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Contragestazol

MCE 国际站：Contragestazol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182447

CAS 号：69095-83-6

生物活性：康替格唑（DL111-IT）是一种非激素类抗生育药物。康替格唑可降低细胞周期蛋白D1和CDK4的表达，增加视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的表达，并降低过度磷酸化的pRb水平。康替格唑可诱导G0/G1期细胞周期阻滞。康替格唑通过诱导黄体细胞凋亡和降低宫内多胺水平来抑制胚胎发育。康替格唑对前列腺癌、S180肿瘤和H22肿瘤具有抗肿瘤活性。康替格唑在动物早期终止妊娠方面显示出极强的活性[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Contragestazol (2.5-40 μg/mL; 48 h) 可在作用 48 小时后以剂量依赖方式抑制 12 种受试癌细胞系 (包括 P388、HO-8910 和 A549) 的增殖，其 IC50 值范围为 4.1 至 17.4 μg/mL[1]。Contragestazol (1.5-6.0 μg/mL; 24-144 h) 呈时间依赖性抑制 HO-8910 卵巢癌细胞的增殖[1]。Contragestazol (5.0-20.0 μg/mL; 48 h) 可在暴露 48 小时后诱导 HO-8910 卵巢癌细胞发生剂量依赖性 G0/G1 期细胞周期阻滞[1]。Contragestazol (5.0-20.0 μg/mL; 24 h) 可在人 HO-8910 卵巢癌细胞暴露 24 h 后调控细胞周期调控蛋白的表达，以剂量依赖方式增加总 pRb 水平、降低高磷酸化 pRb 水平，并下调 Cyclin D1 和 CDK4 的表达[1]。Contragestazol (DL111-IT) (2.5-40 µg/mL; 48 h) 可在体外强效抑制雄激素非依赖性前列腺癌细胞系 PC3 的增殖，其 IC50 为 9.9 µg/mL[2]。Contragestazol (DL111-IT) (5-20 µg/mL; 48 h) 可在雄激素非依赖性前列腺癌细胞系 PC3 中诱导剂量依赖性的 G0/G1 期细胞周期阻滞 (无细胞凋亡)[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Contragestazol (DL111-IT) (12.5-50.0 mg/kg；肌肉注射；每日 1 次；连续 9 天) 可剂量依赖性地抑制雄性 ICR 小鼠的 S180 肿瘤生长，其中 50.0 mg/kg 剂量的肿瘤抑制率达 55.9%[1]。Contragestazol (DL111-IT) (12.5-50.0 mg/kg；肌肉注射；每日 1 次；连续 9 天) 可剂量依赖性地抑制雄性 ICR 小鼠体内 H22 肿瘤的生长，其中 50.0 mg/kg 剂量的肿瘤抑制率达 56.6%[1]。Contragestazol (DL111-IT) (12.5-50.0 mg/kg；肌肉注射；每周 4 次；共 15 天) 可剂量依赖性地抑制雌性 Balb/c 裸鼠体内 HO-8910 异种移植瘤的生长，其中 50.0 mg/kg 剂量组的肿瘤重量抑制率达 64.8%[1]。Contragestazol (DL111-IT) (1.25-20.0 mg/kg；肌肉注射；每日 1 次；连续 10 天) 可剂量依赖性地抑制 Balb/c 雌性无胸腺裸鼠体内 PC3 前列腺癌异种移植物的生长，在 1.25 mg/kg 至 20.0 mg/kg 剂量下的肿瘤重量抑制率为 20.8% 至 50.0%，且不影响小鼠体重[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：279.34

Formula：C17H17N3O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Contragestazol (DL111-IT) 是一种非激素类抗生育剂。Contragestazol 可降低 Cyclin D1 和 CDK4 的表达，增加总视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的表达，并降低过度磷酸化的 pRb 水平。Contragestazol 可诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞。Contragestazol 通过诱导黄体细胞凋亡 (Apoptosis) 及降低子宫内多胺水平，从而抑制胚胎发育。Contragestazol 对前列腺癌、 S180 肿瘤和 H22 肿瘤具有抗肿瘤活性。Contragestazol 在动物体内表现出极强的终止早期妊娠活性。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Yang B, et al. Antiproliferative activity of contragestazol (DL111-IT) in murine and human tumor models in vitro and in vivo. Cancer Chemother Pharmacol. 2006;57(2):268-273.
[2]. He QJ, et al. Contragestazol (DL111-IT) inhibits proliferation of human androgen-independent prostate cancer cell line PC3 in vitro and in vivo. Asian J Androl. 2005 Dec;7(4):389-93.