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ASP8062

MCE 国际站：ASP8062

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184060

CAS 号：1704716-36-8

生物活性：ASP8062 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的选择性 GABAB 受体正向变构调节剂。ASP8062 可增强 GABA 介导的 GABAB 受体激活，并强化 GABA 能神经传递。ASP8062 可逆转利血平 (HY-N0480) 引起的肌痛，调节睡眠-觉醒周期，增加非快速眼动睡眠期间的 δ 波功率，并在高剂量下损害运动协调性。ASP8062 可穿透中枢神经系统，半衰期为 40-50 小时。ASP8062 可用于阿片类药物使用障碍、纤维肌痛、慢性疼痛和酒精使用障碍等相关研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：Others Others ASP8062 (0.003-1 μM) 可作为 HEK293 细胞中人源和大鼠源 GABAB 受体的正变构调节剂，在 0.003、0.3 和 1 μM 浓度下降低 GABA 的 EC50 并增强其最大钙动员反应[3]。ASP8062 对人肝微粒体中的 CYP2C9、CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A 酶表现出有限甚至无抑制作用[2]。ASP8062 在小鼠、大鼠、兔、犬、猴及人肝组织组分中的代谢主要由 CYP3A4 介导[2]。ASP8062 作为一种正变构调节剂，可在广泛的 GABA 浓度范围内增强稳定表达人源或鼠源 GABAB1c/2 受体的转染细胞系的效力和最大反应[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Others Others ASP8062 (0.01-10 mg/kg；口服；单次给药；每日 1 次，连续 6 天) 在 0.03、0.1、1 和 10 mg/kg 的口服剂量下，对大鼠纤维肌痛模型发挥显著的镇痛作用，且连续给药 6 天后仍具有持续疗效[3]。ASP8062 (0.3-3 mg/kg；口服；每日 1 次，连续 3 天；吗啡自身给药前 1 小时) 可剂量依赖性地抑制恒河猴的吗啡自身给药行为，其 IC50 为 0.97 mg/kg，且 3 mg/kg 剂量可使吗啡自身给药次数产生统计学意义的降低[1]。ASP8062 (10 mg/kg；口服；单次给药；在 10 mg/kg 吗啡皮下注射后立即给药) 不会增强吗啡在食蟹猴中诱导的呼吸抑制作用[1]。ASP8062 (1-10 mg/kg；口服；单次给药) 可在 10 mg/kg 的口服剂量下调控正常大鼠的睡眠结构，减少快速眼动 (REM) 睡眠及睡眠中断，同时增强非快速眼动睡眠期间的 δ 波功率[3]。ASP8062 (1-10 mg/kg；口服；每日一次；连续 4 天) 可显著减少雌性 Sprague Dawley 大鼠的操作性酒精自主摄取行为，且不会引发非特异性运动效应，其中 3 mg/kg 和 10 mg/kg 剂量在杠杆按压和探头进入的指标上显示出最强的效力[4]。ASP8062 (1-10 mg/kg；口服；每日一次；连续 4 天) 可显著降低雄性 Sprague Dawley 大鼠操作性酒精自主摄取的各项指标，且不会引发非特异性运动效应，其中最高剂量的疗效最佳[4]。ASP8062 (3-100 mg/kg；口服；单次给药) 仅在 100 mg/kg 的口服剂量下会损害正常大鼠的运动协调性[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：407.59

Formula：C20H29N3O2S2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：ASP8062 是一种口服有效通过血脑屏障的选择性 GABAB 受体正向变构调节剂。ASP8062 可增强 GABA 介导的 GABAB 受体激活作用，强化 GABA 能神经传递。ASP8062 可逆转 Reserpine (HY-N0480) 诱导的肌痛，调节睡眠-觉醒周期，增加非快速眼动 (non-REM) 睡眠的 δ 波功率，高剂量下会损害运动协调性。ASP8062 可穿透中枢神经系统，半衰期 40-50 小时。ASP8062 可用于阿片类物质使用障碍、纤维肌痛、慢性疼痛和酒精使用障碍的相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Akuzawa S, et al. Effect of ASP8062 on morphine self-administration and morphine-induced respiratory suppression in monkeys. Journal of pharmacological sciences. 2023 Apr;151(4):171-176.
[2]. Walzer M, et al. Single- and Multiple-Dose Safety, Tolerability, and Pharmacokinetic Profiles of ASP8062: Results From 2 Phase 1 Studies. Clinical pharmacology in drug development. 2020 Apr;9(3):297-306.
[3]. Murai N, et al. A novel GABAB receptor positive allosteric modulator, ASP8062, exerts analgesic effects in a rat model of fibromyalgia. European Journal of Pharmacology. 2020;866:172750.
[4]. Haile CN, et al. The GABA receptor positive allosteric modulator ASP8062 reduces operant alcohol self-administration in male and female Sprague Dawley rats. Psychopharmacology. 2021 Sep;238(9):2587-2600.