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SL43

MCE 国际站：SL43

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183365

生物活性： SL43 是一种口服有效的强效 SOS1 抑制剂，其 Kd 值为 0.16 μM。SL43 可破坏 SOS1-KRAS 相互作用，抑制 KRAS 突变体上 SOS1 介导的核苷酸交换，并抑制 RAS-MAPK 信号通路。SL43 对 KRAS 突变型癌细胞具有抗增殖活性，可诱导早期细胞凋亡和 G1 期细胞周期阻滞，并降低磷酸化 MEK 和 ERK 的水平。SL43 可在结直肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长[1]。

体外研究(In Vitro)：SL43 与 SOScat 结合的 Kd 值为 0.16 μM，表明其对 SOS1 催化结构域具有高亲和力[1]。SL43 可强效破坏 SOS1-KRASG12C 相互作用，其 IC50 为 13.0 nM[1]。SL43 优先抑制 SOS1 介导的 KRASG12C、KRASG12V 和 KRASG12D 突变体的核苷酸交换，其 IC50 值为 13.4-29.1 nM，而对 KRASWT 的抑制作用较弱 (IC50 = 95.8 nM)[1]。SL43 (120 h) 可强效且选择性地抑制 KRAS 突变型结直肠癌细胞系的增殖 (IC50 = 0.028-0.238 μM)，对 KRAS 野生型结直肠癌细胞系的选择性超过 100 倍 (IC50 = 2.495-4.520 μM)[1]。SL43 (10-40 nM; 72 h) 可剂量依赖性地抑制携带 KRAS 突变的 SW620 和 HCT116 结直肠癌细胞系的集落形成[1]。SL43 (200-800 nM；48 h) 可剂量依赖性地诱导 SW620 和 HCT116 KRAS 突变结直肠癌细胞系发生早期凋亡和 G1 期细胞周期阻滞[1]。SL43 (50-200 nM；48 h) 可通过降低磷酸化 MEK 和 ERK 水平，以剂量依赖方式抑制 SW620 和 HCT116 KRASG12D/G13D 结直肠癌细胞系中的 RAS-MAPK 信号通路[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：SL43 (20-40 mg/kg；灌胃；每日一次；连续 18 天) 在 KRAS 突变结直肠癌异种移植模型中展现出强效的剂量依赖性抗肿瘤功效，在 40 mg/kg 剂量下达到 74.9% 的最大 TGI，且未检测到全身毒性[1]。SL43 (400-800 mg/kg；口服；单次给药) 在 BALB/c 小鼠中具有良好的安全性，其估算的口服半数致死剂量 (LD50) 超过 800 mg/kg[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：449.03

Formula：C27H33ClN4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：SL43 是一种具有口服活性的强效的 SOS1 抑制剂，其 Kd 值为 0.16 μM。SL43 可破坏 SOS1-KRAS 相互作用，抑制 SOS1 介导的 KRAS 突变体核苷酸交换，并阻断 RAS-MAPK 信号通路。SL43 对 KRAS 突变癌细胞具有抗增殖活性，可诱导早期细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞，同时降低磷酸化 MEK 和 ERK 的水平。SL43 可抑制结直肠癌异种移植模型中的肿瘤生长。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Liu X, et al. Discovery of a potent and orally available SOS1 inhibitor with antitumor efficacy in KRAS-mutant colorectal cancers. Bioorg Chem. 2026;175:109823.