MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

SMTIN-P01

MCE 国际站：SMTIN-P01

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182302

CAS 号：1695550-43-6

生物活性：SMTIN-P01 是一种选择性作用于胞质 Hsp90 的 TRAP1 抑制剂，并在线粒体中积累。SMTIN-P01 作为 ATP 类似物与 TRAP1 的 ATP 结合位点结合，从而抑制 ATPase 和折叠酶活性。SMTIN-P01 可诱导癌细胞线粒体膜去极化和蛋白水解降解。SMTIN-P01 具有显著的细胞毒性，但对原代小鼠肝细胞的毒性极低，且不干扰 SIRT3 相关功能或胞质 Hsp90 底物的水平。SMTIN-P01 在癌症相关研究中具有重要的应用价值[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：SMTIN-P01 (1-6 μM; 30 min+3 h ATP) 可浓度依赖性地抑制纯化的重组人源 TRAP1 的 ATP 酶活性，且活性优于 gamitrinib[1]。SMTIN-P01 (10 μM; 30 min; 37 °C) 可诱导人宫颈癌 HeLa 细胞发生线粒体膜去极化，表明其会破坏线粒体功能[1]。SMTIN-P01 (2 μM; 24 h; 37 °C) 不会在人源 22Rv1、HeLa 或 H460 癌细胞中诱导经典的 Hsp90 抑制应答 (Hsp70 上调、客户蛋白耗竭)，提示其具有不同于非靶向 Hsp90 抑制剂的线粒体特异性作用模式[1]。SMTIN-P01 (5-20 μM; 24 h; 37 °C) 可以浓度依赖的方式强效降低多种人类癌细胞系 (ACHN、HeLa、SK-OV3、22Rv1、SK-HEP-1、A172、H460、MDA-MB-231) 的活力，其细胞毒性强于 PU-H71 (HY-11038)，且在多种癌细胞系中的活性优于 Gamitrinib (HY-102007)，同时对人正常角膜细胞的毒性极低[1]。SMTIN-P01 是一种线粒体靶向的 TRAP1 抑制剂，可结合 TRAP1 N 端结构域的 ATP 结合位点，诱导癌细胞中 TRAP1 客户蛋白降解，且不会引发 Hsp90 相关的脱靶效应或热休克反应[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：838.53

Formula：C36H34BrIN5O2PS

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：SMTIN-P01 是一种基于 PU-H71 (HY-11038) 设计的、具有胞质 Hsp90 选择性、在线粒体富集的 TRAP1 抑制剂。SMTIN-P01 以 ATP 模拟物的形式结合 TRAP1 的 ATP 结合位点，从而抑制 ATP 酶与折叠酶活性。SMTIN-P01 能诱导癌细胞发生线粒体膜去极化及蛋白水解降解。SMTIN-P01 展现出显著的细胞毒性，但对正常小鼠原代肝细胞毒性极低，且不干扰 SIRT3 相关功能或胞质 Hsp90 底物水平。SMTIN-P01 在癌症相关研究中具有重要的应用价值。

IC50 & Target：HSP90

相关产品：ML346  | NMS-E973  | YM-1  | Hsp90-IN-43  | HSP70-IN-8  | YM-1 tosylate  | Antiproliferative agent-72  | DDO-6691  | HSP90-IN-25  | Grp94 Inhibitor-2  | Hsp90-IN-36  | Grp94 Inhibitor-3

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Lee C, et al. Development of a mitochondria-targeted Hsp90 inhibitor based on the crystal structures of human TRAP1. J Am Chem Soc. 2015;137(13):4358-4367.
[2]. Serapian SA, et al. Targeting the mitochondrial chaperone TRAP1: strategies and therapeutic perspectives. Trends Pharmacol Sci. 2021;42(7):566-576.
[3]. Kang S, et al. Structure, Function, and Inhibitors of the Mitochondrial Chaperone TRAP1. J Med Chem. 2022;65(24):16155-16172.
[4]. Hu S, et al. Chemical approaches to development of mitochondrial-targeted Hsp90 inhibitor in anti-cancer therapeutics: Mechanism and structure change of mitochondrial Hsp90[J]. Cancer Research, 2017, 77(13_Supplement): 1492-1492.