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GABAAR/5-HT2AR modulator-1

MCE 国际站：GABAAR/5-HT2AR modulator-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183357

生物活性：GABAAR/5-HT2AR调节剂-1是一种口服有效且能穿透血脑屏障的GABAAR激动剂和5-HT2AR拮抗剂，其Kd值分别为0.89 μM和0.78 μM。GABAAR/5-HT2AR调节剂-1可阻断5-HT刺激的IP1积累，诱导氯离子电流，并降低LPS（HY-D1056）诱导的ROS、NO、TNF-α、IL-6、IL-1β、iNOS和COX-2水平的升高。抗抑郁药11二盐酸盐通过降低IκBα和p65的磷酸化水平并阻断p65的核转位来抑制NF-κB通路激活。GABAAR/5-HT2AR调节剂-1可减轻LPS刺激和慢性束缚应激小鼠的抑郁样行为，并保护海马神经元免受炎症介导的损伤[1]。

体外研究(In Vitro)：GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (Compound 4f) 以 0.78 μM 的 Kd 值结合 5-HT2AR，以 0.89 μM 的 Kd 值结合 GABAAR[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 可与 5-HT1AR、5-HT6R、5-HT7R 和 D2R 结合，对应的 Kd 值分别为 5.94 μM、3.62 μM、2.96 μM 和 8.12 μM[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 可抑制 hERG 钾离子通道，其 IC50 >30 μM，提示心脏毒性风险较低[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 对 HEK293T、BV2 和 HT22 细胞的细胞毒性较低，其 IC50 值 >100 μM[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 是转染 HEK293T 细胞中的 5-HT2AR 拮抗剂，可阻断 5-HT 诱导的 IP1 积累，其 IC50 为 0.83 μM[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (1 μM) 在稳定表达人源 α1β3γ2 GABAAR 的 HEK293T 细胞中作为 GABAAR 激动剂发挥作用，可诱导出 -726 pA 的氯离子电流幅值[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (5-20 μM) 可浓度依赖性地降低 BV2 小胶质细胞中由 LPS (HY-D1056) 诱导的 ROS 和 NO 生成[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (5-20 μM) 可浓度依赖性地降低 BV2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 TNF-α、IL-6、IL-1β、iNOS 和 COX-2 的 mRNA 表达[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (5-20 μM) 可浓度依赖性地降低 BV2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的分泌[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (5-20 μM) 可浓度依赖性地降低 BV2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 COX-2 和 iNOS 蛋白表达[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (5-20 μM) 可通过降低 IκBα 和 p65 的磷酸化水平并阻断 p65 的核转位，以浓度依赖的方式抑制 LPS 诱导的 BV2 小胶质细胞中 NF-κB 通路的激活[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (Compound 4f) (25-50 mg/kg；口服) 可剂量依赖性地缓解 LPS (HY-D1056) 诱导的雄性 ICR 小鼠中炎症驱动的抑郁样行为，降低神经炎症标志物水平，并保护海马组织[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (25-50 mg/kg；口服) 可呈剂量依赖性改善慢性束缚应激暴露雄性 ICR 小鼠的应激相关抑郁样行为[1]。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 (25-50 mg/kg；口服) 在未处理雄性 ICR 小鼠中，25 mg/kg 和 50 mg/kg 的口服剂量下表现出显著的类抗抑郁活性，且对主要重要器官无明显毒性作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：408.36

Formula：C18H31Cl2N3O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：GABAAR/5-HT2AR modulator-1 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAAR 激动剂和 5-HT2AR 拮抗剂，其 Kd 值分别为 0.89 μM 和 0.78 μM。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 可阻断 5-羟色胺 (5-HT) 刺激的 IP1 积累，诱导氯离子电流，降低 LPS (HY-D1056) 诱导的 ROS、NO、TNF-α、IL-6、IL-1β、iNOS 和 COX-2 水平升高。抗抑郁剂 11 二盐酸盐可通过降低 IκBα 和 p65 的磷酸化并阻断 p65 的核转位，抑制 NF-κB 通路的激活。GABAAR/5-HT2AR modulator-1 可缓解经 LPS 刺激和慢性束缚应激刺激小鼠的抑郁样行为，并保护海马神经元免受炎症介导的损伤。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Wang B, et al. Design of Dual-Targeting GABAARs and 5-HT2AR molecules to combat Neuroinflammation in depressive disorders. Bioorg Chem. 2026 Jul 15;176:109878.