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CHDI-340246

MCE 国际站：CHDI-340246

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182456

CAS 号：1426319-74-5

生物活性：CHDI-340246 是一种口服有效的犬尿氨酸单加氧酶 (KMO) 抑制剂。CHDI-340246 可阻断 KMO 活性，改变犬尿氨酸途径的代谢通量，抑制 3-羟基犬尿氨酸和喹啉酸的生成，提高犬尿氨酸和犬尿酸的水平，并恢复亨廷顿病转基因小鼠模型的电生理异常。CHDI-340246 可用于亨廷顿病相关研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：CHDI-340246 可强效抑制啮齿动物肝脏中的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO)，其 IC50 为 0.5 nM[2]。CHDI-340246 可抑制细胞 KMO 活性，在原代大鼠小胶质细胞中的 IC50 为 63.81 nM，在人外周血单个核细胞 (PBMCs) 中为 89.73 nM，在过表达小鼠、人或大鼠 KMO 的 CHO 细胞中为 20-80 nM[2]。CHDI-340246 (记录前 20 分钟给药，给药浓度 1 μM，全程维持至 LTP 记录结束) 可急性挽救 8 周龄 R6/2 小鼠脑片中海马 CA3:CA1 的 LTP 缺陷，且不会影响 R6/2 或野生型脑片的基础谷氨酸能传递[2]。CHDI-340246 (100 nM; 15-30 min) 可急性恢复 7-8 周龄 R6/2 小鼠纹状体 SPN 的异常膜兴奋性 (使膜超极化并降低膜电阻)[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：CHDI-340246 (0-100 mg/kg；口服；单次) 可剂量依赖性地调控 Q175 杂合子亨廷顿病模型小鼠纹状体犬尿氨酸通路代谢物，在高剂量下可使 Kyn 和 KynA 持续升高[2]。CHDI-340246 (30 mg/kg；口服；单次给药；于给予 Kyn 前 30 分钟预给药) 可抑制野生型小鼠的中枢 KMO 活性，显著降低 Kyn 诱导的纹状体细胞外 3-OH-Kyn 和 Quin 水平升高[2]。CHDI-340246 (0-100 mg/kg；口服；每日 2 次；持续 4-8 周) 可提高雄性小鼠的存活率，部分改善纹状体谷氨酸能输入缺陷 (以 mEPSC 频率为检测指标)，但无法持续改善其行为缺陷或脑体积损失，仅在最高剂量下能使 R6/2 亨廷顿病模型小鼠的纹状体肌酸水平部分恢复正常[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：290.70

Formula：C14H11ClN2O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：CHDI-340246 是一种具有口服活性的犬尿氨酸单加氧酶 (KMO) 抑制剂。CCHDI-340246 可阻断 KMO 活性，改变犬尿氨酸通路的代谢流量，抑制 3-羟基犬尿氨酸和喹啉酸的生成，升高犬尿氨酸和犬尿喹啉酸水平，并可恢复亨廷顿病转基因小鼠模型中的电生理异常。CHDI-340246 可用于亨廷顿病的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Khetarpal V, et al. Pharmacokinetics and metabolic disposition of a potent and selective kynurenine monooxygenase inhibitor, CHDI-340246, in laboratory animals. Xenobiotica. 2021;51(10):1155-1180.
[2]. Beaumont V, et al. The novel KMO inhibitor CHDI-340246 leads to a restoration of electrophysiological alterations in mouse models of Huntington's disease. Exp Neurol. 2016;282:99-118.
[3]. Toledo-Sherman LM, et al. Development of a series of aryl pyrimidine kynurenine monooxygenase inhibitors as potential therapeutic agents for the treatment of Huntington's disease. J Med Chem. 2015;58(3):1159-1183.