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Cytisine-platinum(IV) prodrug-1

MCE 国际站：Cytisine-platinum(IV) prodrug-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182360

生物活性：金雀花碱-铂(IV)前药-1是一种铂(IV)前药，其包含天然化合物金雀花碱(HY-N0175)，具有抗肿瘤细胞增殖活性。金雀花碱-铂(IV)前药-1促进钙离子通过IP3R1-GRP75-VDAC1轴转移，从而导致线粒体钙超载。金雀花碱-铂(IV)前药-1通过PERK、eIF2α、ATF4和CHOP启动未折叠蛋白反应，进而调节Bcl-2和Bax，最终诱导细胞凋亡。金雀花碱-铂(IV)前药-1可诱导线粒体功能障碍、活性氧(ROS)生成、ATP合成减少、DNA损伤和S期细胞周期阻滞。金雀花碱-铂(IV)前药-1激活cGAS-STING通路，降低PD-L1表达，并诱导免疫原性细胞死亡。细胞毒素-铂(IV)前药-1具有较高的生理稳定性、高效的细胞蓄积性和增强的铂-DNA结合能力，并且在小鼠模型中能抑制肿瘤生长，且全身毒性较低。细胞毒素-铂(IV)前药-1可用于肺癌的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (Compound CP12) (72 h) 可强效抑制 H226、SW1990、HepG2 及 MDA-MB-231 肿瘤细胞的活力，其 IC50 值为 0.09、0.15、0.21 和 0.61 μM，同时相较于正常 PUMC-HUVEC-T1 细胞，该化合物对肿瘤细胞具有高选择性[1]。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (100 μM; 12-72 h) 在 37 °C 条件下在 PBS、RPMI-1640 培养基及大鼠血浆中均表现出高稳定性[1]。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (100 μM; 16 h) 会在 H226 细胞内发生还原性活化，释放金雀花碱衍生物 CYT-COOH[1]。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (1 μM; 24 h) 可强效抑制 H226 细胞的集落形成，并可有效杀伤 H226 细胞[1]。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (1 μM; 24 h) 可强效抑制 H226 细胞的迁移和凋亡[1]。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (1 μM; 12 h) 可在 H226 细胞中诱导强烈的 S 期细胞周期阻滞，使 62.19% 的细胞停滞于 S 期，并降低 cyclin D1 的表达[1]。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (1 μM; 24 h) 可诱导 H226 细胞发生内质网应激，激活 IP3R1-GRP75-VDAC1 轴，并引发线粒体钙超载，这一过程与其抗肿瘤活性相关[1]。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (1 μM; 24 h) 可诱导 H226 细胞发生线粒体功能障碍，表现为 ATP 生成减少、MMP 崩溃、ROS 生成增加、细胞色素 C 释放及线粒体形态破坏[1]。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (1 μM; 24 h) 可激活 H226 细胞中的 cGAS-STING 通路，上调通路关键蛋白并促进 IL-6 分泌[1]。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (1 μM; 24 h) 可在 H226 细胞中强效诱导免疫原性细胞死亡，其特征为 CRT 暴露增加、HMGB1、LDH 和 ATP 释放增加，以及 PD-L1 表达降低[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (Compound CP12) (2-4 mg/kg Pt；每 3 天 1 次；共给药 6 次) 可强效抑制裸鼠体内 H226 肺癌肿瘤的生长，无明显肝肾毒性，对体重的影响极小[1]。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 (2-4 mg/kg Pt；静脉注射；每 3 天 1 次，共给药 6 次) 可强效抑制免疫健全小鼠体内 LLC 肺癌的肿瘤生长；同时该药物可激活 cGAS-STING 通路，诱导免疫原性细胞死亡，并增强细胞毒性 T 细胞浸润以重塑肿瘤微环境[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：831.74

Formula：C29H51Cl2N5O6Pt

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 是一种掺入天然产物 Cytisine (HY-N0175) 的 Pt(IV) 前药，对肿瘤细胞具有抗增殖活性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 促进钙离子通过 IP3R1-GRP75-VDAC1 轴转运，引发线粒体钙超载。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 通过 PERK、eIF2α、ATF4 和 CHOP 启动未折叠蛋白反应，调控 Bcl-2 和 Bax，从而触发细胞凋亡 (apoptosis)。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可诱导线粒体功能障碍、活性氧 (ROS) 产生、ATP 合成减少、DNA 损伤以及 S 期细胞周期阻滞。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 激活 cGAS-STING 通路，降低 PD-L1 表达，驱动免疫原性细胞死亡。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 具有较高的生理稳定性、高效的细胞蓄积能力和增强的铂-DNA 结合能力，并在小鼠模型中抑制肿瘤生长且降低全身毒性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可用于肺癌研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Sang RX, et al. Antitumor Cytisine-Platinum(IV) Prodrugs Potentiate Crosstalk between Endoplasmic Reticulum and Mitochondria through Calcium Overload Accompanied by Immunogenic Cell Death. J Med Chem. 2026;69(7):8148-8167.