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MCE 国际站:ETMTC
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-183448
CAS 号:117666-86-1
生物活性:ETMTC是一种口服有效的抗炎和抗氧化剂。ETMTC抑制IKK介导的IκBα磷酸化和降解,阻断NF-κB的核转位和激活,并降低ICAM-1、VCAM-1、E-选择素、Th2细胞因子和嗜酸性粒细胞趋化因子的表达。ETMTC可抑制中性粒细胞黏附于内皮单层细胞,并抑制TNF-α诱导的ROS生成。ETMTC激活Nrf2,并增强线粒体复合物I和IV的活性。ETMTC降低脂质过氧化水平、氧化性DNA损伤、细胞色素c和caspase 9活性,并减少杯状细胞化生和上皮下纤维化。ETMTC可用于炎症性疾病和哮喘的研究[1][2][3][4]。
体外研究(In Vitro):Local Vascular RegulationOxidative StressInnate ImmunityOthers Local Vascular Regulation ETMTC (2.5-20 μg/mL; 2 h pre-incubation) 可强效抑制 TNF-α 诱导的原代人脐静脉内皮细胞上 ICAM-1、VCAM-1 和 E-选择素的表达,其中对 ICAM-1 抑制作用的 IC50 为 10 μg/mL[1]。 Local Vascular Regulation ETMTC (20 μg/mL; 2 h pre-incubation) 可通过流式细胞术检测显示,将人原代脐静脉内皮细胞上由 TNF-α 诱导的 ICAM-1、VCAM-1 和 E-选择素表达抑制 95% 以上[1]。 Local Vascular Regulation ETMTC (2.5-20 μg/mL; 2 h pre-incubation) 可浓度依赖性地强效抑制 TNF-α 诱导的中性粒细胞与原代人脐静脉内皮细胞的黏附[1]。 Oxidative Stress ETMTC (compound 54) (70 μM; 1-6 h pre-treatment, 1-2 h post-treatment, 16 h total incubation) 可强效抑制 TNF-α 诱导的原代人脐静脉内皮细胞中 ICAM-1 的表达,但其仅在 TNF-α 处理前或同时给药时发挥作用,诱导后给药则无此效果[2]。 Innate Immunity ETMTC (70 μM; 2 h pre-treatment, 4 h TNF-α induction) 可显著抑制 TNF-α 诱导的原代人脐静脉内皮细胞中 ICAM-1、VCAM-1 和 E-选择素基因的转录;可抑制 TNF-α 诱导的人原代脐静脉内皮细胞中 NF-κB p65 亚基的核转位;可抑制 TNF-α 诱导的人原代脐静脉内皮细胞及 A549 肺上皮细胞中 NF-κB 的激活[2]。 Others ETMTC (70 μM; 2-4 h pre-treatment, 5-60 min TNF-α induction) 可抑制 TNF-α 诱导的人原代脐静脉内皮细胞中 IkBα 的磷酸化与降解,同时抑制 IKK 激酶活性[2]。 Oxidative Stress ETMTC (70 μM; 2 h pre-treatment, 30 min TNF-α induction) 可完全抑制 TNF-α 诱导的人原代脐静脉内皮细胞内活性氧生成[2]。 Oxidative Stress ETMTC (0.01-20 μM; 16 h) 可在人支气管上皮细胞 Beas-2B 中诱导 Nrf2 调控的抗氧化基因 GCLM、HO1 和 NQO1 呈浓度依赖性表达[2]。 Others ETMTC (5-10 μM; 16 h) 可上调人支气管上皮细胞 Beas-2B 中受 Nrf2 调控的抗氧化蛋白 NQO1 和 HO1 的表达水平,下调 Nrf2 抑制剂 Keap1 的水平,并上调 Nrf2 激活剂 DJ-1 的水平[2]。 Others ETMTC (0.01-10 μM; 16 h) 可在人支气管上皮细胞 Beas-2B 中诱导 Nrf2 介导的转录呈浓度依赖性激活[2]。 Oxidative Stress ETMTC (10 μM; 24 h) 以依赖活性氧的方式激活 Beas-2B 人支气管上皮细胞中受 Nrf2 调控的抗氧化基因表达[2]。 Oxidative Stress ETMTC (0.01-20 μM) 可抑制 TNF-α 诱导的人内皮细胞活性氧生成,并在人支气管上皮细胞中诱导 Nrf2 调控的抗氧化基因呈浓度依赖性表达[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Innate ImmunityAdaptive ImmunityCytokines & ChemokinesMitochondrial FunctionOxidative StressApoptosis Innate ImmunityAdaptive ImmunityCytokines & ChemokinesMitochondrial FunctionOxidative StressApoptosis ETMTC (0.1-15 mg/kg;口服;每日 2 次;连续 12 天) 以 10 mg/kg 的最优剂量,通过抑制 NF-κB 激活、恢复线粒体功能及调控 Th2 细胞因子与黏附分子的表达,减轻卵清蛋白诱导的哮喘 BALB/c 小鼠的气道高反应性、炎症反应、上皮损伤及气道重塑特征[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量:282.36
Formula:C14H18O4S
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:ETMTC 是一种具有口服活性的抗炎和抗氧化剂。ETMTC 可抑制 IKK 介导的 IkBα 磷酸化与降解,阻断 NF-κB 的核转位和激活,并降低 ICAM-1、VCAM-1、E-selectin、Th2 细胞因子及嗜酸性粒细胞趋化因子的表达。ETMTC 可消除中性粒细胞对内皮单层细胞的黏附,抑制 TNF-α 诱导的 ROS 生成。ETMTC 可激活 Nrf2,并提高线粒体复合物 I 和 IV 的活性。ETMTC 可降低脂质过氧化水平、氧化性 DNA 损伤程度、cytochrome c 及 caspase 9 的活性,减少杯状细胞化生和上皮下纤维化。ETMTC 可用于炎症性疾病、哮喘的研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Kumar S, et al. Novel natural product-based cinnamates and their thio and thiono analogs as potent inhibitors of cell adhesion molecules on human endothelial cells. European journal of medicinal chemistry. 2011 Nov;46(11):5498-511.
[2]. Kumar S, et al. Ethyl 3',4',5'-trimethoxythionocinnamate modulates NF-κB and Nrf2 transcription factors. European journal of pharmacology. 2013 Jan 30;700(1-3):32-41.
[3]. Kumar S, et al. Anti-inflammatory and antioxidant properties of Piper species: a perspective from screening to molecular mechanisms. Current topics in medicinal chemistry. 2015;15(9):886-93.
[4]. Kumar S, et al. A novel cinnamate derivative attenuates asthma features and reduces bronchial epithelial injury in mouse model. International immunopharmacology. 2013 Jan;15(1):150-9.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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