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OKY-1581
CAS No.:
75987-18-7
备注:

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OKY-1581

MCE 国际站:OKY-1581

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-183483

CAS 号:75987-18-7

生物活性:OKY-1581 是一种强效、口服有效的选择性血栓素 A2 合成酶抑制剂。OKY-1581 可抑制 TXA2 的合成,并减少其稳定代谢产物 TXB2 的生成。OKY-1581 可使花生四烯酸(MCE HY-109590)的代谢转向生成前列腺素 E、前列腺素 F 和 6-酮前列腺素 F1α。OKY-1581 可调节 TXA2/PGI2 相关的二十碳酸平衡,并抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集,而无需直接抑制环氧合酶步骤。高剂量口服 OKY-1581 还可增强肝脏过氧化物酶体 β-氧化,并降低血清甘油三酯和胆固醇水平。 OKY-1581 通过减少 TXA2 相关的血管收缩信号,减轻实验性蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛。OKY-1581 可用于动脉粥样硬化、蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛和心血管疾病的研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro):OthersLipid Inflammatory MediatorsLocal Vascular Regulation Others OKY-1581 (43 μg/mL; at least 5 minutes) 可强效抑制雄性新西兰兔富血小板血浆中血栓烷的合成,使 TxB2 水平降至 3 ng/mL,同时提升 PGE 和 PGF 的生成,且不会损伤胶原诱导的血小板聚集[1]。 Lipid Inflammatory MediatorsLocal Vascular Regulation OKY-1581 (>8.3 mg/mL) 可抑制血栓素 A2 诱导的人血小板聚集[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo):OthersLocal Vascular RegulationLipid MetabolismMitochondrial Function Others OKY-1581 (5-100 mg;皮下注射;口服) 可对雄性新西兰兔胶原诱导血小板聚集过程中 TxB2 的生成产生剂量依赖性抑制作用 (同时伴随 PGE 和 PGF 水平升高),给药后 2 小时作用达到峰值,对血小板聚集无影响,且 100 mg 剂量下作用可持续长达 48 小时[1]。 Local Vascular Regulation OKY-1581 (160 mg;静脉推注,蛛网膜下腔出血后立即给药;4 gm/50 mL/24 hours;持续静脉输注至蛛网膜下腔出血后 4 天处死) 在犬蛛网膜下腔出血模型中可强效且具有统计学意义地抑制晚期脑血管痉挛 (降低 88.1%),并中度抑制早期脑血管痉挛 (降低 69.3%),同时可防止内弹力层皱缩,且不会改变蛛网膜下腔出血诱导的内皮细胞或平滑肌细胞损伤[2]。 Lipid MetabolismMitochondrial Function OKY-1581 (100-500 mg/kg;口服;每日;14-30 天) 可剂量依赖性地提高正常雄性 Wistar 大鼠肝脏过氧化物酶体和线粒体脂代谢酶的活性,诱发肝肿大,并降低血清和肝脏的脂质水平,其中每日 500 mg/kg 连续给药 30 天可观察到最大效应[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量:275.28

Formula:C16H14NNaO2

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南

产品活性:OKY-1581 是一种强效、可口服、选择性血栓烷 A2 合酶抑制剂。OKY-1581 可抑制血栓烷 A2 (TXA2) 合成,并降低其稳定代谢物血栓烷 B2 (TXB2) 的生成。OKY-1581 可使花生四烯酸 (Arachidonic acid, HY-109590) 代谢偏向前列腺素 E、前列腺素 F 和 6-酮-前列腺素 F1α 生成。OKY-1581 可调节 TXA2 / PGI2 相关类花生酸平衡,并抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集,而不直接抑制环氧合酶环节。OKY-1581 在高剂量口服给药时还可增强肝脏过氧化物酶体 β-氧化,并降低血清甘油三酯和胆固醇水平。OKY-1581 可通过减少 TXA2 相关血管收缩信号,减轻实验性蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛。OKY-1581 可用于动脉粥样硬化、蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛以及心血管疾病的相关研究。

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热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Smith JB, Jubiz W. OKY-1581: A selective inhibitor of thromboxane synthesis in vivo and in vitro. Prostaglandins. 1981;22(3):353-363.
[2]. Sasaki T, et al. Prevention of cerebral vasospasm after SAH with a thromboxane synthetase inhibitor, OKY-1581. Journal of neurosurgery. 1982 Jul;57(1):74-82.
[3]. Yui Y, et al. Intravenous infusion of a selective inhibitor of thromboxane A2 synthetase in man: influence on thromboxane B2 and 6-keto-prostaglandin F1 alpha levels and platelet aggregation. Circulation. 1984 Oct;70(4):599-605.
[4]. Watanabe T et al. Hypolipidemic effect and enhancement of peroxisomal β-oxidation in the liver of rats by sodium-(E)-3-(4-(3-pyridylmethyl)phenyl)-2-methyl propenoate (OKY-1581), a potent inhibitor of TxA2 synthetase. J Pharmacobio-Dyn. 1986;9:1023-1031.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


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•   靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
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•   MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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•   国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
•   完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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