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Wy 27127

MCE 国际站：Wy 27127

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183399

CAS 号：95669-35-5

生物活性：Wy 27127 是一种强效且选择性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂。Wy 27127 可竞争性阻断 α2-肾上腺素能受体，干扰交感神经末梢的负反馈环路，增强刺激诱发的去甲肾上腺素释放，并阻断激动剂诱导的输精管收缩抑制。Wy 27127 对 α1 受体的拮抗作用较弱，且在体外对 5-羟色胺受体、毒蕈碱受体、突触前多巴胺受体、组胺受体或 β1-肾上腺素能受体均无显著拮抗活性。Wy 27127 可阻断由突触后 α2-肾上腺素能受体激动剂介导的大隐静脉收缩。Wy 27127 适用于交感神经传递和血管肾上腺素能反应相关的研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Local Vascular RegulationOthers Local Vascular Regulation Wy 27127 (10-5 M; 30 min) 可作为 UK-14304 诱导离体犬隐静脉收缩的拮抗剂，在突触后 α2-肾上腺素能受体上的 pA2 为 6.9[2]。Wy 27127 (10-5-3×10-5 M; 30 min) 在大鼠离体肛尾肌中作为竞争性 α1-肾上腺素受体拮抗剂，其 pA2 值为 5.32，效力约为咪唑克生在该受体亚型上的 1/7[1]。Wy 27127 (10-7-10-6 M; 30 min) 是大鼠离体输精管前列腺区域的竞争性 α2-肾上腺素受体拮抗剂，其对可乐定的效力与咪唑克生相近 (pA2=7.93)，对 B-HT 933 的效力略低 (pA2=7.63)[1]。Wy 27127 (30 分钟) 可作为甲氧明诱导离体犬隐静脉收缩的拮抗剂，在 α1-肾上腺素受体上的 pA2 为 6.0；与儿茶酚胺摄取阻滞剂和普萘洛尔联合用药时，其效力未发生显著改变[2]。Wy 27127 (30 分钟) 可作为强效拮抗剂，抑制 B-HT 933 诱导的离体犬隐静脉收缩，在突触后 α2-肾上腺素能受体上的 pA2 为 7.4[2]。Wy 27127 (最高达 1.2×10-3 M) 在浓度最高达 1.2×10-3 M 时，于离体雌性犬隐静脉中未表现出激动剂活性 (收缩效应)[2]。 Others Wy 27127 (10-6-10-5 M; 30 min) 在相关离体组织实验中，于 10-5 M 浓度下对 5-HT (D)、组胺 (H1)、毒蕈碱、突触前多巴胺或 β1-肾上腺素受体均无拮抗活性[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：401.54

Formula：C17H27N3O4S2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Wy 27127 是一种强效、选择性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor) 拮抗剂。Wy 27127 可竞争性阻断 α2-肾上腺素受体，中断交感神经末梢的负反馈环路，增强刺激诱发的去甲肾上腺素释放，并阻断激动剂诱导的输精管收缩抑制作用。Wy 27127 对 α1 受体的拮抗作用较弱，在体外对 5-羟色胺、毒蕈碱、突触前多巴胺、组胺或 β1-肾上腺素受体无显著拮抗活性。Wy 27127 可阻断突触后 α2-肾上腺素受体激动剂介导的隐静脉收缩。Wy 27127 可用于交感神经传递和血管肾上腺素能反应的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Bill SJ et al. Some pharmacological properties of Wy 27127 a more selective alpha 2:alpha 1-adrenoceptor antagonist than idazoxan in vitro. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1986 Dec;334(4):418-22.
[2]. Rhodes KF, et al. The effects of some alpha-adrenoceptor antagonists on the responses of the canine saphenous vein to B-HT 933, UK-14304 and methoxamine. Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology. 1987 Mar;335(3):261-8.