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AH057

MCE 国际站：AH057

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183519

CAS 号：118499-11-9

生物活性：AH057 是一种口服有效的 JAK1 和 JAK2 抑制剂。AH057 可阻断 IL-6、IFN-α 和 IFN-γ 诱导的 JAK/STAT 信号通路，减少癌细胞增殖、侵袭和克隆形成，并诱导细胞凋亡和 G1 期细胞周期阻滞。AH057 可用于宫颈癌研究[1]。

体外研究(In Vitro)：AH057 (1 μM; 2 h) 在 HeLa 细胞中选择性抑制 p-JAK2、p-STAT3，不影响 p-AKT、p-p65 蛋白磷酸化[1]。 AH057 (0.1-20 μM; 2 h) 剂量依赖性抑制 HeLa、DU145、HepG2 细胞 JAK2/STAT3 磷酸化，其中宫颈癌细胞 HeLa 敏感性最高[1]。 AH057 (HeLa 1 μM, DU145 10 μM, HepG2 20 μM; 0.25-3 h) 时间依赖性抑制 JAK2 和 STAT3 活化，并在 15 min 内快速抑制 JAK2 磷酸化[1]。 AH057 (预处理 1 h; 随后使用 250 ng/mL IL-6 或 IFN-α 共刺激 1 h) 在 HeLa、DU145 和 HepG2 可阻断 IL-6、IFN-α、IFN-γ 刺激引起的 JAK1/JAK2/TYK2、STAT1/STAT3 磷酸化激活[1]。 AH057 (预处理 1 h; 随后使用 250 ng/mL IL-6 或 IFN-α 共刺激 4 h) 在 HeLa、DU145 和 HepG2 下调 IL-6 诱导的 SOCS3，和IFN-α 诱导的 IRF1 和 IRF2 mRNA 表达[1]。 AH057 (20 μM; 4 h) 抑制过表达 JAK1/JAK2/TYK2 激酶 JH1 结构域的 HEK293T 细胞总酪氨酸磷酸化及 STAT1/STAT3 活化[1]。 AH057 (0.0005-100 μM; 72 h) 抑制多种癌细胞系活力，其中宫颈癌细胞系 HeLa、CaSki 和 SiHa 的 IC50 分别为 0.62 μM、11.28 μM 和 17.53 μM[1]。 AH057 (0.2-100 μM；48 h) 抑制 HeLa、CaSki、SiHa 宫颈癌细胞侵袭能力，对正常 HcerEpic 细胞无明显抑制作用[1]。 AH057 (125-250 nM；14 天) 剂量依赖性减少宫颈癌细胞克隆形成数量[1]。 AH057 (200 nM, 10 μM) 体外抑制宫颈癌细胞 (Hela, CaSki) 划痕迁移能力[1]。 AH057 (0.5-20 μM；24 h) 诱导 HeLa、CaSki 细胞凋亡与 G1/S 周期阻滞；HeLa 细胞 G1 期比例从对照组 69.95% 上升至 1 μM 处理组 81.9%[1]。 AH057 (500 nM + SGI-1027 (HY-13962) 1 μM；24 h) 联合 SGI-1027 在 HeLa 细胞中产生协同凋亡与更强 G1 期阻滞，进一步下调 Cyclin D1/A2/B1、Bcl-XL、Survivin，上调活化 Caspase-3 与裂解 PARP，联合治疗表现出某些基因（BAX、BCL-XL、BCL-2、MDM2、Cyclin A2、Cyclin D3 和 CDK2）的协同下调[1]。 AH057 通过基于 docking 的虚拟筛选被鉴定为 JAK 抑制剂候选物，分子对接显示 AH057 可结合 JAK2 活性位点口袋，并通过疏水相互作用以及与 Tyr931 和 Leu932 等关键残基形成氢键发挥结合作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：AH057 (50 mg/kg; 口服灌胃; 每日一次; 连续 30 天) 在 HeLa 移植瘤 BALB/c 裸鼠模型中抑制肿瘤生长、诱导肿瘤细胞凋亡并降低肿瘤细胞增殖[1]。 AH057 (50 mg/kg/day; 口服灌胃; 连续 24 天) 与 SGI-1027 (HY-13962; 50 mg/kg/day; 口服灌胃) 联用在 HeLa 移植瘤 BALB/c 裸鼠模型中抑制肿瘤生长，且化合物的心脏和肾脏毒性不明显[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：270.37

Formula：C17H22N2O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：AH057 是一种口服有效的 JAK1 和 JAK2 抑制剂。AH057 可阻断 IL-6、IFN-α 和 IFN-γ 诱导的 JAK/STAT 信号，降低癌细胞增殖、侵袭和克隆形成，并诱导凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞。AH057 可用于宫颈癌研究。

IC50 & Target：JAK1

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. She S et al. Combined inhibition of JAK1/2 and DNMT1 by newly identified small-molecule compounds synergistically suppresses the survival and proliferation of cervical cancer cells. Cell Death Dis. 2020 Sep 7;11(9):724.