MedChemExpress(MCE) |
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MCE 国际站:MEAP
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-183628
生物活性: MEAP(2-(4-吗啉苯胺基-6-[(2-外-降冰片基)氨基)-嘌呤))是一种NEDD9-STAT3调节剂。MEAP破坏NEDD9-STAT3相互作用,导致STAT3 Y705去磷酸化。MEAP诱导G2/M期阻滞。MEAP可用于间变性甲状腺癌的研究[1]。
体外研究(In Vitro):MEAP 在无细胞生化实验中可强效抑制 AURKA、AURKB、AURKC 和 FAK 激酶[1]。MEAP 可在间变性甲状腺癌细胞 THJ-16T 中强效诱导中心体介导的微管成核[1]。MEAP (1-5 μM) 可在中心体数目正常的间变性甲状腺癌细胞 THJ-16T 中,于间期和有丝分裂早期促进活性较低的中心体周围物质积累[1]。MEAP 可显著增加间期甲状腺未分化癌细胞 THJ-11T 和 THJ-16T 中中心体周围物质向额外中心体的募集[1]。MEAP (300 nM;48 小时) 可通过激活 ALDH+ 间变性甲状腺癌细胞 THJ-11T 和 THJ-16T 中失活的多余中心体,优先诱导纺锤体多极形成,且不会改变中心体扩增或碎裂的速率[1]。MEAP (300 nM;48 小时) 可诱导 ALDH+ THJ-16T 间变性甲状腺癌细胞发生选择性 G2/M 期阻滞,相较于 ALDH− 细胞,未引发选择性凋亡或衰老[1]。MEAP (300 nM;96 小时) 可通过选择性生长抑制使 THJ-11T、THJ-16T 和 8505c 细胞中 ALDH+间变性甲状腺癌细胞群减少 80% 以上,且在 THJ-16T 细胞中呈现剂量依赖性反应[1]。MEAP (0.1-1 μM) 预处理可呈剂量依赖性抑制 THJ-11T、THJ-16T 和 8505c 间变性甲状腺癌细胞的肿瘤球形成,削弱其干性[1]。MEAP (100 nM;5-60 分钟) 可选择性诱导 ALDH+ THJ-16T 间变性甲状腺癌细胞中 STAT3Y705 快速去磷酸化,同时非选择性降低磷酸化 Aurora-A 水平[1]。MEAP (100 nM;10 分钟) 可破坏 ALDH+ THJ-16T 间变性甲状腺癌细胞中的 NEDD9-STAT3 蛋白相互作用[1]。MEAP (100 nM;15 分钟) 可降低 ALDH+ THJ-16T 间变性甲状腺癌细胞中 NEDD9 与磷酸化 STAT3Y705 的共定位水平,改变二者的细胞内定位[1]。MEAP (100 nM;24 小时) 可以 NEDD9-STAT3 依赖的方式诱导 ALDH+ THJ-16T 间变性甲状腺癌细胞发生中心体微管成核及 γ-tubulin 聚集[1]。MEAP 以 NEDD9-STAT3 依赖的方式降低 ALDH+ THJ-16T 间变性甲状腺癌细胞中的染色体错分离[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):MEAP (30 mg/kg;腹腔注射;于第 15、17 和 20 天共给药 3 次) 在原位小鼠模型中可选择性清除 ALDH+ ATC 细胞簇,增加中心体对称性,诱导纺锤体多极性,并降低染色体不稳定性[1]。MEAP (30 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次;持续 4 周) 在皮下 ATC 小鼠模型中可诱导强烈的抗肿瘤反应,与对照组相比肿瘤体积约缩小 4 倍,且未观察到明显的宿主毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:447.58
Formula:C25H33N7O
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:MEAP (2-(4-Morpholinoanilino-6-[(2-exo-norbornyl) amino)-purine) 是一种 NEDD9-STAT3 调节剂。MEAP 可阻断 NEDD9 与 STAT3 的相互作用,促使 STAT3 的 Y705 位点发生去磷酸化。MEAP 可诱导细胞周期 G2/M 期阻滞。MEAP 可用于间变性甲状腺癌的相关研究。
相关产品:STAT3-IN-31 | APTSTAT3-9R | S1H | PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 | PROTAC SKP2 Degrader-1 | phospho-STAT3-IN-2 | STAT3-IN-41 | STAT5-IN-3 | STAT3-IN-49 | STAT6 degrader-4 | (trans)-STAT6-IN-13 | STAT3-IN-27
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Yu HG, et al. ALDH+ Anaplastic Thyroid Cancer Cells Show Vulnerability to a Pharmacologic Inducer of Centrosome Declustering. Cancer Res Commun. 2026;6(5):1151-1167.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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