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Lss-11

MCE 国际站：Lss-11

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183143

CAS 号：1392014-36-6

生物活性： Lss-11 是一种拓扑异构酶抑制剂。LSS-11 通过增加 DR5 蛋白水平和 PARP1 裂解诱导细胞凋亡，从而增强癌细胞的死亡。LSS-11 呈剂量依赖性地降低 STAT3 磷酸化水平，下调其靶基因 MDR1 和 MRP1 的表达，并降低 P-gp 蛋白的表达，但不影响 P-gp 的转运功能。Lss-11 是一种化疗增敏剂，与紫杉醇（HY-B0015）具有协同抗癌作用。Lss-11 可用于紫杉醇耐药肺癌的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Lss-11 (0.5-2 μM; 72 h) 在 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药的 A549/T 肺癌细胞中的 IC50 为 6.87 μM，在 Paclitaxel 敏感型 A549 肺癌细胞中则大于 10 μM，且可与 Paclitaxel 协同降低 A549/T 细胞的存活率[1]。Lss-11 (0.5 μM; 6-24 h) 以时间依赖的方式提高 Paclitaxel 耐药性 A549/T 肺癌细胞的凋亡率，处理 24 h 后凋亡率达到 16.50%[1]。Lss-11 (0.5-2 μM; 24 h) 在 Paclitaxel 耐药的 A549/T 肺癌细胞中可上调 DR5 和剪切型 PARP1 的蛋白水平，且不改变 Bax 或 Bcl2 的蛋白水平，同时下调 MRP1 的蛋白水平[1]。Lss-11 (0.5-2 μM; 24 h) 可降低 Paclitaxel 耐药性 A549/T 肺癌细胞中磷酸化 STAT3 蛋白水平，同时提升总 STAT3 蛋白水平，且 p-STAT3 的下调与 MDR1 和 MRP1 的表达下调呈显著相关性[1]。Lss-11 (0.5-2 μM; 24 h) 可显著下调 Paclitaxel 耐药性 A549/T 肺癌细胞中 MDR1 和 MRP1 的 mRNA 水平[1]。Lss-11 (0.5-2 μM; 24 h) 可降低 Paclitaxel 耐药性 A549/T 肺癌细胞中 P-gp 蛋白的表达[1]。Lss-11 (24 h) 可抑制 Paclitaxel 耐药性 A549/T 肺癌细胞中 STAT3 与 MDR1 及 MRP1 启动子的结合[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：409.48

Formula：C21H27N7O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Lss-11 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂。LSS-11 通过提升 DR5 蛋白水平并诱导 PARP1 裂解来触发细胞凋亡 (apoptosis)，从而增强癌细胞的死亡。LSS-11 可剂量依赖性地降低 STAT3 的磷酸化水平，下调其靶基因 MDR1 和 MRP1，降低 P-gp 蛋白表达且不影响 P-gp 的转运功能。Lss-11 是一种化学增敏剂，与 Paclitaxel (HY-B0015) 联用可产生协同抗癌效应。Lss-11 可用于紫杉醇耐药性肺癌的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Ji L, et al. The Novel Triazolonaphthalimide Derivative LSS-11 Synergizes the Anti-Proliferative Effect of Paclitaxel via STAT3-Dependent MDR1 and MRP1 Downregulation in Chemoresistant Lung Cancer Cells. Molecules. 2017;22(11):1822. Published 2017 Oct 26.