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JAK3-IN-20

MCE 国际站：JAK3-IN-20

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182314

CAS 号：3104109-31-8

生物活性：JAK3-IN-20 是一种选择性口服活性 JAK3 抑制剂，IC50 为 0.7473 nM。JAK3-IN-20 与 JAK3 的 Cys909 位点形成共价键，竞争性抑制 ATP 与催化位点的结合，从而阻断 JAK-STAT 信号通路的激活。JAK3-IN-20 可抑制硼替佐米（HY-10227）耐药癌细胞的迁移、增殖和肿瘤生长。JAK3-IN-20 可诱导剂量依赖性细胞凋亡。JAK3-IN-20 可用于硼替佐米耐药性多发性骨髓瘤的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：JAK3-IN-20 (Compound 7n) (60 min) 可强效抑制纯化的 JAK3 蛋白，其 IC50 为 0.7473 nM[1]。JAK3-IN-20 (5 nM) 对 JAK3 具有高选择性，在 5 nM 时抑制率达 96.87%，对 JAK2 和 TYK2 仅表现出中等抑制作用，对 JAK1 无显著活性[1]。JAK3-IN-20 (72 h) 可强效抑制 Bortezomib (HY-10227) 耐药型 KM3 多发性骨髓瘤细胞的增殖，其 IC50 为 0.245 μM；同时也能抑制 KM3、BaF3-JAK3、Raji、Paca-02、H1975、HK-2 和 LX-2 细胞的增殖，且 IC50 值在 0.211-4.317 μM 之间[1]。JAK3-IN-20 (0.3125-5.0 μM; 48 h) 可在 Bortezomib 耐药的 KM3 多发性骨髓瘤细胞中诱导剂量依赖性凋亡并诱导 G2/M 期细胞阻滞[1]。JAK3-IN-20 (78.13-312.5 nM; 48 h) 可浓度依赖性地抑制 Bortezomib 耐药的 KM3 多发性骨髓瘤细胞的迁移[1]。JAK3-IN-20 (0.3125-5.0 μM; 48 h) 可在 Bortezomib 耐药的 KM3 多发性骨髓瘤细胞中以剂量依赖方式上调促凋亡蛋白 Bax，并下调抗凋亡蛋白 Bcl-2[1]。JAK3-IN-20 (15.6 nM-4 μM; 1-72 h) 可剂量依赖性地抑制 Bortezomib 耐药的 KM3 多发性骨髓瘤细胞中 STAT5 的磷酸化[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：JAK3-IN-20 (Compound 7n) (60 mg/kg；灌胃；每日一次；连续 21 天) 在 Bortezomib (HY-10227) 耐药的多发性骨髓瘤异种移植模型中展现出肿瘤生长抑制效果，且未出现显著的体重下降[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：499.01

Formula：C24H31ClN8O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：JAK3-IN-20 是一种具有口服活性的选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 0.7473 nM。JAK3-IN-20 可与 JAK3 Cys909 形成共价键，竞争性占据 ATP 的催化位点结合区域，并阻断 JAK-STAT 通路的激活。JAK3-IN-20 可抑制对 Bortezomib (HY-10227) 耐药的癌细胞的迁移、增殖与肿瘤生长。JAK3-IN-20 可诱导剂量依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)。JAK3-IN-20 可用于硼替佐米耐药性多发性骨髓瘤的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Tian L, et al. Covalent JAK3 inhibitors based on 2-arylamino and 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine scaffold: design, synthesis, and biological evaluation for the potential treatment of bortezomib-resistant multiple myeloma. Eur J Med Chem. 2026 Mar 17;310:118764.