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Arecaidine-propargyl ester

MCE 国际站：Arecaidine-propargyl ester

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183853

CAS 号：35516-99-5

生物活性：槟榔碱丙炔酯是一种选择性M2毒蕈碱受体激动剂，可透过血脑屏障，其对hm1、hm2、hm3、hm4和hm5的pKi值分别为5.91、7.06、6.07、6.01和6.03。槟榔碱丙炔酯可刺激中枢和外周毒蕈碱受体。它能增加细胞内活性氧（ROS）水平，诱导DNA损伤和细胞凋亡，并上调MnSOD和SIRT1的表达。槟榔碱丙炔酯可降低交感神经输出，诱导剂量依赖性低血压，并在高剂量外周给药时产生负性变时性效应。槟榔碱丙炔酯可用于阿尔茨海默病和胶质母细胞瘤的相关研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：Arecaidine-propargyl ester (0.01-1000 mM; 120 min) 可与 CHO 细胞中表达的克隆 hm1、hm2、hm3、hm4 和 hm5 毒蕈碱受体结合，其 pKi 值范围为 5.91 至 7.06[2]。Arecaidine-propargyl ester (25-100 μM; 2 h) 可在胶质母细胞瘤细胞 U251MG 和 U87MG 中诱导显著的细胞内 ROS 生成，该效应可被 ROS 清除剂 NAC 完全阻断[3]。Arecaidine-propargyl ester (100 μM; 72 h) 可在人胶质母细胞瘤细胞 U251MG 和 U87MG 中诱导显著的细胞凋亡并减少细胞数量，其中对 U251MG 细胞的凋亡作用更强，且这两种效应均可被 ROS 清除剂 NAC 抵消[3]。Arecaidine-propargyl ester (100 μM; 24-48 h) 可在体外以时间依赖方式显著上调胶质母细胞瘤 U251MG 和 U87MG 细胞中 SIRT1 蛋白的表达[3]。Arecaidine-propargyl ester (100 μM; 24-48 h) 以时间依赖方式显著上调 U251MG 和 U87MG 胶质母细胞瘤细胞中 MnSOD 蛋白的表达[3]。Arecaidine-propargyl ester (100 μM; 24-48 h) 可显著上调胶质母细胞瘤细胞系 U251MG 和 U87MG 中 Gadd45α 的 mRNA 表达水平[3]。Arecaidine-propargyl ester (100 μM; 24 h) 可使 U251MG 胶质母细胞瘤细胞中的总谷胱甘肽水平升高 50%，而在 U87MG 细胞中未检测到显著的代谢变化[3]。Arecaidine-propargyl ester (100 μM; 24-48 h) 可在胶质母细胞瘤细胞系 U251MG 和 U87MG 中诱导 DNA 双链断裂 (通过 γ-H2AX 阳性率检测)，且该效应在 U251MG 细胞中依赖于 M2 毒蕈碱受体的激活[3]。Arecaidine-propargyl ester (50-100 μM; 24 h) 可在胶质母细胞瘤 U251MG 和 U87MG 细胞中诱导显著的染色体畸变；其中 U251MG 细胞在 50 μM 时表现出更高的敏感性，且仅 U251MG 细胞在 50 μM 时的姐妹染色单体交换水平出现显著升高[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Arecaidine-propargyl ester (左侧椎动脉；股静脉) 在麻醉猫体内表现出强效的中枢和外周降压活性，经椎动脉给予的 ED25 为 1.0 × 10-9 moles/kg，经股静脉给予的 ED25 为 1.4 × 10-9 moles/kg，且中枢给予不会改变心率[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：179.22

Formula：C10H13NO2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Arecaidine-propargyl ester 是一种具有血脑屏障通透性的、选择性的 M2 毒蕈碱受体激动剂，对 hm1 的 pKi 为 5.91，对 hm2 的 pKi 为 7.06，对 hm3 的 pKi 为 6.07，对 hm4 的 pKi 为 6.01，对 hm5 的 pKi 为 6.03。Arecaidine-propargyl ester 可刺激中枢和外周毒蕈碱受体。Arecaidine-propargyl ester 可增加细胞内 ROS，诱导 DNA 损伤、凋亡 (Apoptosis)，并上调 MnSOD 和 SIRT1 的表达。Arecaidine-propargyl ester 减少交感神经传出，诱导剂量依赖性低血压，并在高外周剂量下引发负性变时效应。Arecaidine-propargyl ester 可用于阿尔茨海默病和胶质母细胞瘤的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Porsius AJ, et al. Central action of some cholinergic drugs (arecaidine esters) and nicotine on blood pressure and heart rate of cats. Prog Brain Res. 1977;47:131-5.
[2]. Scapecchi S, et al. Highly chiral muscarinic ligands: the discovery of (2S,2'R,3'S,5'R)-1-methyl-2-(2-methyl-1,3-oxathiolan-5-yl)pyrrolidine 3-sulfoxide methyl iodide, a potent, functionally selective, M2 partial agonist. J Med Chem. 2006 Mar 23;49(6):1925-31.
[3]. Di Bari M, et al. Cytotoxic and genotoxic effects mediated by M2 muscarinic receptor activation in human glioblastoma cells. Neurochem Int. 2015;90:261-270.