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Cyclazosin

MCE 国际站：Cyclazosin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184086

CAS 号：139953-73-4

生物活性：环唑嗪是一种α1D-肾上腺素能受体拮抗剂，也是CXCR4/ACKR3的部分激动剂。环唑嗪对克隆的人α1D、α1B和α1A肾上腺素能受体的pKi值分别为9.28、9.23和8.18。环唑嗪可诱导CXCR4和ACKR3中β-arrestin的募集，EC50值分别为16 μM和10 μM，并刺激ERK1/2磷酸化，诱导受体内化。环唑嗪可强效抑制CXCL12诱导的人原代主动脉血管平滑肌细胞趋化作用。环唑嗪可改变小鼠MDMA诱导的体温调节反应，将单相高热转变为双相模式，而不影响静息核心体温。环唑嗪可用于治疗与肿瘤转移、MDMA 引起的高热和血管收缩相关的疾病[1][2][3][4][5][6]。

体外研究(In Vitro)：OthersCytokines & ChemokinesLocal Vascular Regulation Others Cyclazosin (30 min) 对 COS-7 细胞中表达的克隆 α1b-肾上腺素能受体 (pKi = 9.23) 和克隆 α1d-肾上腺素能受体 (pKi = 9.28) 的亲和力比对克隆 α1a-肾上腺素能受体 (pKi = 8.18) 高 10-15 倍，且无法区分 α1b 和 α1d 亚型[1]。Cyclazosin (2h) 可与 CHO-K1 细胞中表达的人 α1A、α1B 和 α1D 肾上腺素能受体高亲和力结合，对 α1D 亚型的选择性是 α1A 亚型的 9.5 倍，且在 α1D 肾上腺素能受体上呈现双组分结合特征[5]。 Cytokines & Chemokines Cyclazosin (0.01-100 μM; 2 h, followed by overnight incubation) 可作为 CXCR4 和 ACKR3 的部分激动剂，诱导 β-arrestin 募集 (EC50 分别为 16 μM 和 10 μM)；其 CXCR4 活性可被 AMD3100 (HY-10046) 抑制，而 ACKR3 活性不受影响[2]。Cyclazosin (100 μM; 5-45 min) 在过表达 ACKR3 或 CXCR4 的 HEK293 细胞中均可诱导 ERK1/2 磷酸化；在 ACKR3 细胞中其磷酸化时程与 CXCL12 一致且不受 AMD3100 影响，而在 CXCR4 细胞中则表现为延迟持久，且该效应可被 AMD3100 抑制[2]。Cyclazosin (200 μM) 可直接与膜制剂中的 CXCR4 和 ACKR3 结合，经 1H-13C HSQC NMR检测，会诱导两种受体发生可检测到的结构重排[2]。Cyclazosin (100 μM; 15-30 min) 可在原代人主动脉血管平滑肌细胞中诱导内源性 CXCR4 和 ACKR3 发生时间依赖性内化，经 100 μM Cyclazosin 处理 30 分钟后，二者的表面表达量降至基线水平的约 35%[2]。Cyclazosin (10-13-10-7 M; 3 h) 可强效抑制 CXCL12 诱导的原代人主动脉血管平滑肌细胞趋化作用，其 IC50 为 11.6 pM，且在浓度高达 1 mM 时无细胞毒性[2]。 Local Vascular Regulation Cyclazosin (0.1-10 nM; 1 hour) 是 α1B-肾上腺素受体介导的肾上腺素诱导人脐静脉环收缩的高亲和力拮抗剂，其 pA2 值为 9.75[6]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Others Others Cyclazosin (1.0 mg/kg；皮下注射) 可使雄性 C-57 野生型小鼠对 MDMA 产生初始显著的低温反应，将典型的单相高热转变为双相体温变化模式[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：437.49

Formula：C23H27N5O4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Cyclazosin 是一种 α1D-肾上腺素受体拮抗剂及 CXCR4/ACKR3 部分激动剂。Cyclazosin 对克隆人 α1D、α1B 和 α1A 肾上腺素受体的 pKi 分别为 9.28、9.23 和 8.18。Cyclazosin 在 CXCR4 和 ACKR3 中诱导 β-arrestin 募集（EC50 分别为 16 μM 和 10 μM），刺激 ERK1/2 磷酸化，并诱导受体内化。Cyclazosin 可强效抑制 CXCL12 诱导的原代人主动脉血管平滑肌细胞趋化作用。Cyclazosin 可改变 MDMA 诱导的小鼠体温调节反应，将单相高热转为双相模式，且不影响静息核心体温。Cyclazosin 可用于肿瘤转移、MDMA 诱导的高热及血管收缩相关疾病。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Giardinà D, et al. Receptor binding profile of cyclazosin, a new alpha 1B-adrenoceptor antagonist. Eur J Pharmacol. 1995 Dec 4;287(1):13-6.
[2]. Gao X, et al. Partial agonist activity of α1-adrenergic receptor antagonists for chemokine (C-X-C motif) receptor 4 and atypical chemokine receptor 3. PLoS One. 2018 Sep 24;13(9):e0204041.
[3]. Bexis S, et al. Role of alpha1-adrenoceptor subtypes in the effects of methylenedioxy methamphetamine (MDMA) on body temperature in the mouse. British journal of pharmacology. 2008 Feb;153(3):591-7.
[4]. Alsufyani HA, et al. Both α- and α-adrenoceptor subtypes are involved in contractions of rat spleen. Pharmacological reports : PR. 2021 Feb;73(1):255-260.
[5]. Proudman RGW, et al. The affinity and selectivity of α-adrenoceptor antagonists, antidepressants, and antipsychotics for the human α1A, α1B, and α1D-adrenoceptors. Pharmacology research & perspectives. 2020 Aug;8(4):e00602.
[6]. Errasti AE, et al. Human umbilical vein vasoconstriction induced by epinephrine acting on alpha1B-adrenoceptor subtype. American journal of obstetrics and gynecology. 2003 Nov;189(5):1472-80.