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Eilatin
CAS No.:
120154-96-3
备注:

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Eilatin

MCE 国际站:Eilatin

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-183242

CAS 号:120154-96-3

生物活性:艾拉汀是一种七环吡啶并吖啶类海洋生物碱,具有抗癌、抗菌和抗寄生虫活性。艾拉汀可作为DNA嵌入剂,对缺电子多环嘌呤具有选择性;它能螯合Ni²⁺离子,并通过产生羟基自由基切割DNA。艾拉汀可诱导细菌的SOS反应,抑制癌细胞增殖,并诱导癌细胞分化和转化逆转。艾拉汀对布氏锥虫的IC₅₀值为1.33 μM。艾拉汀可用于结肠肿瘤、神经母细胞瘤、慢性粒细胞白血病、急性粒细胞白血病和锥虫感染等相关研究[1][2][3][4][5][6][7]。

体外研究(In Vitro):Anti-cancerOthersCytokines & ChemokinesParasitic Infection Anti-cancer Eilatin (18 h) 可抑制人结肠癌细胞 HCT116 的增殖,其 IC50 为 5.3 μM[1]。Eilatin (10-7-10-6 M; 16 h) 可在体外抑制慢性期 Ph+慢性粒细胞白血病患者骨髓 CFU-C、慢性期及急变期 Ph+慢性粒细胞白血病患者 CD34+细胞的增殖;当以 10-7 M 作用 时,可将 Ph+慢性粒细胞白血病 CD34+细胞中的 BCR/ABL 融合信号降至 54.5%;同时对上述 Ph+细胞具有剂量依赖性的抗白血病作用[3]。Eilatin (10-7 M; 16 h pre-treatment) 可显著降低经含白细胞介素-11 的细胞因子组合或单独培养基培养 7 天后的慢性粒细胞白血病 (CML) 患者骨髓细胞中 bcr/abl 阳性细胞的比例[5]。 Others Eilatin (3 h) 可在剂量高于 2 μg/disk 时诱导 λ-lacZ 溶原性大肠杆菌菌株 BR513-84 产生 SOS 应答[1]。Eilatin (2.8 μM) 可嵌入小牛胸腺DNA,表现为荧光强度随DNA加入量 (50-450 μg) 增加而呈浓度依赖性升高,激发波长为 520 nm。[1]。Eilatin (0.12-0.16 μM) 可强效抑制小鼠神经母细胞瘤 N1E-115 细胞的增殖,并诱导其发生稳定且不可逆的形态分化,单次给药后效果可长期维持[2]。Eilatin (0.2-2 μM; 0-6 days) 可剂量依赖性地减缓正常仓鼠成纤维细胞 NIL8 的增殖,并诱导其出现显著的细胞扁平化和体积增大现象,在浓度高达 0.5 μM 时未观察到细胞毒性[2]。Eilatin (0.05-0.5 μM; 0-6 days) 可强效抑制仓鼠肉瘤病毒转化的 NIL8-HSV 成纤维细胞的增殖,并诱导其发生稳定且不可逆的逆转转化;在 0.1-0.2 μM 浓度下可实现完全生长停滞,在 0.5 μM 浓度下则表现出细胞毒性[2]。Eilatin (10-8-10-6 M; 16 h) 可剂量依赖性地抑制非贴壁人骨髓髓系祖细胞和人脐血髓系祖细胞中 CFU-GM 的生长;与脐血细胞相比 (10-6 M 时最大抑制率为 50%),骨髓细胞受到的抑制作用显著更强 (10-6 M 时抑制率可达 100%)[4]。Eilatin (10-6 M; 16 h exposure, followed by 7-day liquid culture) 对非贴壁人骨髓髓系祖细胞和人脐带血髓系祖细胞的次级集落形成具有相似程度的抑制作用,但脐带血细胞的次级接种效率 (自我更新能力) 仍显著高于骨髓细胞[4]。Eilatin (10-6 M; 16 h exposure, followed by 7-day liquid culture) 在 7 天液体培养后,不会导致非贴壁人骨髓髓系祖细胞与人脐带血髓系祖细胞的细胞恢复能力出现显著差异[4]。 Anti-cancerCytokines & Chemokines Eilatin (10-7 M; 16 h) 对慢性粒细胞白血病 (CML) 患者骨髓细胞中 CFU-C 增殖的抑制作用强于正常人骨髓细胞;且在 Eilatin 预处理后,白细胞介素-11 联合白细胞介素-3 及粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子可显著促进两种细胞类型中 CFU-C 的集落生长[5]。Eilatin (10-7 M; 16 h pre-treatment) 可降低悬浮培养中正常细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 骨髓细胞的总细胞回收率,但白细胞介素-11 与白细胞介素-3、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子联合使用时,能显著提高经 Eilatin 预处理的两种细胞的次级 CFU-C 集落形成能力[5]。 Parasitic Infection Eilatin 可强效抑制布氏布氏锥虫 (Trypanosoma brucei brucei) 的生长,其 IC50 为 1.33 μM;在浓度高达 83 μM 时,对 HEK293 细胞的抑制率最高可达 62.1%[6][7]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量:356.38

