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FXR DUBTAC modulator-1

MCE 国际站：FXR DUBTAC modulator-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182350

CAS 号：3081876-96-9

生物活性：FXR DUBTAC调节剂-1是一种靶向去泛素酶的嵌合分子（DUBTAC），其靶向FXR，对FXR的Ka值为2.12×10⁻⁵ M。FXR DUBTAC调节剂-1可募集去泛素酶OTUB1，并与OTUB1结合形成与FXR的三元复合物，从而降低FXR的多聚泛素化水平，抑制FXR通过泛素-蛋白酶体途径降解，并提高FXR的蛋白水平。FXR DUBTAC调节剂-1可用于胆汁淤积性肝损伤的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：FXR DUBTAC modulator-1 (compound D11) (1-10 μM; 24 h) 可显著上调 HepG2 细胞中 FXR 蛋白的表达，且在 50 μM 浓度下仍能维持 70.71% 的细胞存活率[1]。FXR DUBTAC modulator-1 (0.1-10 μM) 以剂量依赖的方式上调 HepG2 细胞中的 FXR 蛋白水平[1]。FXR DUBTAC modulator-1 (1 μM; 1-8 h) 以时间依赖的方式上调 HepG2 细胞中的 FXR 蛋白水平，1 h 时即可检测到蛋白水平升高，且该升高趋势持续至 8 h[1]。FXR DUBTAC modulator-1 通过在 HepG2 细胞中促进 FXR 蛋白的去泛素化来稳定该蛋白，这一点可由处理后 FXR 多聚泛素化水平降低、FXR 蛋白水平升高的结果证实[1]。FXR DUBTAC modulator-1 可与纯化的 FXR 蛋白结合，通过表面等离子体共振法测得其解离常数 (Kd) 为 2.12 × 10-5 M[1]。FXR DUBTAC modulator-1 的 FXR 蛋白稳定作用在 HepG2 细胞中依赖于 OTUB1，因为敲低 OTUB1 可消除 FXR DUBTAC IN-1 诱导的 FXR 稳定化[1]。FXR DUBTAC modulator-1 (2 μM; up to 120 min) 在小鼠和大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，两种物种的半衰期均超过 120 min[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：FXR DUBTAC modulator-1 (compound D11) (腹腔注射；每日 1 次，连续 5 天，剂量 1-2.5 mg/kg) 可稳定肝脏 FXR 蛋白，对 ANIT 诱导的胆汁淤积发挥强效、剂量依赖性的肝保护作用，在等效或更低剂量下，其疗效与 OCA 相当或更优[1]。FXR DUBTAC modulator-1 (腹腔注射，每日 1 次，连续 3 天，剂量 1-2.5 mg/kg) 以 OTUB1 依赖的方式减轻胆汁淤积性肝损伤，因为 OTUB1 敲低可完全消除其肝保护作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：751.01

Formula：C43H66N4O7

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：FXR DUBTAC modulator-1 是一种靶向 FXR 的去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，对 FXR 的 Ka 值为 2.12e-5 M。FXR DUBTAC modulator-1 可招募去泛素化酶 OTUB1，与 OTUB1 结合并和 FXR 形成三元复合物，降低 FXR 的多泛素化水平，通过泛素-蛋白酶体通路阻止 FXR 降解，并提升 FXR 的蛋白水平。FXR DUBTAC modulator-1 可用于胆汁淤积性肝损伤的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Cui M, et al. A Novel FXR-Targeted DUBTAC and Its Applications in Cholestasis Therapy. J Med Chem. Published online March 20, 2026.