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MCE 国际站:Anticancer agent 314
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182245
生物活性:抗癌药物314是一种多靶点抗癌药物,具有微管蛋白聚合抑制活性(IC50 = 6.35 μM)以及人碳酸酐酶IX(Ki = 27.1 nM)和XII(Ki = 20.9 nM)抑制活性。抗癌药物314与微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合,并通过在酶活性位点内与锌配位来抑制肿瘤相关的碳酸酐酶同工酶。抗癌药物314可诱导G2/M期细胞周期阻滞,并通过p53依赖性信号通路诱导细胞凋亡,并对多种癌细胞具有广谱抗增殖活性。抗癌药物314可用于白血病、黑色素瘤、卵巢癌等癌症的研究[1]。
体外研究(In Vitro):Anticancer agent 314 (Compound 13n) 可强效抑制重组人肿瘤相关碳酸酐酶亚型 hCA IX (Ki = 27.1 nM) 和 hCA XII (Ki = 20.9 nM)[1]。Anticancer agent 314 (1.5-100 μM) 可强效抑制无细胞体系中的微管蛋白聚合,其 IC50 为 6.35 μM[1]。Anticancer agent 314 (0.01-100 μM) 在 NCI-60 人肿瘤细胞系组中表现出广谱抗增殖活性,其 GI50 值范围为 2.48 至 31.00 μM[1]。Anticancer agent 314 对 WI-38 人正常肺成纤维细胞的细胞毒性较低,其 IC50 为 68.62 μM[1]。Anticancer agent 314 (6.35 μM; 24 h) 可强效将人乳腺癌 MCF-7 细胞阻滞于细胞周期的 G2/M 期,使 G2/M 期细胞比例升高至 31.97%[1]。Anticancer agent 314 (6.35 μM; 24 h) 可在人乳腺癌 MCF-7 细胞中诱导强烈的细胞凋亡,使总凋亡细胞比例升高至 24.68%[1]。Anticancer agent 314 (6.35 μM; 24 h) 可激活 MCF-7 人乳腺癌细胞中 p53 依赖的凋亡通路,上调 p53、Bax 及活化型 caspase-7 的水平,同时下调 Bcl-2 的水平[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:460.47
Formula:C22H16N6O4S
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:Anticancer agent 314 是一种多靶点抗癌剂,具有微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制活性 (IC50 = 6.35 μM),以及对人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) IX (Ki = 27.1 nM) 和 XII (Ki = 20.9 nM) 的抑制活性。Anticancer agent 314 可结合至微管蛋白的秋水仙碱结合口袋,并通过酶活性位点内的锌配位作用抑制肿瘤相关碳酸酐酶亚型。Anticancer agent 314 可诱导细胞周期 G2/M 期阻滞、通过 p53 依赖信号通路介导的细胞凋亡 (apoptosis),并在多种癌细胞中表现出广谱抗增殖活性。Anticancer agent 314 可用于癌症相关研究,例如白血病、黑色素瘤、卵巢癌。
相关产品:hCAVII/IX-IN-1 | PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 | 4-Acetylphenylboronic acid | CAI0019 | Antiproliferative agent-59 | Tubulin-IN-54 | Tubulin-IN-57 | Tubulin-IN-59 | Tubulin-IN-63 | Tubulin-IN-68 | Tubulin polymerization-IN-85 | HDAC-IN-91
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Elkotamy MS, et al. Multi-target pyrazolopyrimidine-coumarin derivatives as potent CA IX/XII and tubulin polymerization inhibitors: Design, synthesis, and biological evaluation. Eur J Med Chem. Published online March 20, 2026.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
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• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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