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BIM-46174

MCE 国际站：BIM-46174

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183400

CAS 号：195450-11-4

生物活性： BIM-46174 是一种异源三聚体 G 蛋白复合物抑制剂。BIM-46174 通过将 Gα 蛋白捕获在无核苷酸口袋构象中来阻断 GPCR 下游信号传导，从而抑制 Gαq 介导的钙释放、Gαs 介导的 cAMP 生成以及 GPCR 调控的癌细胞侵袭。体外实验表明，BIM-46174 能有效抑制多种临床多药耐药细胞系，并通过激活 caspase-3 和 PARP 裂解诱导肿瘤细胞凋亡。BIM-46174 还能抑制 Neu1-MMP-9-GPCR 信号通路及其下游 NF-κB 信号传导，因此被广泛应用于癌症信号通路和炎症相关研究，包括肺癌、胰腺癌、乳腺癌、黑色素瘤和白血病[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：BIM-46174 (1-100 μM；1 h) 在人乳腺癌细胞 MCF-7 中作为异源三聚体 G 蛋白抑制剂，能显著且可逆地阻断霍乱毒素或血管活性肠肽介导的 cAMP 通路激活[1]。 BIM-46174 (5-30 μM；1-24 h) 能选择性抑制黑色素瘤细胞 A2058 中内皮素-1 偶联的胞内钙释放，并显著逆转或消除由 Wnt-2/3a 或神经降压素诱导的结直肠癌细胞 HCT8/S11、肺癌细胞 LNM35 和结肠癌细胞 HT29 的侵袭活性 (IC50 = 0.7 μM)[1]。 BIM-46174 (0.6-30 μM；72-96 h) 对广泛的人类癌细胞展现出强效的体外抗增殖活性，其 IC50 范围为 0.6-25 μM能有效克制多种临床多药耐药株，并通过激活 Caspase-3 和剪切 PARP 诱导肿瘤细胞凋亡[1]。 BIM-46174 (10-200 μM；30 min-24 h) 在巨噬细胞 (RAW-blue/RAW264.7) 中，通过切断上游 G 蛋白信号显着阻断Imiquimod (HY-B0180) 或核酸诱导的 TLR7/9 活化及下游 MyD88 接头蛋白招募，进而抑制 NF-κB 的磷酸化激活及促炎细胞因子 (TNFα、MCP-1/CCL2) 的分泌释放[2]。 BIM-46174 (10-30 μM；1-30 min) 在 3T3-hEGFR 细胞及人胰腺癌细胞 (PANC-1/MiaPaCa-2) 中，能通过阻断上游 G 蛋白有效抑制由表皮生长因子 (EGF) 刺激引起的受体后水平 Neu1 神经氨酸酶活化，从而直接阻断下游表皮生长因子受体 (EGFR) 的自身磷酸化激活[3]。 BIM-46174 (100 μM；2 h) 在人胚肾细胞 HEK293 中，能对Carbachol (HY-B1208) 激活引发的 Gαq 蛋白依赖性第二信使 myo-inositol 1-phosphate (IP1) 的胞内积累表现出强烈的抑制活性[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：BIM-46174 (20 或 25 mg/kg；腹腔注射；25 mg/kg 每日2次，14天，或 20 mg/kg 每日2次，5天) 在人小细胞肺癌 NCI-H69 异种移植瘤模型中单药活性有限，但联合Cisplatin (HY-17394) 或法尼基转移酶抑制剂治疗均能显著降低肿瘤生长速度，且毒性反应轻微[1]。 BIM-46174 (25 mg/kg；腹腔注射；每日2次，8天) 在人非小细胞肺癌 LNM35 异种移植瘤模型中，联合Cisplatin (HY-17394) (1 mg/kg，每日1次，连续5天) 能显著降低肿瘤生长速度，且表现出良好的耐受性和较低的全身毒性[1]。 BIM-46174 (20 mg/kg；腹腔注射；每日2次，5天) 在人胰腺癌 MIA PaCa-2 异种移植瘤模型中，联合拓扑异构酶抑制剂 BN80927 (HY-13622) 可显著延缓肿瘤生长速度，表现出协同抗肿瘤作用，并在整个过程中保持良好的安全性[1]。 BIM-46174 (2 mg/kg/h；持续静脉输注；6 天) 在大鼠持续输注毒性评估模型中，被确认为引发显著体重减轻前的最高可耐受剂量，且未观察到关键生化指标的明显异常[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：398.56

Formula：C22H30N4OS

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：BIM-46174 是异源三聚体 G 蛋白复合物 (G protein) 抑制剂。BIM-46174 通过将 Gα 蛋白捕获于核苷酸空口袋构象而阻断 GPCR 下游信号传导，从而抑制 Gαq 介导的钙释放、Gαs 介导的 cAMP 生成以及 GPCR 调控的癌细胞侵袭。BIM-46174 在体外能有效克制多种临床多药耐药株，并通过激活 Caspase-3 和剪切 PARP 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。BIM-46174 还可抑制 Neu1-MMP-9-GPCR 信号平台的活化及下游 NF-κB 激活，可广泛用于肺癌、胰腺癌、乳腺癌、黑色素瘤、白血病等癌症信号通路及炎症相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Prévost GP, et al. Anticancer activity of BIM-46174, a new inhibitor of the heterotrimeric Galpha/Gbetagamma protein complex. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18):9227-34.
[2]. Abdulkhalek S, et al. Neu1 sialidase and matrix metalloproteinase-9 cross-talk regulates nucleic acid-induced endosomal TOLL-like receptor-7 and -9 activation, cellular signaling and pro-inflammatory responses. Cell Signal. 2013 Nov;25(11):2093-105.
[3]. Gilmour AM, et al. A novel epidermal growth factor receptor-signaling platform and its targeted translation in pancreatic cancer. Cell Signal. 2013 Dec;25(12):2587-603.
[4]. Küppers J, et al. Tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine Derivatives: Synthesis and Evaluation as Gαq -Protein Ligands. Chemistry. 2020 Oct 1;26(55):12615-12623.