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PSB-16671

MCE 国际站：PSB-16671

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182723

CAS 号：2094630-35-8

生物活性：PSB-16671 是 GPR84 的变构激动剂。PSB-16671 可募集 β-arrestin 并与 Gi 蛋白偶联，增强正构激动剂对 Gi 蛋白的激活效力，并与正构激动剂产生协同作用。在小鼠中性粒细胞中，PSB-16671 可促进 G 蛋白激活和部分趋化作用，且该过程不依赖于 GPR84；此外，PSB-16671 还能维持巨噬细胞对癌细胞的吞噬功能，且不引起受体脱敏。PSB-16671 可用于癌症相关研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：PSB-16671 是在 Flp-In T-REx 293 细胞中表达的人源 GPR84 的一种靶点特异性变构激动剂，其 pEC50 为 6.28[1]。PSB-16671 是在 Flp-In T-REx 293 细胞中表达的小鼠 GPR84 的一种靶点特异性变构激动剂，其 pEC50 为 6.53[1]。PSB-16671 是 THP-1 单核细胞中内源性人源 GPR84 的靶点特异性激动剂，在溶媒处理组 (pEC50 = 6.82) 和 LPS (HY-D1056) 处理组 (pEC50 = 6.94) 细胞中具有相似的效力[1]。PSB-16671 是 RAW264.7 巨噬细胞中内源性小鼠 GPR84 的靶点特异性激动剂，其 pEC50 为 6.75[1]。PSB-16671 在表达 GPR84 的 CHO 细胞中作为一种强效 GPR84 激动剂，其 EC50 为 41.3 nM[2]。PSB-16671 可诱导表达 GPR84 的 CHO 细胞招募 β-抑制蛋白，其 EC50 为 5.47 μM[2]。PSB-16671 是在 Flp-In T-REx 293 细胞中表达的人源 GPR84-Gi2α 融合蛋白的 Gi 偏向型激动剂-正向变构调节剂 (ago-PAM)，可直接激活 Gi 信号通路，其 pEC50 为 -6.17 M[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：318.27

Formula：C17H10F4N2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PSB-16671 是一种 GPR84 别构激活剂。PSB-16671 招募 β-抑制蛋白以及偶联 Gi，能增强正构激动剂的 Gi 激活效力，并与正构激动剂发挥协同作用。PSB-16671 可促进小鼠中性粒细胞中不依赖 GPR84 的 G 蛋白激活和部分趋化作用，维持巨噬细胞对癌细胞的吞噬功能且不会导致受体脱敏。PSB-16671 可用于癌症相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Mancini SJ, et al. On-target and off-target effects of novel orthosteric and allosteric activators of GPR84. Sci Rep. 2019;9(1):1861. Published 2019 Feb 12.
[2]. Pillaiyar T, et al. Diindolylmethane Derivatives: Potent Agonists of the Immunostimulatory Orphan G Protein-Coupled Receptor GPR84. J Med Chem. 2017;60(9):3636-3655.
[3]. Zhang X, et al. Mechanism of GPR84 allosteric modulation at a helix 8-proximate site. bioRxiv [Preprint]. 2026 Apr 12:2026.04.10.715585.