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Leupeptin hydrochloride

MCE 国际站：Leupeptin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183478

CAS 号：39740-82-4

生物活性：盐酸亮抑蛋白酶肽是一种广谱蛋白酶抑制剂。盐酸亮抑蛋白酶肽可抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶，并调节自噬。盐酸亮抑蛋白酶肽可降低LC3B、iNOS、Cox-2、Beclin-1的表达水平以及内肽酶的水平；提高p62、Arg1、Msr1和Mrc-1的水平；并抑制p-PTEN、p-NF-κB、p-PI3K、p-Akt、p-p38和ERK1/2的上调。盐酸亮抑蛋白酶肽可抑制NO、ROS、促炎细胞因子、IFN-γ/IL-10比值、吞噬溶酶体融合、哺乳动物溶酶体水解酶活性和SARS-CoV-2复制；并逆转受损的自噬通量。亮抑蛋白酶肽盐酸盐适用于与慢性炎症性疾病、水肿、皮肤肿瘤发生、COVID-19 和呼吸道感染相关的研究[1][2][3][4][5][6][7][8]。

体外研究(In Vitro)：Others Others Leupeptin hydrochloride (5.3 mM; 5 min at 70 °C for oxidation; 0.53 μM; 2 h at 22 °C for reduction; 625 nM for MS analysis) 经质谱法证实，其天然形式、氧化形式及还原形式的分子量分别为 426.3 Da、442.3 Da 和 428.3 Da[8]。Leupeptin hydrochloride (0.14-1.62 μM for natural form; 8-127 μM for oxidized form; 10-413 μM for reduced form) 可强效抑制猪胰蛋白酶，其天然形式的 Ki 为 88 nM，而其氧化形式 (Ki = 2.7 μM) 和还原形式 (Ki = 270 μM) 的胰蛋白酶抑制活性显著更弱[8]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Autophagy Autophagy Leupeptin hydrochloride (9-40 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可诱导小鼠器官中 LC3b-II、LC3a-II 和 p62 呈剂量和时间依赖性累积，其中肝脏的反应最强且最持久，还能增大晚期自噬体/溶酶体区室面积，从而实现对巨自噬通量的定量检测[4]。Leupeptin hydrochloride (40 mg/kg；腹腔注射；单次给药；注射后 3 小时处死) 可检测到热量饥饿小鼠肝脏中的巨自噬通量增加 45%，并显著抑制再喂食小鼠肝脏中的通量，饥饿小鼠的 3 小时通量值为 53.94 ng/mg total protein[4]。Leupeptin hydrochloride (40 mg/kg；腹腔注射；单次给药；注射后 60 min 或 180 min 处死) 检测到与野生型同窝小鼠相比，beclin 1+/-小鼠肝脏中 p62 通量显著降低 (但 LC3b-II 通量的降低无统计学意义)，其中杂合子小鼠 180 分钟时的 p62 通量值为 18 ng/mg total protein[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：463.01

Formula：C20H39ClN6O4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 64 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Leupeptin hydrochloride 是一种广谱蛋白酶抑制剂。Leupeptin hydrochloride 可抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶，并可以调节自噬 (autophagy)。Leupeptin hydrochloride 可降低 LC3B、iNOS、Cox-2、Beclin-1 的表达水平及内肽酶水平；升高 p62、Arg 1、Msr 1 和 Mrc−1 的水平；阻断 p-PTEN、p-NF-κB、p-PI3K、p-Akt、p-p38 和 ERK1/2 的上调。Leupeptin hydrochloride 可抑制 NO、ROS、促炎细胞因子、IFN-γ/IL-10 比值、吞噬溶酶体融合、哺乳动物溶酶体水解酶活性及 SARS-CoV-2 复制；逆转受损的自噬流 (autophagic flux)。Leupeptin hydrochloride 可用于慢性炎症性疾病、水肿、皮肤肿瘤发生、COVID-19 及呼吸道感染的相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Sharma A, et al. Leupeptin maintains redox homeostasis via targeting ROS-autophagy-inflammatory axis in LPS-stimulated macrophages and cytokines dichotomy in Con-A challenged lymphocyte. Peptides. 2023 Oct;168:171066.
[2]. " rel="nofollow" target="_blank" >Aoyagi T, et al. Biological activities of leupeptins. J Antibiot. 1969 Nov;22:558-568.
[3]. Hozumi M, et al. Inhibition of tumorigenesis in mouse skin by leupeptin, a protease inhibitor from Actinomycetes. Cancer Res. 1972 Aug;32(8):1725-8.
[4]. Haspel J, et al. Characterization of macroautophagic flux in vivo using a leupeptin-based assay. Autophagy. 2011 Jun;7(6):629-42.
[5]. Fu L, et al. Mechanism of Microbial Metabolite Leupeptin in the Treatment of COVID-19 by Traditional Chinese Medicine Herbs. mBio. 2021 Oct 26;12(5):e0222021.
[6]. Li JH, et al. Making and Breaking Leupeptin Protease Inhibitors in Pathogenic Gammaproteobacteria. Angew Chem Int Ed Engl. 2020 Oct 5;59(41):17872-17880.
[7]. Thelen M, et al. SILAC-Based Comparative Proteomic Analysis of Lysosomes from Mammalian Cells Using LC-MS/MS. Methods in molecular biology (Clifton, N.J.). 2017;1594:1-18.
[8]. Billinger E, et al. Inhibition properties of free and conjugated leupeptin analogues. FEBS open bio. 2020 Dec;10(12):2605-2615.