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Scopadulciol

MCE 国际站：Scopadulciol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183390

CAS 号：136565-26-9

生物活性：东莨菪醇是一种口服有效的β-catenin降解剂、HSV-TK激活剂和质子泵抑制剂。东莨菪醇通过诱导β-catenin降解，下调下游靶基因（如cyclin D1、c-myc和survivin）的表达；同时上调DR4/DR5并下调Bcl-2，从而发挥细胞毒性并诱导癌细胞凋亡。东莨菪醇通过激活HSV-TK增强前药的肿瘤杀伤作用和旁观者效应，并可灭活HSV-1。与阿昔洛韦（HY-17422）或更昔洛韦（HY-13637）联合使用时，东莨菪醇表现出协同抗病毒作用，而单独使用时无细胞毒性。东莨菪醇可应用于膀胱癌、宫颈癌、胶质母细胞瘤和消化系统癌症的研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancerNucleotide MetabolismViral Infection Others Scopadulciol (50-200 nM; 24 h) 以浓度依赖的方式抑制 STF/293 和转染 FOP 的 HEK293 细胞中的荧光素酶活性，在 50、100 和 200 nM 作用 24 h 时对 TOP 活性存在非特异性抑制[1]。Scopadulciol (125-500 nM; 24-72 h) 对人胃肠道癌细胞系 (SW480、HCT116、DLD1、AGS、RKO) 和非癌细胞 HEK293 表现出时间依赖性细胞毒性，其中 AGS 细胞孵育 72 h 后观察到最低 IC50 为 70 nM[1]。Scopadulciol (150-300 nM; 24 h) 可诱导人结肠癌细胞 RKO 发生 G0/G1 期细胞周期阻滞；可使人胃腺癌细胞 AGS 呈剂量依赖性出现亚 G1 期细胞累积 (细胞凋亡)[1]。Scopadulciol (100-400 nM; 24 h) 可以浓度依赖的方式降低人胃腺癌细胞 AGS 中的 β-catenin 水平并抑制其核定位，该过程不依赖 GSK3β 通路[1]。Scopadulciol (400 nM; 24 h) 可诱导人胃腺癌细胞 AGS 中蛋白酶体依赖的 β-catenin 降解，该效应可被 10 μM MG132 (HY-13259) 或 10 μM Epoxomicin (HY-13821) 预处理阻断，且不依赖半胱天冬酶或钙蛋白酶介导[1]。Scopadulciol (50-200 nM; 24-48 h) 可在人胃腺癌 AGS 细胞中诱导 p53 依赖性 β-连环蛋白降解及细胞毒性；可提升 p53 水平，且其 β-连环蛋白降解及细胞毒性作用可被 Pifithrin-α (HY-123076) 阻断[1]。Scopadulciol (0.1-4 μM; 24 h) 可特异性抑制 TCF/β-catenin 转录活性，并在 AGS 人胃腺癌细胞中，以浓度依赖方式下调 Wnt/β-catenin 靶蛋白 (cyclin D1、c-myc、survivin)[1]。Scopadulciol (50-200 nM; 12-24 h) 可使耐 TRAIL 的人胃腺癌 AGS 细胞对 TRAIL 诱导的细胞凋亡增敏；当 TRAIL (HY-P78528) 联合处理时，可诱导细胞凋亡，而该联合处理对非癌细胞的毒性较低[1]。Scopadulciol (50-200 nM; 24 h) 以浓度依赖方式上调人胃腺癌 AGS 细胞中 DR4 和 DR5 的表达水平，并下调 Bcl-2 的表达水平[1]。Scopadulciol (1-100 μM) 可轻度抑制猪胃 H+,K+-ATP 酶，在 100 μM 浓度下的抑制率为 45%[3]。 Anti-cancer Scopadulciol (0.04 µM; 5 days) 可强效增强 ACV (HY-17422) 和 GCV (HY-13637) 对表达 HSV-TK 的 HEp-2-HSTK、EJ-1-HSTK、HeLa 229-HSTK 及 YKG-1-HSTK 细胞的细胞毒性，而对亲本 TK− 细胞无作用[2]。Scopadulciol (0.04-0.1 µM; 7 days) 可显著增强 ACV 和 GCV 在 HeLa-TK+/HeLa-TK− 混合细胞培养体系中的旁观者效应，且在较高浓度下具有更强的增强作用[2]。Scopadulciol (0.04 μM) 可显著增强 ACV 和 GCV 在表达 HSV-tk 的人类癌细胞系 (HEp-2-HSTK、EJ-1-HSTK、HeLa 229-HSTK、TKG-1-HSTK) 中的细胞毒性，且不会影响野生型癌细胞或表现出独立的细胞毒性[4]。 Nucleotide Metabolism Scopadulciol (0.04 µM; 90 min) 可选择性地刺激 HeLa-TK+ 细胞裂解物中的 HSV-TK 活性，而不会影响 HeLa-TK− 细胞裂解物中的细胞激酶活性[2]。Scopadulciol (0.02-0.04 µM) 可显著提高经 100 µM GCV 处理的 HeLa-TK+细胞内的 GCV-TP 水平[2]。Scopadulciol (0.01-1 µM; 5 h) 对 HeLa-TK−细胞裂解液中负责将 ACV-MP 转化为 ACV-TP 的细胞激酶活性无影响[2]。 Viral Infection Scopadulciol (6 h) 可通过灭活病毒以浓度依赖的方式降低 HSV-1 的感染性，对 HSV-1 或 HeLa 细胞来源的 DNA 聚合酶无抑制作用[4]。Scopadulciol 可选择性激活 HeLa-TK+ 细胞中的 HSV-TK，而对 HeLa-TK− 细胞中的 TK 活性无影响[4]。 Viral InfectionNucleotide Metabolism Scopadulciol (0.05-0.1 μM) 可通过提高细胞内 ACV-TP 浓度，与 Acyclovir (HY-17422) 协同抑制 HeLa 细胞中 HSV-1 的复制，且不会增强细胞毒性[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancerOthers Anti-cancer Scopadulciol (每日 1 mg；口服；每日 3 次，每 8 小时 1 次；连续 14 天；腹腔注射；每日 3 次，每 8 小时 1 次；连续 14 天；腹腔注射；每日 2 次，每 12 小时 1 次；连续 14 天) 可显著增强 Acyclovir (HY-17422) 和 Ganciclovir (HY-13637) 在荷 100% HSV-TK 表达 HeLa 肿瘤裸鼠中的抗肿瘤效力：与 Ganciclovir 联用时可使肿瘤体积缩小 1.8 至 6.3 倍，与 Acyclovir 联用时产生的效果与 Ganciclovir 单药治疗相当或更优[2]。Scopadulciol (每日 1 mg；口服；每日 3 次；14天) 单独使用无法抑制裸鼠体内表达 HSV-TK 的 HeLa 肿瘤生长，但与 Acyclovir 或 Ganciclovir 联合给药时可显著增强其抗肿瘤疗效[4]。Scopadulciol (1 mg/天；口服；每日 3 次；14 天) 可增强 Acyclovir 对裸鼠体内 HSV-TK−/HSV-TK+混合 HeLa 肿瘤的抗肿瘤效力，支持旁观者效应[4]。 Others Scopadulciol (每只小鼠 0.33 mg；口服；单次给药；腹腔注射；单次给药) 可显著提高裸鼠体内Acyclovir 和 Ganciclovir的生物利用度；当采用腹腔注射给药时，更昔洛韦的 AUC0-t 最高可提升至 2.76 倍[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：424.57

