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FLA-797

MCE 国际站：FLA-797

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182381

CAS 号：84226-14-2

生物活性：FLA-797 是一种可穿透血脑屏障的多巴胺 D2 受体阻滞剂，对多巴胺 D1 受体的亲和力极低。FLA-797 选择性地结合并阻断突触后多巴胺 D2 受体。FLA-797 可诱导雄性大鼠出现僵直症。FLA-797 可阻断雄性大鼠多巴胺激动剂诱导的体温过低。FLA-797 对雄性大鼠中雷莫昔必利 (HY-101313) 的多巴胺 D2 受体阻滞活性贡献甚微。FLA-797 不具有雷莫昔必利的非典型抗精神病药特性。FLA-797 可用于精神疾病的研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：FLA-797 (60 分钟) 在大鼠纹状体匀浆中对多巴胺 D2 受体表现出高选择性亲和力 (Ki = 0.49 nM)，其亲和力远高于对 D1 受体的亲和力[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：FLA-797 在给大鼠腹腔注射 40 μmol/kg remoxipride 后 20 分钟时，血浆浓度达 0.6 nM[1]。FLA-797 (0.02-20 μmol/kg；腹腔注射；Apomorphine (HY-12723) 给药前 60 分钟单次给药) 可强效阻断大鼠中 Apomorphine 诱导的过度活动 (ED50 = 0.06 μmol/kg i.p.) 与刻板行为，其阻断过度活动的效力比 Remoxipride 高约 15-20 倍[2]。FLA-797 (0.01-1 μmol/kg；腹腔注射；单剂量，于 Apomorphine 给药前 30 分钟给予) 可阻断大鼠由 Apomorphine 诱导的低体温，其腹腔注射 ED50 为 0.3 μmol/kg，效力比 Remoxipride 高约 3 倍[2]。FLA-797 (0.04-0.5 μmol/kg；腹腔注射、皮下注射；测试前 60 分钟单次给药) 可强效阻断大鼠中 d-苯丙胺诱导的运动行为，其腹腔注射的 ED50 为 0.5 μmol/kg，皮下注射的 ED50 为 0.04 μmol/kg，经相应给药途径的效力分别比 Remoxipride 高约 6 倍和 25 倍[2]。FLA-797 (0.63-20 μmol/kg；腹腔注射、皮下注射、静脉注射；单次给药) 可强效诱导大鼠出现僵住症，其 ED50 值范围为皮下注射[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：357.24

Formula：C15H21BrN2O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：FLA-797 是一种可穿透血脑屏障的多巴胺 D2 受体阻滞剂，对多巴胺 D1 受体的亲和力极低。FLA-797 可选择性结合并阻断突触后多巴胺 D2 受体。FLA-797 可诱导雄性大鼠出现僵住症。FLA-797 可阻断多巴胺激动剂诱导的雄性大鼠体温过低。FLA-797 对雄性大鼠中 Remoxipride (HY-101313) 的多巴胺 D2 受体阻断活性仅起到微弱作用。FLA-797 无法模拟 Remoxipride 的非典型抗精神病药特征。FLA-797 可用于精神障碍的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Nilsson LB, et al. Optimization of a peak compression system for a remoxipride metabolite (FLA797) and its application to bioanalysis. J Chromatogr. 1992;591(1-2):207-217.
[2]. Ogren SO, et al. Effects of remoxipride's metabolites on dopamine D2 receptors and receptor functions in the rat. Pharmacol Toxicol. 1993;73(6):325-334.