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GAA-4OH

备注：

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

GAA-4OH

MCE 国际站：GAA-4OH

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183723

生物活性：GAA-4OH 是一种强效且不可逆的二氢神经酰胺去饱和酶-1 (DES1) 抑制剂，其 IC50 为 0.6 μM，Ki 为 139.5 nM。GAA-4OH 氧化后形成活性亚氨基醌，该亚氨基醌与 DES1 的催化腔共价结合，导致酶永久性失活。GAA-4OH 通过降低肝组织中神经酰胺与二氢神经酰胺的比值来调节鞘脂平衡。GAA-4OH 可改善肝脂肪变性、炎症和纤维化，并降低促炎和促纤维化基因的表达。GAA-4OH 可用于代谢功能障碍相关性脂肪肝 (MASLD) 的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：GAA-4OH (0.1-50 μM; 2 h) 可在小鼠肝微粒体中直接且非变构地抑制 DES1 活性，其 IC50 为 0.6 μM，Ki 值为 139.5 nM[1]。GAA-4OH (5 μM; 2 h) 可不可逆地抑制 Huh7 细胞提取物中的 DES1 活性，处理后长达 24 h 内活性均未恢复[1]。GAA-4OH (1-20 μM; 2-8 h) 可抑制 Huh7 细胞培养物中的 DES1 活性，在 5 μM 处理 8 h 时使 Cer/dhCer 比值降低 91%，且处理后最早 2 h 即可检测到其活性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：GAA-4OH (30 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次；持续 8 周) 可抑制 MASLD 小鼠肝脏中的 DES1 活性，减轻肝脏脂肪变性、炎症和纤维化，并降低血浆肝损伤标志物，在疾病早中期的疗效最佳[1]。GAA-4OH (150-450 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续 8 天) 在健康小鼠中未表现出肝毒性，仅在最高测试剂量下出现轻微体重下降[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：517.70

Formula：C33H43NO4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：GAA-4OH 是一种强效且不可逆的二氢神经酰胺去饱和酶-1 (DES1) 抑制剂，其 IC50 为 0.6 μM，Ki 为 139.5 nM。GAA-4OH 会发生氧化反应生成活性亚氨基醌，后者可共价阻断 DES1 的催化腔，导致酶永久失活。GAA-4OH 可通过降低肝组织中神经酰胺与二氢神经酰胺的比例来调节鞘脂平衡。GAA-4OH 可改善肝脏脂肪变性、炎症和纤维化，并降低促炎和促纤维化基因的表达。GAA-4OH 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝病 (MASLD) 的研究。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Cevallos K, et al. Synthesis and Biological Evaluation of a New Dihydroceramide Desaturase Inhibitor for the Treatment of MASLD. J Med Chem. 2026;69(9):10475-10493.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
•   权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
•   动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

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•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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