Formula:C24H12N4

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南

产品活性:Eilatin 是一种七环吡啶并吖啶类海洋生物碱,具有抗癌、抗菌和抗寄生虫的作用。Eilatin 是一种对缺电子聚合嘌呤具有选择性的 DNA 嵌入剂,可螯合 Ni2+离子,并通过产生羟基自由基切割 DNA。Eilatin 可诱导细菌产生 SOS 应答,可抑制癌细胞增殖,并诱导其发生分化和逆转转化。Eilatin 对 Trypanosoma brucei brucei 的 IC50 为 1.33 μM。Eilatin 可用于结肠肿瘤、神经母细胞瘤、慢性粒细胞白血病、急性髓系白血病及锥虫感染的相关研究。

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. McDonald LA, et al. Inhibition of topoisomerase II catalytic activity by pyridoacridine alkaloids from a Cystodytes sp. ascidian: a mechanism for the apparent intercalator-induced inhibition of topoisomerase II. Journal of medicinal chemistry. 1994 Oct 28;37(22):3819-27.
[2]. Shochet NR, et al. Novel marine alkaloids from the tunicate Eudistoma sp. are potent regulators of cellular growth and differentiation and affect cAMP-mediated processes. Journal of cellular physiology. 1993 Dec;157(3):481-92.
[3]. Einat M, et al. Eilatin: a novel marine alkaloid inhibits in vitro proliferation of progenitor cells in chronic myeloid leukemia patients. Experimental hematology. 1995 Dec;23(14):1439-44.
[4]. Toren A, et al. Human umbilical cord blood myeloid progenitor cells are relatively chemoresistant: a potential model for autologous transplantations in HIV-infected newborns. American journal of hematology. 1997 Nov;56(3):161-7.
[5]. Einat M, et al. Synergistic effects of interleukin-11 with other growth factors on the expansion of hematopoietic progenitors from normal individuals and chronic myeloid leukemia patients resistant to treatment with cytosine arabinoside or eilatin. Leukemia research. 1996 Sep;20(9):751-9.
[6]. Camp D, et al. Drug-like properties: guiding principles for the design of natural product libraries. J Nat Prod. 2012 Jan 27;75(1):72-81. doi: 10.1021/np200687v. Epub 2011 Dec 28. PMID: 22204643.
[7]. Feng Y, et al. Antitrypanosomal pyridoacridine alkaloids from the Australian ascidian Polysyncraton echinatum[J]. Tetrahedron Letters, 2010, 51(18): 2477-2479.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


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•   靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
•   权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
•   动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
•   MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


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•   国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
•   完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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