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KR-67607

MCE 国际站：KR-67607

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183905

CAS 号：1401564-00-8

生物活性：KR-67607 是一种选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人 11β-HSD1 的 IC50 值为 4.8 nM，对小鼠 11β-HSD1 的 IC50 值为 7.1 nM。KR-67607 可抑制应激诱导的糖皮质激素受体核转位，降低皮质醇水平，抑制活性氧 (ROS) 和促炎细胞因子的表达，并增强 Nrf-2 介导的抗氧化基因转录。KR-67607 可维持小梁网结构并逆转眼压升高。KR-67607 可改善眼部抗氧化活性和黏液分泌，逆转眼表损伤，并预防缺血再灌注引起的眼损伤。KR-67607 可用于青光眼和干眼症的相关研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：KR-67607 (3 h) 可强效且选择性地抑制 11β-HSD1 还原酶活性，对 h11β-HSD1 的 IC50 值为 4.8 nM，对小鼠 11β-HSD1 的 IC50 值为 7.1 nM[1]。KR-67607 (0.001-2 μM; 1 h ischemia, 24 h reperfusion) 可强效抑制经 IAA 处理的 HTMC 中的 11β-HSD1 还原酶活性，在 1 nM 浓度下抑制率 >50%，在浓度 ≥0.02 μM 时抑制率 >90%[1]。KR-67607 (0.001-2 μM; 1 h ischemia, 24 h reperfusion) 可呈剂量依赖性地提高缺血再灌注损伤后经 IAA 处理的 HTMC 的存活率[1]。KR-67607 (0.001-2 μM; 1 h ischemia, 24 h reperfusion) 可呈剂量依赖性降低经 IAA 处理的 HTMCs 的 LDH 漏出量，表明其对缺血再灌注诱导的细胞膜损伤具有保护作用[1]。KR-67607 (缺血 1 小时，再灌注 7 小时) 可通过调控 11β-HSD1、BAX、Bcl-2、NF-κB 和 TNFα 蛋白表达，减轻 IAA 处理的 HTMC 在缺血再灌注损伤后的细胞凋亡及炎症信号传导[1]。KR-67607 (再灌注 24 h) 可通过抑制 11β-HSD1 保护 HTMCs 免受缺血-再灌注诱导的细胞死亡，这一点可从 11β-HSD1 敲低细胞中无保护效应得到证实[1]。KR-67607 (缺血 1 小时，再灌注 24 小时) 可在缺血再灌注损伤后保护 HTMCs 免受 IAA 诱导的 F-actin 破坏，恢复正常的 F-actin 结构与水平[1]。KR-67607 (DCFH-DA 孵育 30 分钟，再灌注时长可达 180 分钟) 可显著降低缺血再灌注损伤过程中经 IAA 处理的 HTMC 细胞内的 ROS 生成[1]。KR-67607 (2-5 μM; 2 h reperfusion) 可呈剂量依赖性地增加缺血再灌注损伤后经 IAA 处理的 HTMC 中 HO-1 蛋白的表达，且对 p38 MAPK 的激活无影响[1]。KR-67607 (2-5 μM) 可上调缺血再灌注损伤后经 IAA 处理的 HTMC 中 Nrf-2-ARE 相关抗氧化基因 (HO-1、NQO-1、GCLC) 的表达[1]。KR-67607 (2-5 μM; 2 h reperfusion) 可剂量依赖性地抑制缺血再灌注损伤后 IAA 诱导的 HTMC 中 GR 的核转位[1]。KR-67607 可强效且选择性地抑制 CHO-K1 细胞中 h11β-HSD1 和小鼠 11β-HSD1 还原酶活性，对应的 IC50 值分别为 4 nM 和 7 nM，同时对相关类固醇脱氢酶无显著抑制作用[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：KR-67607 (1.5-20 mg/mL；局部；每日 2 次；预处理 3 天加再灌注 4 天) 可有效降低缺血再灌注小鼠眼内的皮质醇水平，维持 TM 和 SC 的结构，从而预防青光眼相关组织损伤[1]。KR-67607 (0.15-1.5 mg/mL; topical; twice daily; 4 days) 可在大鼠青光眼 EVL 模型中呈剂量依赖性降低升高的 IOP[1]。KR-67607 (0.75-1.5 mg/mL; topical; twice daily; 4 months) 可使 IOP 降低高达 26.1%，并通过减少视网膜神经节细胞 (RGC) 丢失、抑制星形胶质细胞活化及恢复眼组织结构，预防 DBA/2 小鼠发生青光眼性视神经病变[2]。KR-67607 (0.75-1.5 mg/mL; topical; twice daily; 10 days) 可通过减轻眼表损伤、恢复角膜上皮厚度及基底膜结构、抑制氧化应激与促炎细胞因子表达、改善黏液分泌并降低 11β-HSD1 表达，预防 SD 大鼠中由 BAC 诱导的干眼症[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：597.48

Formula：C24H29Cl2F3N4O4S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：KR-67607 是一种选择性 11β-HSD1 抑制剂，对 h11β-HSD1 的 IC50 值为 4.8 nM，对小鼠 11β-HSD1 的 IC50 值为 7.1 nM。KR-67607 可抑制应激诱导的糖皮质激素受体 (Glucocorticoid receptor) 核转位，降低皮质醇水平，抑制 ROS 和促炎细胞因子的表达，并增强 Nrf-2 介导的抗氧化基因转录。KR-67607 能够维持小梁网结构，逆转升高的眼内压。KR-67607 可提高眼部抗氧化活性和黏液分泌，逆转眼表损伤，并预防缺血再灌注诱导的眼损伤。KR-67607 可用于青光眼和干眼症的相关研究。

IC50 & Target：IC50: 4.8 nM against h11β-HSD1 and 7.1 nM against mouse 11β-HSD1[1]

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Choi KJ, et al. Protective effect of a novel selective 11β-HSD1 inhibitor on eye ischemia-reperfusion induced glaucoma. Biochem Pharmacol. 2019;169:113632.
[2]. Kim J Y, et al. The Effects of KR-67607 on Intraocular Pressure and Glaucomatous Optic Neuropathy[J]. Investigative Ophthalmology & Visual Science, 2019, 60(9): 643-643.
[3]. Na YJ, et al. A Novel Selective 11β-HSD1 Inhibitor, (E)-4-(2-(6-(2,6-Dichloro-4-(Trifluoromethyl)Phenyl)-4-Methyl-1,1-Dioxido-1,2,6-Thiadiazinan-2-yl)Acetamido)Adamantan-1-Carboxamide (KR-67607), Prevents BAC-Induced Dry Eye Syndrome. Int J Mol Sci. 2020;21(10):3729.