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Triflocin

MCE 国际站：Triflocin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182386

CAS 号：13422-16-7

生物活性：曲洛辛是一种口服有效的利尿剂和Na⁺-K⁺-2Cl⁻共转运体抑制剂，IC₅₀为3×10^-5 M。曲洛辛抑制近端小管基底外侧的外向生电性Na⁺-(HCO₃)_n>1共转运。曲洛辛无诱发高血糖的倾向，其升血糖作用极弱，仅在葡萄糖负荷等特殊情况下才能检测到血糖升高。曲洛辛更易诱发低血糖[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Triflocin 在粗升支中可抑制 Na-K-2Cl 同向转运，其 IC50 值为 3 × 10⁻⁵ M[1]。Triflocin 对细胞内氯离子活性无影响[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Triflocin (10-400 mg/kg；口服；单次) 对非禁食雄性 Wistar 大鼠产生剂量依赖性的血糖影响，在 10 mg/kg (6-hour time point) 和 400 mg/kg (2, 4, 6-hour time points) 时出现显著低血糖，在 50 mg/kg (4-hour time point) 时出现显著高血糖[2]。Triflocin (10-400 mg/kg；口服；单次；葡萄糖负荷前 2 小时) 可在禁食雄性 Wistar 大鼠中，于 50 mg/kg、100 mg/kg 和 400 mg/kg 剂量下引发低血糖，且在 400 mg/kg 剂量下会延迟高血糖的发生[2]。Triflocin (100-400 mg/kg；皮下注射；单次给药；葡萄糖负荷前 2 小时、葡萄糖负荷即刻给予) 可在口服葡萄糖耐量试验中使禁食雄性 Wistar 大鼠出现低血糖，仅在葡萄糖负荷前 2 小时给药且剂量为 400 mg/kg 时会出现延迟性高血糖[2]。Triflocin (100-400 mg/kg；口服；每日；连续给 15 天) 在空腹雄性 Wistar 大鼠的口服葡萄糖耐量试验中，100 mg/kg 和 400 mg/kg 剂量均可引发低血糖，仅 400 mg/kg 剂量会出现延迟性高血糖[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：282.22

Formula：C13H9F3N2O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Triflocin 是一种具有口服活性的利尿剂、Na+-K+-2Cl− 协同转运抑制剂，其 IC50 为 3×10-5 M。Triflocin 抑制近端小管中向外的基底侧电致 Na-(HCO3)n>1 协同转运。Triflocin 不具有引发高血糖的倾向，其升高血糖的作用极其微弱，以至于必须借助葡萄糖负荷等特殊条件，方能检测到血糖水平的升高。Triflocin 更倾向于引发低血糖。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Belachgar F, et al. Triflocin, a novel inhibitor for the Na-HCO3 symport in the proximal tubule. Br J Pharmacol. 1994 Jun;112(2):465-70.
[2]. Gussin RZ, et al. The effect of a new diuretic, triflocin (4-(alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-toluidino)-nicotinic acid) on blood glucose in the rat and dog. Proc Soc Exp Biol Med. 1969 Sep;131(4):1258-62.