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Vadadustat prodrug-1

MCE 国际站：Vadadustat prodrug-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183654

生物活性：Vadadustat 前药-1 是一种近红外激活的光笼型、可透过血脑屏障的神经保护性 Vadadustat (HY-101277) 前药。Vadadustat 前药-1 可掩盖 Vadadustat 的酸性药效团，并在 650 nm 波长光照射下释放活性 Vadadustat，从而抑制 PHD2 的活性。Vadadustat 前药-1 可减少细胞损伤、梗死体积和脑水肿，并促进神经功能恢复。Vadadustat 前药-1 可用于缺血性脑卒中的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Vadadustat prodrug-1 (Compound 11) (100 μM; 1-10 min irradiation) 在生理条件下可于 10 min 内经近红外诱导完全、快速地光释放 Vadadustat (HY-101277)，且在白光、还原环境及生理温度下表现出优异的稳定性[1]。Vadadustat prodrug-1 (10 min irradiation prior to 1 h incubation) 仅在经 650 nm 照射 10 min 后才可强效抑制 PHD2，其 IC50 为 71.6 nM，在黑暗条件下无活性[1]。Vadadustat prodrug-1 (5-10 μM; 24 h reoxygenation, 10 min irradiation where applicable) 对经缺氧 - 葡萄糖剥夺/复氧 (OGD/R) 处理的 HT22 细胞具有剂量依赖性神经保护作用，仅在接受 650 nm 照射 10 min 后可提升细胞活力，增加活细胞数量并减少死细胞数量，在黑暗条件下无作用[1]。Vadadustat prodrug-1 (5-10 μM; 10 min irradiation where applicable) 仅在经 650 nm 光照 10 分钟后，才可剂量依赖性地稳定 HT22 细胞中的 HIF-1α，降低 HT22 细胞中 OGD/R 诱导的 ROS 积累，恢复 SOD 活性、线粒体膜电位并降低 MDA 水平[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Vadadustat prodrug-1 (20-50 mg/kg；皮下注射；术前 30 分钟给药，术后 24 小时和 48 小时重复给药；每次给药后以 650 nm 光照 10 min) 在小鼠缺血性卒中模型中发挥光激活神经保护作用，与 20 mg/kg 剂量相比，50 mg/kg 剂量可使脑梗死面积减少 53%，并在神经功能、脑水肿、神经元结构及存活率方面展现出更优异的剂量依赖性改善效果[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：767.08

Formula：C44H40BClN4O6

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Vadadustat prodrug-1 是一种近红外激活的光笼型、可穿透血脑屏障的 Vadadustat (HY-101277) 神经保护前药。Vadadustat prodrug-1 可掩盖 Vadadustat 的酸性药效团，在 650 nm 照射下会释放出有活性的 Vadadustat 以抑制 PHD2。Vadadustat prodrug-1 可减轻细胞损伤、减小梗死体积与脑水肿，并促进神经功能恢复。Vadadustat prodrug-1 可用于缺血性脑卒中的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Li K, et al. A Near-Infrared Photoactivatable, Brain-Penetrant Prodrug of the Prolyl Hydroxylase Inhibitor Vadadustat for Neuroprotection in Ischemic Stroke. J Med Chem. Published online May 2, 2026.