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MCE 国际站:Tyrphostin AG17
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-183456
CAS 号:71308-35-5
生物活性:Tyrphostin AG17 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂和 EGFR 酪氨酸激酶拮抗剂。Tyrphostin AG17 可降低 p21 和 p16 的水平。Tyrphostin AG17 可诱导 G1 期细胞周期阻滞、细胞凋亡、线粒体功能障碍、ATP 水平降低,并抑制 DNA、RNA 和蛋白质合成、脂肪生成和脂质合成。Tyrphostin AG17 可抑制肥胖小鼠的脂肪堆积、白色脂肪组织肥大以及肝细胞中糖原和脂质包涵体的改变,且不影响其血清生化指标。Tyrphostin AG17 具有抗癌作用。Tyrphostin AG17 可用于免疫母细胞淋巴瘤、白血病、卵巢癌、胶质母细胞瘤、结肠癌、乳腺癌、黑色素瘤、肥胖症和肝脂肪变性等相关研究[1][2][3]。
体外研究(In Vitro):Anti-cancerNucleotide MetabolismApoptosisCell Cycle RegulationMitochondrial FunctionLipid Metabolism Anti-cancerNucleotide Metabolism Tyrphostin AG17 (0.5-50 μM; 24 h) 可强效抑制 OCI-Ly8 免疫母细胞淋巴瘤细胞中的 DNA 合成,在 5 μM 浓度下抑制作用接近完全,且在 16 种受试的酪氨酸磷酸化抑制剂中效力最强[1]。 Anti-cancer Tyrphostin AG17 不会改变 OCI-Ly8 免疫母细胞淋巴瘤细胞内的 ATP 水平[1]。 Anti-cancerApoptosisCell Cycle Regulation Tyrphostin AG17 可根据暴露方式以可逆或不可逆的方式降低整体蛋白质酪氨酸磷酸化水平,并在 OCI-Ly8 免疫母细胞淋巴瘤细胞中降低 p21 和 p16 蛋白水平,而不改变 Bcl-2 或 cdk2 蛋白水平[1]。 Anti-cancerCell Cycle Regulation Tyrphostin AG17 可强效降低 OCI-Ly8 免疫母细胞淋巴瘤细胞中的 cdk2 激酶活性,且不改变 cdk2 蛋白水平[1]。 Anti-cancer Tyrphostin AG17 (6 days) 可抑制肿瘤细胞系的生长,经 6 天持续处理后其 GI50 值为 0.7 至 4.0 μM,其中 HL-60 (TB) 细胞最为敏感 (GI50 = 0.7 μM, TGI = 1.5 μM)[2]。 Anti-cancerMitochondrial Function Tyrphostin AG17 (2 μM; 2-24 h) 可快速降低 HL-60 (TB) 细胞内的 ATP 含量,在暴露 2 h 内使 ATP 含量下降 50%,暴露 24 h 内下降 85%[2]。 Lipid Metabolism Tyrphostin AG17 (1 μM) 可强效抑制 3T3-L1 前脂肪细胞的分化及脂质积累[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
体内研究(In Vivo):ApoptosisCarbohydrate MetabolismLipid MetabolismOthers ApoptosisCarbohydrate MetabolismLipid Metabolism Tyrphostin AG17 (0.175 mg/kg;口服;每日;连续 2 周) 可诱导饮食诱导肥胖 C57BL/6 小鼠的脂肪细胞凋亡,减小白色脂肪组织 (WAT) 脂肪细胞的体积,同时将肝脏脂肪变性从大泡型转变为小泡型,且伴随脂滴增多,但不会导致体重下降[3]。 Others Tyrphostin AG17 (1.75-55.5 mg/kg;口服;单次) 在 C57BL/6 小鼠中的 LD50 为 33.3 mg/kg:剂量 ≤17.5 mg/kg 时会产生短暂行为学效应;剂量为 40 mg/kg 时死亡率为 60%;剂量为 28 mg/kg 和 55.5 mg/kg 时死亡率达 100%;剂量≥17.5 mg/kg 时脑、肾、肝、胰腺及白色脂肪组织 (WAT) 会出现形态学改变;存活小鼠的关键血清生化指标无变化,而骨骼肌未受影响[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量:198.22
Formula:C12H10N2O
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:Tyrphostin AG17 是一种具有口服活性的 CDK2 抑制剂和 EGFR 酪氨酸激酶拮抗剂。Tyrphostin AG17 降低 p21 和 p16 水平。Tyrphostin AG17 可诱导 G1 期细胞周期阻滞、细胞凋亡 (Apoptosis)、线粒体功能障碍、ATP 水平降低,并抑制 DNA、RNA、蛋白质合成、脂肪生成、脂质合成。Tyrphostin AG17 可抑制肥胖小鼠的脂肪堆积、白色脂肪组织肥大以及肝细胞糖原和脂质包涵体改变,且不会改变其血清生化指标。Tyrphostin AG17 具有抗癌作用。Tyrphostin AG17 可用于免疫母细胞淋巴瘤、白血病、卵巢癌、胶质母细胞瘤、结肠癌、乳腺癌、黑色素瘤、肥胖症及肝脂肪变性的相关研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Palumbo GA, et al. The tryphostin AG17 induces apoptosis and inhibition of cdk2 activity in a lymphoma cell line that overexpresses bcl-2. Cancer research. 1997 Jun 15;57(12):2434-9.
[2]. Burger AM, et al. Tyrphostin AG17, [(3,5-Di-tert-butyl-4-hydroxybenzylidene)- malononitrile], inhibits cell growth by disrupting mitochondria. Cancer research. 1995 Jul 01;55(13):2794-9.
[3]. Camacho A, et al. Tyrphostin AG17 inhibits adipocyte differentiation in vivo and in vitro. Lipids in health and disease. 2018 May 29;17(1):128.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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