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Topoisomerase I/II-IN-9

MCE 国际站：Topoisomerase I/II-IN-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182926

生物活性：拓扑异构酶I/II-IN-9是一种拓扑异构酶I/II抑制剂（IC50值未知）。拓扑异构酶I/II-IN-9通过与该酶的DNA结合口袋结合，阻断酶与DNA的相互作用。拓扑异构酶I/II-IN-9激活cGAS-STING通路，促进胞质双链DNA的积累。这进一步驱动I型干扰素、CCL5、CXCL10和干扰素刺激基因的产生，并在体内诱导抗肿瘤免疫反应。拓扑异构酶I/II-IN-9可应用于三阴性乳腺癌、结直肠癌和胃癌等相关疾病的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Topoisomerase I/II-IN-9 (Ru-4) 对 CT26、MGC-803、MDA-MB-231 和 4T1 癌细胞表现出强效的体外抗增殖活性，其中对 4T1 细胞的活性最强 (24 h 的 IC50=1.09 μM)[1]。Topoisomerase I/II-IN-9 (IC50; 48 h) 可在 4T1 小鼠三阴性乳腺癌细胞中诱导 DNA 双链断裂[1]。Topoisomerase I/II-IN-9 (IC50; 0-48 h) 以时间依赖的方式激活 4T1 小鼠三阴性乳腺癌细胞中的 cGAS-STING-TBK1-IRF3 信号轴，且该激活是诱导 CCL5 和 CXCL10 上调所必需的[1]。Topoisomerase I/II-IN-9 (IC50; 0-48 h) 可诱导 4T1 小鼠三阴性乳腺癌细胞中磷酸化 STAT1 呈时间依赖性上调，处理 24 h 时可观察到显著的激活效应[1]。Topoisomerase I/II-IN-9 (IC50; 0-48 h) 可在 4T1 小鼠三阴性乳腺癌细胞中诱导 CCL5 和 CXCL10 的表达与分泌呈时间依赖性上调，在 48 h 时 CCL5 的分泌量达到峰值~135 pg/mL，CXCL10 的分泌量达到峰值~2400 pg/mL[1]。Topoisomerase I/II-IN-9 (1.2-4.8 μM; 48 h; IC50; 0-48 h) 可在 4T1 小鼠三阴性乳腺癌细胞中以浓度和时间依赖性方式上调 IFN-β 和 ISG15 的 mRNA 表达[1]。Topoisomerase I/II-IN-9 (1.2-4.8 μM; 48 h) 可在 4T1 小鼠三阴性乳腺癌细胞中诱导 IFN-β 蛋白呈浓度依赖性分泌，在 4.8 μM 浓度下分泌量达到峰值，约为 16 U/mL[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Topoisomerase I/II-IN-9 (Ru-4) (10-30 mg/kg；静脉注射；每 2 天 1 次) 在昆明小鼠中，剂量高达 20 mg/kg 时耐受性良好，而 30 mg/kg 剂量会导致显著体重下降[1]。Topoisomerase I/II-IN-9 (20 mg/kg；静脉注射；每 2 天 1 次) 在接种 4T1 肿瘤的雌性 BALB/c 小鼠中展现出强效的体内抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制率达 36.7%；它可激活 cGAS-STING 通路，并通过增加效应 T 细胞群、减少调节性 T 细胞来增强抗肿瘤免疫应答[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：761.72

Formula：C35H37F6N3OPRu

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Topoisomerase I/II-IN-9 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) I/II 抑制剂 (IC50Topoisomerase I/II-IN-9 通过结合酶的 DNA 结合口袋来阻断酶与 DNA 的相互作用。Topoisomerase I/II-IN-9 能激活 cGAS-STING 通路，促使细胞质双链 DNA 积累。进而驱动 I 型干扰素、CCL5、CXCL10 及干扰素刺激基因的产生，在体内诱导抗肿瘤免疫应答。Topoisomerase I/II-IN-9 可应用于三阴性乳腺癌、结直肠癌及胃癌等相关疾病的研究。

IC50 & Target：Topoisomerase I 50)

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Yang LM, et al. Oxoisoaporphine Alkaloid Piano-Stool Arene Ruthenium(II) Derivative: A cGAS-STING-Mediated Chemoimmunotherapy Inducer that Acts as a Dual Catalytic Inhibitor of Topoisomerase I/II. J Am Chem Soc. 2026;148(13):14514-14525.