Formula：C27H36O4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Scopadulciol 是一种口服有效的 β-catenin 降解剂、HSV-TK 激活剂及质子泵抑制剂。Scopadulciol 通过诱导 β-catenin 降解，下调 cyclin D1、c-myc、survivin 等下游靶基因的表达；同时上调 DR4/DR5、下调 Bcl-2，从而对癌细胞产生毒性并诱导凋亡 (apoptosis)。Scopadulciol 通过激活 HSV-TK 增强前药对肿瘤的杀伤及旁观者效应，并可灭活 HSV-1，联用 Acyclovir (HY-17422) 或 Ganciclovir (HY-13637) 呈协同抗病毒作用，且单药无细胞毒性。Scopadulciol 可应用于膀胱癌、宫颈癌、胶质母细胞瘤以及消化系统癌症相关的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Fuentes RG, et al. Scopadulciol, Isolated from Scoparia dulcis, Induces β-Catenin Degradation and Overcomes Tumor Necrosis Factor-Related Apoptosis Ligand Resistance in AGS Human Gastric Adenocarcinoma Cells. Journal of natural products. 2015 Apr 24;78(4):864-72.
[2]. Hayashi K, et al. The role of a HSV thymidine kinase stimulating substance, scopadulciol, in improving the efficacy of cancer gene therapy. The journal of gene medicine. 2006 Aug;8(8):1056-67.
[3]. Hayashi T, et al. Scopadulciol, an inhibitor of gastric H+, K(+)-ATPase from Scoparia dulcis, and its structure-activity relationships. Journal of natural products. 1991;54(3):802-9.
[4]. Hayashi T, et al. [Studies on evaluation of natural products for antiviral effects and their applications]. Yakugaku zasshi : Journal of the Pharmaceutical Society of Japan. 2008 Jan;128(1):61-79.