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Ganstigmine

MCE 国际站：Ganstigmine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183403

CAS 号：457075-21-7

生物活性：甘斯的明（CHF 2819 游离碱）是一种强效、口服有效、可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，对人 AChE 的 IC50 值为 65 nM，对人丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的 IC50 值为 310 nM，对加州电鳐 AChE 的 IC50 值为 5.12 μM。甘斯的明可提高啮齿动物脑内细胞外乙酰胆碱水平，而不改变其他神经递质的浓度，刺激胆碱能传递，并诱导可溶性非淀粉样变性淀粉样前体蛋白的释放。甘斯的明具有不依赖于胆碱酯酶抑制的神经保护活性，可预防神经元死亡，减轻β-淀粉样蛋白诱导的神经退行性变，挽救胆碱能神经元丢失，并逆转东莨菪碱（HY-N0296）诱导的遗忘症和记忆缺陷。甘斯的明对生长因子缺乏和Aβ25-35毒性具有不依赖于胆碱酯酶抑制的神经保护作用。甘斯的明可用于阿尔茨海默病、胆碱能功能障碍和神经保护的研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：Aβ/Tau/α-Synuclein AggregationOthers Aβ/Tau/α-Synuclein Aggregation Ganstigmine (0.1-3 μM; 从第 1 天至 β-amyloid25-35 处理 48 小时结束时给药 ) 可保护鸡胚来源的原代皮层神经元免受 β-amyloid25-35 诱导的神经毒性损伤，将神经元存活率提升至未损伤对照组的 74.4%(可保护 50%的神经元)[3]。Ganstigmine 可通过不依赖胆碱酯酶抑制的机制保护原代鸡皮质神经元免受 β-淀粉样蛋白诱导的毒性损伤[4]。 Others Ganstigmine (1-10 μM; 8 days) 对 9 日龄鸡胚原代皮质神经元提供剂量依赖性神经保护作用，可拮抗生长因子剥夺诱导的细胞死亡，在 3 μM 时疗效达到峰值 (可使细胞存活率提升近 3 倍)[3]。Ganstigmine (CHF 2819 (free base)) 可在体外抑制 Torpedo californica 乙酰胆碱酯酶，其 IC50 为 5.12 μM[1]。Ganstigmine 抑制人红细胞 AChE 和人血浆 BChE，IC50 分别为 65 nM 和 310 nM，对 AChE 表现出约 5 倍选择性[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Aβ/Tau/α-Synuclein AggregationOthers Aβ/Tau/α-Synuclein Aggregation Ganstigmine (CHF 2819 (free base)) (3-6 mg/kg/d；腹腔注射；每日；3 周；口服；每日；4 个月) 可挽救 AD11 小鼠基底前脑在神经退行性变早期 (2 月龄) 和中期 (6 月龄) 阶段的胆碱能神经元丢失，且 6 mg/kg/d 剂量可逆转 6 月龄小鼠的短期物体识别障碍，但无法减少 β-淀粉样蛋白或磷酸化 tau 蛋白的积累[4]。 Others Ganstigmine (0.001-3 mg/kg；通过微透析探针进行反向透析；口服；单剂量；连续 6 天每日 1 次；灌流 20 分钟) 可通过局部给药和口服给药 (包括重复给药) 选择性升高大鼠前额叶皮层的细胞外乙酰胆碱浓度，其中 3 mg/kg 口服剂量可逆转东莨菪碱诱导的习惯化障碍和记忆缺陷，且不会影响其他神经递质系统[5]。Ganstigmine (1.5 mg/kg；口服；单次给药) 是一种对大鼠具有中枢选择性的 AChE 抑制剂，其对大鼠脑内 AChE 抑制作用的口服 ED50 为 1.5 mg/kg，且外周 (心脏) 活性极低[5]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：381.47

Formula：C22H27N3O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Ganstigmine (CHF 2819 free base) 是一种有效具有口服活性、可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，对人 AChE 的 IC50 值为 65 nM，对人丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的 IC50 值为 310 nM，对 Torpedo californica AChE 的 IC50 值为 5.12 μM。Ganstigmine 可提高啮齿动物大脑中的细胞外乙酰胆碱水平，不改变其他神经递质浓度，能刺激胆碱能传递，并诱导可溶性非淀粉样蛋白生成型淀粉样前体蛋白释放。Ganstigmine 具有独立于胆碱酯酶抑制作用的神经保护活性，可阻止神经元死亡，减轻 β-淀粉样蛋白诱导的神经退行性变，挽救胆碱能神经元丢失，并缓解 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的健忘及记忆缺陷。Ganstigmine 可对生长因子缺乏及 Aβ25-35 毒性表现出不依赖胆碱酯酶抑制的神经保护作用。Ganstigmine 可用于阿尔茨海默病、胆碱能功能障碍及神经保护研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Bartolucci C, et al. Structural determinants of Torpedo californica acetylcholinesterase inhibition by the novel and orally active carbamate based anti-alzheimer drug ganstigmine (CHF-2819). Journal of medicinal chemistry. 2006 Aug 24;49(17):5051-8.
[2]. Yu QS, et al. Anticholinesterase activity of compounds related to geneserine tautomers. N-Oxides and 1,2-oxazines. Journal of medicinal chemistry. 2002 Aug 15;45(17):3684-91.
[3]. Windisch M et al. The protective effect of ganstigmine against amyloid beta 25-35 neurotoxicity on chicken cortical neurons is independent from the cholinesterase inhibition. Neurosci Lett. 2003 May 8;341(3):181-4.
[4]. Capsoni S et al. Ganstigmine and donepezil improve neurodegeneration in AD11 antinerve growth factor transgenic mice. Am J Alzheimers Dis Other Demen. 2004 May-Jun;19(3):153-60.
[5]. Trabace L et al. Neurochemical and neurobehavioral effects of ganstigmine (CHF2819), a novel acetylcholinesterase inhibitor, in rat prefrontal cortex: an in vivo study. Pharmacol Res. 2007 Oct;56(4):288-94.