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dTAG-Fluorescein

MCE 国际站：dTAG-Fluorescein

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183439

CAS 号：2365116-48-7

生物活性：dTAG-荧光素是一种与荧光素偶联的dTAG类PROTAC。dTAG-荧光素适用于均相时间分辨荧光（HTRF）竞争性置换结合分析，以检测其与His-FKBP12F36V的结合亲和力。dTAG-荧光素可以募集VHL或CRBN E3连接酶复合物，从而特异性地驱动FKBP12F36V标记蛋白的选择性降解，而对FKBP12WT和IKZF1的活性非常有限[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：Others Others dTAG-Fluorescein (dTAG-13) (30 分钟；1 小时) 在配体置换 AlphaScreen 分析中可强效结合纯化的 CRBN-DDB1 蛋白[5]。dTAG-Fluorescein (dTAG-13) 可在二聚化 AlphaScreen 分析中有效诱导纯化的 CRBN-DDB1 与 FKBP12F36V 蛋白发生异源二聚化[5]。dTAG-Fluorescein (dTAG-13) (100 nM; 1-24 h) 可在 293FTWT 细胞中强效且选择性地诱导 CRBN 依赖的 FKBP12F36V-Nluc 融合蛋白降解，在 100 nM 浓度下处理 1 小时内即可检测到其活性[5]。dTAG-Fluorescein (dTAG-13) (孵育 1 小时) 可在 MV4;11 细胞中快速诱导 BRD4 (short)-FKBP12F36V 融合蛋白降解，且不影响内源性 FKBP12WT[5]。dTAG-Fluorescein (dTAG-13) 可在 293T 敲入细胞中选择性诱导内源性标记的 BRD4-FKBP12F36V 融合蛋白降解，且不影响 BRD2、BRD3 或内源性 FKBP12WT[5]。dTAG-Fluorescein (dTAG-13) (50 nM; 1-8 h) 可在 MV4;11 细胞中强效诱导多种核及细胞质 FKBP12F36V 融合蛋白 (包括 KRASG12V、EZH2、HDAC1、MYC 和 PLK1) 降解，其在 50 nM 浓度下即可检测到活性，且不同靶点的降解动力学存在差异[5]。dTAG-Fluorescein (dTAG-13) (处理 1-4 h) 可在 NIH/3T3 细胞中选择性降解 FKBP12F36V-KRASG12V 融合蛋白；经定量蛋白质组学检测，其在 1 小时内的降解率达 58.3%，4 小时内的降解率达 88.6%[5]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：1037.11

Formula：C59H60N2O15

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：dTAG-Fluorescein 是一种偶联了荧光素的 dTAG 类 PROTAC。dTAG-Fluorescein 可用于均相时间分辨荧光 (HTRF) 竞争性置换结合试验，以检测与 His-FKBP12F36V 的结合亲和力。dTAG-Fluorescein 能够招募 VHL 或 CRBN E3 连接酶复合物，从而特异性驱动 FKBP12F36V 标记蛋白的选择性降解，且对 FKBP12WT 和 IKZF1 的活性十分有限。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Islam S, et al. A Tandem-Affinity Purification Method for Identification of Primary Intracellular Drug-Binding Proteins. ACS Chem Biol. 2024;19(2):233-242.
[2]. Li S, et al. Systematic investigation of BRCA1-A,-B, and-C complexes and their functions in DNA damage response and DNA repair[J]. Oncogene, 2024, 43(35): 2621-2634.
[3]. Nabet B, et al. Rapid and direct control of target protein levels with VHL-recruiting dTAG molecules. Nat Commun. 2020;11(1):4687. Published 2020 Sep 18.
[4]. Yenerall P, et al. Use of the dTAG system in vivo to degrade CDK2 and CDK5 in adult mice and explore potential safety liabilities. Toxicol Sci. 2023;194(1):53-69.
[5]. Nabet B, et al. The dTAG system for immediate and target-specific protein degradation. Nat Chem Biol. 2018;14(5):431-441.