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GBR 13098

MCE 国际站：GBR 13098

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183482

CAS 号：77862-94-3

生物活性：GBR 13098 是一种多巴胺转运体抑制剂，其对大鼠的 IC50 为 43 nM，并在体内表现出多巴胺能活性[1]。GBR 13098 选择性地阻断多巴胺的摄取，增加突触间隙多巴胺的可用性，对去甲肾上腺素的摄取抑制作用较弱[2]。GBR 13098 可诱导脑损伤大鼠出现同侧转圈行为，并增加未接受过训练的小鼠和已适应环境的大鼠的运动活性，其作用可被多巴胺受体拮抗剂减弱[1][2]。GBR 13098 可减少富含多巴胺的脑区中 DOPA 的生成，并增强黑质致密部多巴胺神经元对多巴胺的抑制反应[2]。GBR 13098 可作为研究多巴胺能系统的工具[1]。

体外研究(In Vitro)：Others Others GBR 13098 (1000 nM; 15 min) 可强效且选择性地抑制大鼠新纹状体组织切片中 [3H]多巴胺的摄取 (IC50 = 43 nM)，其对多巴胺摄取的抑制效力比对大鼠枕叶皮层组织切片中 [3H]去甲肾上腺素摄取的抑制效力 (IC50 = 560 nM) 高 13 倍，且在 1000 nM 浓度下仅表现出极弱的多巴胺释放活性[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Others Others GBR 13098 (腹腔注射，5-20 mg/kg) 可使健康雄性 Swiss-Webster 小鼠的自发活动呈剂量依赖性增加，其中 20 mg/kg 腹腔注射剂量下的反应最为显著，且该活性由多巴胺受体介导[1]。 Others GBR 13098 (2.5-10.0 mg/kg；腹腔注射) 会在 6-羟基多巴胺损伤的雌性 Sprague-Dawley 大鼠中产生剂量依赖性的同侧旋转行为，其中 10.0 mg/kg 腹腔注射剂量下 6 小时累积反应最高 (1683 次旋转)，且该效应由多巴胺受体介导[1]。 Others GBR 13098 (0.1-40 mg/kg；腹腔注射；静脉注射；微离子导入前 10-30 分钟) 在大鼠体内是一种强效、选择性多巴胺摄取抑制剂，在 20 mg/kg (i.p.) 剂量下可使自主活动度最大提升>1500%，降低多巴胺富集脑区的 DOPA 生成量，且在不改变基础放电频率的情况下增强多巴胺介导的黑质多巴胺神经元抑制作用[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：660.77

Formula：C30H39F3N2O7S2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：GBR 13098 是一种多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂，在大鼠中的 IC50 为 43 nM，且在体内表现出多巴胺能活性。GBR 13098 可选择性阻断多巴胺摄取，增加突触间隙多巴胺的可利用度，对去甲肾上腺素摄取的活性较弱。GBR 13098 可诱导损伤大鼠出现同侧转圈行为，还能增加未处理小鼠和适应环境大鼠的自主活动能力，且该效应可被多巴胺受体拮抗作用减弱。GBR 13098 可降低富含多巴胺的脑区中 DOPA 的生成，并增强黑质致密部多巴胺神经元对多巴胺的抑制反应。GBR 13098 可用作研究多巴胺能系统的工具。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Heikkila RE, et al. Behavioral properties of GBR 12909, GBR 13069 and GBR 13098: specific inhibitors of dopamine uptake. European journal of pharmacology. 1984 Aug 17;103(3-4):241-8.
[2]. Pileblad E, et al. GBR 13098, a selective dopamine uptake inhibitor; behavioural, biochemical and electrophysiological studies. Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology. 1986 Dec;334(4):383-7.