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MCE 国际站:5-HT2C agonist-13
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182373
CAS 号:850033-84-0
生物活性: 5-HT2C激动剂-13是一种口服有效的、选择性强且能穿透血脑屏障的5-HT2C受体激动剂,其对人5-HT2C受体的EC50为16 nM,Ki为20 nM。5-HT2C激动剂-13能有效激活5-HT2C受体,减少食物摄入,降低体重增加,且其作用可被选择性5-HT2C拮抗剂逆转。5-HT2C激动剂-13可用于肥胖症的研究[1]。
体外研究(In Vitro):5-HT2C agonist-13 (compound 58) (10 pM-10 μM;45 分钟) 可与 HEK293E 细胞膜上表达的人重组 5-HT2C 受体强效结合,其 Ki 值为 20 nM,且相较于人 5-HT2B 和 5-HT2A 受体表现出结合选择性[1]。5-HT2C agonist-13 (90 s-18 h) 可强效激活 HEK293E 细胞中表达的人源重组 5-HT2C 受体,其 EC50 为 16 nM;同时该化合物对人 5-HT2B 和 5-HT2A 受体具有高度功能选择性,对后两种受体仅发挥部分激动剂作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):5-HT2C agonist-13 (compound 58) (3-30 mg/kg;口服;单次给药) 可使雄性 Sprague Dawley 大鼠的进食量呈剂量依赖性降低,在 10 mg/kg 和 30 mg/kg 剂量下分别显著降低 32%和 41%[1]。5-HT2C agonist-13 (10 mg/kg;口服;单次给药;与 SB-243213 联合给药) 在雄性 Sprague Dawley 大鼠中的摄食抑制作用可被选择性 5-HT2C 拮抗剂的联合给药完全逆转,证实该作用由 5-HT2C 受体介导[1]。5-HT2C agonist-13 (3-30 mg/kg;口服;每日一次;连续 4 天) 可呈剂量依赖性降低瘦型 Sprague Dawley 大鼠的体重增长,在第 4 天 30 mg/kg 剂量下体重增长显著降低 6%[1]。5-HT2C agonist-13 (300 mg/kg;口服;单次给药) 给药 24 小时后,不会在小鼠中引发胃壁细胞坏死或胃部损伤[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:284.28
Formula:C14H15F3N2O
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:5-HT2C agonist-13 是一种口服有效的、选择性强且能穿透血脑屏障的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5-HT2C 受体的 EC50 为16 nM,Ki 为20 nM。5-HT2C agonist-13 能有效激活 5-HT2C 受体,减少食物摄入,降低体重增加,且其作用可被选择性 5-HT2C 拮抗剂逆转。5-HT2C agonist-13 可用于肥胖症的研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Wacker DA, et al. Discovery of (R)-9-Ethyl-1,3,4,10b-tetrahydro-7-trifluoromethylpyrazino[2,1-a]isoindol- 6(2H)-one, a Selective, Orally Active Agonist of the 5-HT2C Receptor. J. Med. Chem. 2007; 50:1365-1379.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
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