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Cartazolate

MCE 国际站：Cartazolate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183471

CAS 号：34966-41-1

生物活性：卡他唑酯（SQ 65396）是一种吡唑并吡啶类调节剂，具有苯二氮卓受体激动剂活性和环磷酸腺苷磷酸二酯酶抑制活性。卡他唑酯可增强3H-地西泮与脑特异性结合位点的亲和力，调节GABA/苯二氮卓受体复合物，可逆性地增加钠离子非依赖性GABA受体结合位点，并刺激[3H]氟硝西泮与小脑膜的结合。卡他唑酯可恢复惩罚抑制行为，并具有抗焦虑作用。卡他唑酯适用于焦虑相关研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：Others Others Cartazolate (SQ 65396) 可通过提高配体亲和力 (在 1 μM 浓度下将 Kd 从 5.27 nM 降至 2.45 nM) 增强 3H-diazepam 与大鼠额叶皮质粗制 P2 膜片段的结合，且不改变结合位点数量[1]。Cartazolate (0.3-1000 μM; 30 min) 可在体外可逆性地刺激大鼠额顶叶皮层膜上不依赖 Na+的 3H-GABA 结合，其半最大有效浓度为 3 μM[2]。Cartazolate (30 μM; 30-40 min) 对大鼠额顶叶皮层膜上非 Na+依赖型 3H-GABA 结合的刺激作用部分依赖于氯离子：在无氯离子条件下呈现基线水平的刺激作用，在中等氯离子水平下刺激作用增强，而在高氯离子浓度下刺激作用减弱[2]。Cartazolate (30 μM; 60 min) 可在体外增加大鼠额顶叶皮层细胞膜中 3H-muscimol 结合位点的表观数量，在无氯离子条件下将 Bmax 从 2.7 pmol/mg protein 提升至 4.2 pmol/mg protein，在 100 mM 氯离子条件下提升至 6.1 pmol/mg protein[2]。Cartazolate 可通过提高表观亲和力，强效刺激 [3H]flunitrazepam 与大鼠小脑膜的特异性结合，其 EC50 为 0.3 μM；可使大鼠小脑 GABA/benzodiazepine 受体复合物对 GABA 敏感，提高 GABA 刺激 [3H]flunitrazepam 结合的表观亲和力，并增强 GABA 的最大刺激效应[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Others Others Cartazolate (SQ 65396) 在啮齿类动物冲突行为模型中表现出类抗焦虑行为活性，在啮齿类动物行为学检测中几乎无镇静相关作用；该化合物对戊四氮诱导的啮齿类惊厥仅存在微弱拮抗效果[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：290.36

Formula：C15H22N4O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Cartazolate (SQ 65396) 是一种具有苯二氮䓬受体 (Benzodiazepine Receptor) 激动剂活性和环腺苷酸磷酸二酯酶 (Cyclic AMP Phosphodiesterase) 抑制活性的吡唑并吡啶类调节剂。Cartazolate 可提高 3H-diazepam 对脑特异性结合位点的亲和力，调控 GABA/苯二氮䓬受体复合物，可逆性增加不依赖 Na+ 的 GABA 受体 (GABA Receptor) 结合位点，并刺激 [3H]flunitrazepam 与小脑膜的结合。Cartazolate 可恢复受惩罚抑制的行为，且具有抗焦虑特性。Cartazolate 可用于焦虑相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Beer B, et al. Enhancement of 3H-diazepam binding by SQ 65,396: a novel anti-anxiety agent. Pharmacology, biochemistry, and behavior. 1978 Dec;9(6):849-51.
[2]. Placheta P, et al. In vitro modulation by SQ 20009 and SQ 65396 of GABA receptor binding in rat CNS membranes. European journal of pharmacology. 1980 Mar 21;62(2-3):225-8.
[3]. Supavilai P, et al. Action of pyrazolopyridines as modulators of [3H]flunitrazepam binding to the gaba/benzodiazepine receptor complex of the cerebellum. European journal of pharmacology. 1981 Mar 12;70(2):183-93.