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Org 24461
MCE 国际站：Org 24461
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-182484
CAS 号：372198-80-6
生物活性：Org 24461 是一种选择性且能穿透血脑屏障的 GlyT-1 抑制剂。Org 24461 可阻断甘氨酸的摄取、再摄取、逆向转运以及 [3H]甘氨酸的外排和释放。Org 24461 可增强 NMDA 受体功能，调节纹状体单胺/谷氨酸水平，并逆转 PCP 诱导的行为和脑电图异常。Org 24461 可用于视网膜缺氧/缺血和精神分裂症的研究[1][2][3][4][5]。
体外研究(In Vitro)：Org 24461 (40 min) 可强效抑制稳定表达 hGlyT-1b 的 CHO 细胞对甘氨酸的摄取，其 IC50 为 100 nM[1][2]。Org 24461 (0.1-30 μM; 20 min) 可逆转 7-Chlorokynurenic acid (HY-100811) 诱导的离体鸡视网膜中 NMDA 介导的扩散性抑制潜伏期延长，其 IC50 为 0.36 μM；且在无 7-Chlorokynurenic acid 存在的情况下，10-30 μM 浓度可缩短 NMDA (HY-17551) 诱导的扩散性抑制潜伏期[1]。Org 24461 (0.3 mM; 90 min) 可强效抑制氧糖剥夺诱导的离体鸡视网膜中 [3H]甘氨酸释放，但对常氧条件下的基础甘氨酸外流无影响[2]。Org 24461 (预孵育 5 分钟；37°C 孵育 10 分钟) 可强效抑制大鼠大脑皮层突触体 (IC50 = 1.3 μM) 和大鼠纹状体突触体 (IC50 = 1.8 μM) 中高亲和力 [3H]甘氨酸的摄取[3]。Org 24461 可抑制大鼠海马体 P2 突触体中 [3H]甘氨酸的摄取；在低 [3H]甘氨酸浓度下其 IC50 为 2.5 μM，在高 [3H]甘氨酸浓度下其 IC50 为 28 μM[4]。Org 24461 不影响灌流大鼠海马脑片中的自发性 [3H]甘氨酸外流，但可抑制同一标本中甘氨酸刺激的 [3H]甘氨酸外流[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo)：Org 24461 (10 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可显著降低清醒大鼠纹状体细胞外多巴胺浓度，而对谷氨酸或丝氨酸水平无影响[3]。Org 24461 (10 mg/kg；腹腔注射；单次给药；与 Risperidone (HY-11018) 1 mg/kg 腹腔注射联合给药) 可使清醒大鼠纹状体细胞外多巴胺浓度恢复正常，维持细胞外甘氨酸浓度处于升高状态，并显著提高细胞外谷氨酸浓度[3]。Org 24461 (2-8 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可抑制 PCP 诱导的雄性 NMRI 小鼠高活动性，其腹腔注射 ID50 为 3.8 mg/kg[4]。Org 24461 (3-30 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可抑制 D-苯丙胺诱导的雄性 NMRI 小鼠运动过度，其腹腔注射 ID50 为 13.5 mg/kg[4]。Org 24461 (1-10 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可呈剂量依赖性逆转 PCP 诱导的清醒雄性 Wistar 大鼠脑电图功率谱变化[4]。Org 24461 (10 mg/kg；静脉注射；单次给药) 可显著逆转 L-701324 (HY-18698) 诱导的大鼠中缝背核单个神经元放电频率降低[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量：367.36
Formula：C19H20F3NO3
运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。
储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南
产品活性：Org 24461 是一种具有选择性且可穿透血脑屏障的 GlyT-1 抑制剂。Org 24461 可阻断甘氨酸的摄取、重摄取、反向转运、[3H]甘氨酸外流与释放。Org 24461 可增强 NMDA 受体功能，调节纹状体单胺/谷氨酸水平，并逆转 PCP 诱导的行为及脑电图异常。Org 24461 可用于视网膜缺氧/缺血及精神分裂症的相关研究。
相关产品：Iclepertin | Bitopertin | GlyT1 Inhibitor 1 | Org 25543 hydrochloride | Stearoylcarnitine | Stearoyl-L-carnitine chloride | ASP2535 | Opiranserin hydrochloride | Bitopertin (Standard) | Org 25543 hydrochloride (Standard) | DCCCyB | Stearoyl-L-carnitine-d3 chloride
热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献：
[1]. Kertesz S, et al. Temporal alteration of spreading depression by the glycine transporter type-1 inhibitors NFPS and Org-24461 in chicken retina. Brain Res. 2013;1492:1-6.
[2]. Harsing LG Jr, et al. Inhibition of hypoxia-induced [(3)H]glycine release from chicken retina by the glycine transporter type-1 (GlyT-1) inhibitors NFPS and Org-24461. Exp Eye Res. 2012;94(1):6-12.
[3]. Nagy K, et al. Alterations in brain extracellular dopamine and glycine levels following combined administration of the glycine transporter type-1 inhibitor Org-24461 and risperidone. Neurochem Res. 2010;35(12):2096-2106.
[4]. Harsing LG Jr, et al. The glycine transporter-1 inhibitors NFPS and Org 24461: a pharmacological study. Pharmacol Biochem Behav. 2003;74(4):811-825.
[5]. Papp A, et al. The synaptic and nonsynaptic glycine transporter type-1 inhibitors Org-24461 and NFPS alter single neuron firing rate in the rat dorsal raphe nucleus. Further evidence for a glutamatergic-serotonergic interaction and its role in antipsychotic action. Neurochem Int. 2008;52(1-2):130-134.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
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• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。
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