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Org 34167 (freebase)

MCE 国际站：Org 34167 (freebase)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182459

CAS 号：198968-25-1

生物活性：Org 34167 游离碱是一种可透过血脑屏障的 HCN 通道调节剂。Org 34167 游离碱具有较高的 Caco-2 细胞通透性。Org 34167 游离碱通过调节 HCN 通道功能来改变其激活特性并抑制神经元过度兴奋。特定剂量的 Org 34167 游离碱可诱发小鼠震颤。Org 34167 游离碱可作为研究工具，用于研究发育性脑病、癫痫性脑病以及抑郁症[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：Org 34167 freebase 可在非洲爪蟾卵母细胞中恢复同源 HCN1M305L 通道、杂合 HCN1WT+M305L 通道以及表达另外 5 种 HCN1 DEE 变异体的杂合通道的电压依赖性并减少阳离子渗漏[1]。Org 34167 freebase 可通过多种机制抑制表达于非洲爪蟾卵母细胞中的野生型人源 HCN1 通道，包括呈剂量依赖性使激活中点电压 (V0.5) 发生超极化偏移 (IC50 = 331 μM)，以及呈剂量依赖性改变有效价 (z, IC50 = 219 μM)[2]。Org 34167 freebase 以不依赖 CNBD 的机制抑制表达于非洲爪蟾卵母细胞中的截短型人源 HCN1WT-Δ 通道[2]。Org 34167 freebase 通过改变 PD 的开闭平衡 (IC50 = 7.9 μM)、削弱 VSD-PD 偶联作用 (IC50 = 63 μM) 以及促进 VSD 失活状态 (IC50 = 316 μM) 来调控人类 HCN1 通道的门控[2]。Org 34167 (化合物 33) (0.1-1 mM; 4 h) freebase 在 Caco-2 细胞单层模型中显示出高渗透性，在 1 mM 时的 Papp,ab 值为 1.42×10-5 cm/s，在 0.1 mM 时为 1.25×10-5 cm/s，且渗透比 [3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Org 34167 freebase (1-2 mg/kg；腹腔注射；单剂量；30 μM；浴槽给药) 可显著降低 Hcn1M294L 小鼠的癫痫样 ECoG 棘波发放频率，改善部分行为缺陷，并纠正 Hcn1M294L 神经元的生物物理及细胞过度兴奋表型，但在治疗剂量下会引发震颤[1]。Org 34167 freebase 在雄性 Wistar 大鼠中表现出良好的脑穿透性，其 Cbrain/Cblood 比值为 1.00[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：264.32

Formula：C17H16N2O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Org 34167 freebase 是一种可透过血脑屏障的 HCN 通道 (HCN channel) 调节剂。Org 34167 freebase 具有较高的 Caco-2 细胞通透性。Org 34167 freebase 可调控 HCN 通道功能，从而改变其激活特性并抑制神经元过度兴奋。Org 34167 freebase 在特定剂量下可诱导小鼠产生震颤。Org 34167 freebase 可作为研究发育性和癫痫性脑病以及抑郁症的研究工具。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Bleakley LE, et al. Org 34167 rescues voltage dependence of mutant channels and normalizes hyperexcitability in HCN1 epilepsy. Epilepsia. 2025;66(12):5082-5095.
[2]. McKenzie CE, et al. The Potential Antidepressant Compound Org 34167 Modulates HCN Channels Via a Novel Mode of Action. Mol Pharmacol. 2023;104(2):62-72.
[3]. Faassen F, et al. Caco-2 permeability, P-glycoprotein transport ratios and brain penetration of heterocyclic drugs. Int J Pharm. 2003;263(1-2):113-122.