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PKF 242-484

MCE 国际站：PKF 242-484

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184087

CAS 号：205807-59-6

生物活性：PKF 242-484 (TNF484) 是一种口服有效的TACE/MMPs双重抑制剂，对hMMP-1、hMMP-2、hMMP-3、hMMP-9和hMMP-13的Ki值分别为3.6、0.1、0.9、1和4.5 nM。PKF 242-484抑制MMPs和ADAM17的酶活性，减少TNF-α的释放，抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并调节炎症细胞浸润和细胞因子生成。PKF 242-484可用于研究气道炎症性疾病（如哮喘和慢性阻塞性肺疾病）、肠缺血再灌注损伤、癫痫引起的神经元损伤以及肝细胞癌[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：OthersInnate ImmunityCytokines & ChemokinesAdaptive ImmunityOxidative StressApoptosisAnti-cancer Others PKF 242-484 可强效抑制纯化的人源 MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 及大鼠胶原酶，其 Ki 值范围为 0.04 nM 至 4.5 nM[1]。PKF 242-484 (1 µM; 20 min seizure-like activity, 24 h recovery) 可抑制原代小鼠海马神经元培养物中癫痫发作诱导的 TNFR1-TRADD 和 TRADD-FADD 信号复合物的形成[3]。 Innate ImmunityCytokines & Chemokines PKF 242-484 (20 h) 可抑制经 LPS (HY-D1056) 和 IFN-γ 激活的人外周血单个核细胞 (PBMCs) 释放 TNF-α，其 IC50 为 56.3 nM[1]。 Innate ImmunityAdaptive ImmunityOxidative StressCytokines & Chemokines PKF 242-484 在最高 5000 nM 的浓度下不会显著抑制人中性粒细胞、嗜酸性粒细胞或 T 细胞的活化，仅对 N-Formyl-Met-Leu-Phe (HY-P0224) 诱导的中性粒细胞氧化爆发存在部分抑制作用，其 IC50 为 1625 nM[1]。 Apoptosis PKF 242-484 ((1 µM; 20 min seizure-like activity, 24 h recovery) 可显著降低 1 µM 浓度下原代小鼠海马神经元培养物中癫痫发作诱导的神经元死亡[3]。 Anti-cancer PKF 242-484 (1-100 nM; 72 h) 可剂量依赖性抑制 HepG2 和 Bel7402 肝细胞癌细胞活力；在 10 nM 时，两种细胞的活力分别降至对照组的 35.88% 和 34.62%[5]。PKF 242-484 (10 nM; 72 h) 可在 xCELLigence 实时迁移实验中抑制 HepG2 和 Bel7402 细胞迁移[5]。PKF 242-484 (1 μM; 15 天) 可将 HepG2 和 Bel7402 细胞球的相对侵袭值分别由 5.17 降低至 2.23，以及由 2.20 降低至 1.53[5]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Innate ImmunityCytokines & ChemokinesAdaptive ImmunityLocal Vascular Regulation Innate ImmunityCytokines & Chemokines PKF 242-484 (3-30 mg/kg; 滴鼻; LPS 攻击前 30 min 和攻击后 6 h 给药) ) 可在攻击后 3 h 剂量依赖性减少 BALB/c 小鼠支气管肺泡灌洗液中的中性粒细胞和淋巴细胞积聚，并在最低测试剂量 3 mg/kg 时完全抑制可溶性 TNF-α 释放；可在攻击后 24 h 剂量依赖性减少气道中性粒细胞和淋巴细胞积聚，并部分降低支气管肺泡灌洗液中的髓过氧化物酶和弹性蛋白酶活性[1]。 Innate Immunity PKF 242-484 (10 mg/kg; LPS 攻击前 1 h 口服或攻击前 30 min 鼻内给药) 单次口服或滴鼻给药对炎症细胞浸润和TNF-α水平表现出相近的抑制作用[1]。PKF 242-484 (1-10 mg/kg; 口服，滴鼻; 每次香烟烟雾暴露前后每日给药 2 次; 连续 3 天) 口服可剂量依赖性减少 BALB/c 小鼠的支气管肺泡中性粒细胞增多，在 10 mg/kg 时降低 46%，但在 C57BL/6 小鼠中未表现出明确的中性粒细胞降低作用；滴鼻可剂量依赖性减少 BALB/c 小鼠的支气管肺泡中性粒细胞增多，在 10 mg/kg 时降低 62%，并在该剂量下降低巨噬细胞数量；其在 C57BL/6 小鼠中的中性粒细胞抑制结果不一致[4]。 Adaptive ImmunityInnate ImmunityCytokines & Chemokines PKF 242-484 (1-10 mg/kg; 滴鼻; Ovalbumins (HY-W250978) 激发前 15 分钟和激发后 3 小时各给药一次) 可使 C57BL/6 小鼠支气管肺泡灌洗液中卵清蛋白诱导的中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞聚集呈显著的剂量依赖性减少，且不影响 IL-5 水平[1]。 Innate ImmunityCytokines & ChemokinesLocal Vascular Regulation PKF 242-484 (0.1-10 mg/kg；静脉注射；再灌注前 10 分钟单次给药) 可呈剂量依赖性抑制血清和组织中 TNF-α 的产生，减轻局部和远端组织损伤，并在小鼠肠缺血-再灌注损伤模型中部分降低致死率；在 10 mg/kg 剂量下观察到最大药效，该剂量组中 20% 的给药小鼠存活至再灌注后 120 min[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：395.45

Formula：C19H29N3O6

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PKF 242-484 (TNF484) 是一种口服有效的 TACE/MMPs 双重抑制剂，对 hMMP-1、hMMP-2、hMMP-3、hMMP-9 和 hMMP-13 的 Ki 分别为 3.6、0.1、0.9、1 和 4.5 nM。PKF 242-484 可抑制 MMPs 和 ADAM17 的酶活性，减少 TNF−α 的释放，抑制癌细胞增殖、迁移和侵袭，并调节炎症细胞浸润及细胞因子的产生。PKF 242-484 可用于气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺疾病、肠缺血再灌注损伤、癫痫诱导的神经元损伤及肝细胞癌的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Trifilieff A, et al. Pharmacological profile of PKF242-484 and PKF241-466, novel dual inhibitors of TNF-alpha converting enzyme and matrix metalloproteinases, in models of airway inflammation. British journal of pharmacology. 2002 Apr;135(7):1655-64.
[2]. Souza DG, et al. Effects of PKF242-484 and PKF241-466, novel dual inhibitors of TNF-alpha converting enzyme and matrix metalloproteinases, in a model of intestinal reperfusion injury in mice. European journal of pharmacology. 2007 Sep 24;571(1):72-80.
[3]. Thompson SJ et al. Suppression of TNF receptor-1 signaling in an in vitro model of epileptic tolerance. Int J Physiol Pathophysiol Pharmacol. 2011;3(2):120-132.
[4]. Morris A, et al. Comparison of cigarette smoke-induced acute inflammation in multiple strains of mice and the effect of a matrix metalloproteinase inhibitor on these responses. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2008 Dec;327(3):851-62.
[5]. Xia C, et al. Inhibition of hepatocellular carcinoma cell proliferation, migration, and invasion by a disintegrin and metalloproteinase-17 inhibitor TNF484. Journal of research in medical sciences : the official journal of Isfahan University of Medical Sciences. 2019;24:26.