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MCE 国际站:Nur77 modulator 5
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-183274
CAS 号:3068830-45-2
生物活性: Nur77调节剂5是一种Nur77调节剂。Nur77调节剂5可诱导溶酶体功能障碍、自噬通量受损和细胞凋亡,并伴有PARP裂解增加、TUNEL阳性和Annexin V/PI染色增强。Nur77调节剂5可用于胃癌的研究[1]。
体外研究(In Vitro):Nur77 modulator 5 (Compound 6K) 可直接结合 Nur77 配体结合域,平衡解离常数 (KD) 为 0.62 μM,能与结合口袋中的关键残基形成稳定的氢键、π-π 堆叠及疏水相互作用[1]。Nur77 modulator 5 (48 小时) 可强效抑制多种人类癌细胞系的生长 (对 HGC-27 胃癌细胞的抑制作用最强,IC50 为 0.53 μM),且对正常 GES-1 胃上皮细胞的细胞毒性极低 (IC50 = 24.33 μM)[1]。Nur77 modulator 5 (24-48 小时) 以时间依赖性方式降低 HGC-27 和 AGS 胃癌细胞的活力,对 HGC-27 细胞的效力 (IC50 = 1.51 μM) 高于 AGS 细胞 (IC50 = 3.40 μM)[1]。Nur77 modulator 5 (2.5-5 μM;约 2 周) 以浓度依赖的方式抑制 HGC-27 和 AGS 胃癌细胞的克隆形成存活能力,且对 HGC-27 细胞的作用更为显著[1]。Nur77 modulator 5 (4 μM;5 小时) 可在 HGC-27 和 AGS 胃癌细胞中诱导显著的细胞质空泡化[1]。Nur77 modulator 5 (1.25-5 μM;24 小时) 可诱导 HGC-27 胃癌细胞发生凋亡[1]。Nur77 modulator 5 (0.625-4 μM;5 小时-2 周) 可诱导 HGC-27 胃癌细胞发生溶酶体功能异常及自噬流受损,LC3-II/p62 水平升高、Lyso-Tracker 荧光强度降低,以及 Bafilomycin A1 (HY-100558) 对空泡化和生长抑制的作用被削弱[1]。Nur77 modulator 5 (0.625-4 μM;12 小时-2 周) 以剂量依赖的方式降低 HGC-27 胃癌细胞中的 Nur77 蛋白水平,而过表达 Nur77 可减弱其诱导的溶酶体功能障碍、凋亡信号传导及生长抑制[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Nur77 modulator 5 (Compound 6K) (20 mg/kg;腹腔注射;每 3 天 1 次;共 24 天) 可显著抑制 HGC-27 胃癌异种移植物的生长,且无明显全身毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:461.36
Formula:C21H18Cl2N4O2S
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:Nur77 modulator 5 是一种 Nur77 调节剂。Nur77 modulator 5 可诱导溶酶体功能异常、自噬 (autophage) 流受损及凋亡 (apoptosis),同时伴随 PARP 剪切增加、TUNEL 染色阳性率升高和 Annexin V/PI 染色阳性率上升。Nur77 modulator 5 可用于胃癌相关研究。
相关产品:Cytosporone B | TMPA | Nurr1 inverse agonist-1 | Amodiaquine | NR-V04 | Nurr1 agonist 7 | C-DIM12 | Cytosporone B (Standard) | Teduglutide | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | BPA-B9 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Standard)
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Huang J, et al. Design, synthesis and evaluation of Nur77 modulators for lysosome dysfunction-driven therapy of gastric cancer. Eur J Med Chem. 2026;311:118823.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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