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XW-17

MCE 国际站：XW-17

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183548

生物活性：XW-17 是一种 PARP14 抑制剂，IC50 为 3.03 nM，对其他 PARP 家族成员具有选择性。XW-17 可抑制 PARP14 介导的单 ADP 核糖基化，并结合和稳定内源性 PARP14 蛋白。在特应性皮炎样小鼠模型中，XW-17 可减轻皮肤损伤，并降低 IL-4、IL-13、IgE 和 IL-17A 的表达。XW-17 可用于特应性皮炎的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：XW-17 (孵育 1 小时) 可强效且选择性地抑制纯化的 PARP14 酶活性，其 IC50 为 3.03 nM，对 PARP1 的选择性指数超过 9900[1]。XW-17 在大鼠血浆、小鼠肝微粒体、大鼠肝微粒体和人肝微粒体中均表现出优异的代谢稳定性，所有受试体系中的 T1/2 值均大于 240 min[1]。XW-17 (5 μM; 2 h) 在 MDCK 和 Caco-2 细胞模型中表现出良好的膜通透性和低外排性，其 Papp A→B 值分别为 16.32 × 10-6 cm/s 和 20.49 × 10-6 cm/s[1]。XW-17 (0.001-3 μM; unspecified duration) 可结合并稳定 IFN-γ 刺激的 CFPAC-1 细胞中的内源性 PARP14，其 EC50 为 59.5 nM[1]。XW-17 (0.01-1 μM; 6 h pretreatment, 24 h IFN-γ stimulation) 可在 IFN-γ 刺激的 CFPAC-1 和 RAW264.7 细胞中以浓度依赖的方式强效抑制 PARP14 介导的 MARylation[1]。XW-17 (up to at least 30 μM; 72 h) 对 MCF-10A 和 AML-12 细胞无显著细胞毒性，其 IC50 值大于 30 μM[1]。XW-17 (5-30 μM) 具有较低的 hERG 钾通道抑制活性，在 5 μM 时抑制率为 3.15%，在 30 μM 时抑制率为 5.56%，提示其心脏毒性风险较低[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：XW-17 (腹腔注射，25-100 mg/kg，每日 2 次，持续 11 天) 可剂量依赖性地改善 DNCB 诱导的雄性 BALB/c 小鼠特应性皮炎，其中 100 mg/kg 腹腔注射、每日 2 次的剂量对皮炎评分、组织病理学损伤及 Th2/Th17 相关炎症介质的降低效果最为显著，优于阳性对照药物 RBN-3143 和 Upadacitinib[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：450.53

Formula：C24H30N6O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：XW-17 是一种 PARP14 抑制剂，其 IC50 为 3.03 nM，对其他 PARP 家族成员具有选择性。XW-17 可抑制 PARP14 介导的单 ADP 核糖基化，结合并稳定内源性 PARP14 蛋白。XW-17 可减轻特应性皮炎样小鼠模型的皮肤损伤，并降低 IL-4、IL-13、IgE 和 IL-17A 的表达。XW-17 可用于特应性皮炎的研究。

IC50 & Target：PARP14

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Wu S, et al. Discovery of Highly Potent Phthalazinone Derivatives as PARP14 Inhibitors: From Structure-Based Virtual Screening to In Vivo Pharmacodynamic Activity. J Med Chem. 2026;69(9):10715-10733.