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WMS-1410

MCE 国际站：WMS-1410

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183871

CAS 号：1253197-38-4

生物活性：WMS-1410 是一种选择性 GluN2B 亚基 NMDA 受体抑制剂，IC50 为 18.4 nM。WMS-1410 可调节细胞内钙离子水平并保护细胞免于凋亡。WMS-1410 可抑制谷氨酸诱导的兴奋性毒性。WMS-1410 可逆转 NMDA/甘氨酸诱导的葡萄糖刺激胰岛素分泌减少，且不影响生理性胰岛素分泌或基础氧化还原状态，但不能抵消糖脂毒性引起的胰岛素含量损失。WMS-1410 对晚期神经性疼痛具有镇痛作用。WMS-1410 可用于中风、脑损伤、阿尔茨海默病、帕金森病、2 型糖尿病和神经性疼痛等相关疾病的研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：WMS-1410 (300 μg; 120 min) 与大鼠肝微粒体及 NADPH/H+共同孵育后，可通过修饰丁基链、苯丁基苯环、脂肪族氮杂䓬骨架及芳香苯并氮杂䓬环，生成四种不同的 I 相羟基化代谢产物[1]。WMS-1410 (300 μg; 120 min) 与大鼠肝微粒体及 II 相结合辅因子共同孵育后，可通过葡萄糖醛酸化、硫酸化和甲基化反应生成 2 种直接 II 相结合代谢物和 5 种 I/II 相联合代谢物[1]。WMS-1410 (150 μg；15-60 min) 在大鼠肝微粒体中表现出较高的代谢稳定性，孵育 60 min 后仍有 93% 的化合物保持完整[1]。WMS-1410 可强效结合含 GluN2B 亚基的 NMDA 受体，其 Ki 值为 13 nM，抑制受体活性的 IC50 值为 18.4 nM[1]。WMS-1410 (1 μM; 48 h) 可在共同孵育 48 小时后完全抑制小鼠胰岛细胞中由 NMDA 诱导的氧化应激[2]。WMS-1410 (0.1-1 μM; 18 h) 可在共同孵育 18 小时后部分减轻 NMDA/甘氨酸诱导的小鼠胰岛细胞凋亡性死亡[2]。WMS-1410 (1 μM; 24 h) 可在共同孵育 24 小时后完全阻断 NMDA 诱导的小鼠胰岛葡萄糖刺激胰岛素分泌受损[2]。WMS-1410 (0.1-1 μM; 7 d) 可呈剂量依赖性地降低棕榈酸介导的糖脂毒性在共孵育 7 天后诱导的小鼠胰岛细胞凋亡[2]。WMS-1410 (1 μM) 可降低小鼠胰岛细胞中对急性 NMDA/甘氨酸处理产生细胞内钙离子升高响应的细胞占比[2]。WMS-1410 (6 种不同浓度；120 min) 以 14 nM 的 Ki 值与表达 NR1a/NR2B 的 L (tk−) 细胞膜匀浆的 Ifenprodil (HY-12882) 结合位点结合，对 σ2 受体表现出极佳的选择性，且与 NMDA 受体的 PCP 结合位点无显著结合[3]。WMS-1410 (1 nM-10 μM; 30 min preincubation, 4 h incubation with glutamate/glycine) 可抑制表达 NR1a/NR2B 的 L13-E6 细胞中谷氨酸/甘氨酸诱导的兴奋性毒性，其 IC50 为 18.4 nM，且对表达 NR1a/NR2A 的细胞仅表现出极低活性[3]。WMS-1410 对含 NR2B 的 NMDA 受体表现出高选择性，其选择性优于 100 余种受试受体、转运体与酶类，仅在 CGRP1 受体和 hERG 通道上表现出微弱活性[3]。WMS-1410 在小鼠、大鼠肝微粒体中的代谢稳定性优于 Ifenprodil，其半衰期分别为 28 min、[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：WMS-1410 (7.8 mg/kg；腹腔注射；单次) 在雌性 Wistar 大鼠体内主要通过其酚性结构的葡糖醛酸化进行体内生物转化，同时还会发生羟基化、甲基化以及 I/II 相结合反应，且其代谢稳定性高于 Ifenprodil[1]。WMS-1410 (10-100 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 在小鼠福尔马林试验的晚期神经病理性疼痛阶段表现出剂量依赖性镇痛活性，最低有效剂量为 30 mg/kg[3]。WMS-1410 (1-100 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 在小鼠中腹腔注射剂量高达 100 mg/kg 时耐受性良好，仅在最高测试剂量下观察到轻微腹泻[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：311.42

Formula：C20H25NO2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：WMS-1410 是一种选择性的含 GluN2B 的 NMDA 受体抑制剂，其 IC50 为 18.4 nM。WMS-1410 可调节细胞内钙离子水平，保护细胞免于凋亡 (Apoptosis)。WMS-1410 抑制谷氨酸诱导的兴奋性毒性。WMS-1410 可逆转 NMDA/甘氨酸诱导的葡萄糖刺激胰岛素分泌降低，不会改变生理性胰岛素分泌或基线氧化还原状态，但无法抵消糖脂毒性诱导的胰岛素含量损失。WMS-1410 对晚期神经病理性疼痛具有镇痛活性。WMS-1410 可用于脑卒中、脑损伤、阿尔茨海默病、帕金森病、2 型糖尿病和神经病理性疼痛的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Falck E, et al. In vitro and in vivo biotransformation of WMS-1410, a potent GluN2B selective NMDA receptor antagonist. J Pharm Biomed Anal. 2014;94:36-44.
[2]. Gresch A, et al. Selective Inhibition of N-Methyl-d-aspartate Receptors with GluN2B Subunit Protects β Cells against Stress-Induced Apoptotic Cell Death. J Pharmacol Exp Ther. 2021;379(3):235-244.
[3]. Tewes B, et al. Conformationally constrained NR2B selective NMDA receptor antagonists derived from ifenprodil: Synthesis and biological evaluation of tetrahydro-3-benzazepine-1,7-diols. Bioorg Med Chem. 2010;18(22):8005-8015.