MedChemExpress(MCE) |
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MCE 国际站:EYE1090
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-184141
CAS 号:3037217-70-9
生物活性: EYE1090 是一种口服有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。EYE1090 可抑制血管生成、内皮细胞迁移和 VEGFR2 诱导的视网膜渗漏,并缩小小鼠脉络膜新生血管病灶的面积。EYE1090 可用于年龄相关性黄斑变性、糖尿病视网膜病变和脉络膜新生血管的研究[1]。
体外研究(In Vitro):EYE1090 在黑暗条件下可抑制纯化的 VEGFR2 激酶,其 IC50 为 13 nM;光照可增强其效力,使 IC50 降至 3 nM[1]。EYE1090 (0.1-100 μM; 24 h) 可呈剂量依赖性降低 NIH/3T3 成纤维细胞的活力[1]。EYE1090 (50 min pre-incubation; 10 min light exposure; 4 h VEGF stimulation) 可在冷白光 LED 条件下的黑暗环境中以 19.06 nM 的 IC50、红光 LED 条件下以 21.75 nM 的 IC50、绿光 LED 条件下以 33.37 nM 的 IC50 抑制 VEGFR2/NFAT 报告基因 HEK293 细胞中 VEGF 诱导的 VEGFR2 信号通路;冷白光或绿光 LED 照射可显著增强其效力,而红光 LED 无此作用[1]。EYE1090 (1-100 nM; 1 h pre-incubation; 10 min light exposure; 10 min VEGF stimulation) 在黑暗条件下不会显著抑制 VEGFR2/NFAT 报告基因 HEK293 细胞中 VEGF 诱导的 VEGFR2 在 Y951 或 Y1175 位点的磷酸化,但光照会触发对这些位点磷酸化的强效抑制作用[1]。EYE1090 (0.1 nM-10 μM; 10 min pre-incubation; 10 min light exposure; 12 h incubation) 在黑暗条件下可抑制 HRMEC 的管形成,IC50 为 410 nM;而光照可增强其效力,使 IC50 降至 133 nM,消除了其与舒尼替尼之间的效力差距[1]。EYE1090 (0.001-10 μM; 10 min pre-incubation; 10 min light exposure; 6 h migration incubation) 可在黑暗条件下抑制 HRMEC 的迁移,其 IC50 为 1012 nM;而光照可增强其效力,使 IC50 降至 474 nM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):EYE1090 (40 mg/kg;灌胃;单次给药) 在小鼠中会因光照显著降低其全身血清浓度[1]。EYE1090 (1 mg/kg;灌胃;每日一次;连续 3 天) 可显著减少 Long Evans 大鼠中由 VEGF 诱导的视网膜血管渗漏[1]。EYE1090 (1 mg/kg;灌胃;每日;连续 3 天) 可显著减小小鼠的脉络膜新生血管 (CNV) 病灶面积[1]。EYE1090 (40 mg/kg;灌胃;单次给药) 在正常或暗红色光条件下不会对小鼠产生肝毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:455.94
Formula:C22H26ClN7O2
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:EYE1090 是一种具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。EYE1090 可抑制血管生成、内皮细胞迁移、VEGFR2 诱导的视网膜渗漏,并能减小小鼠脉络膜新生血管病灶的大小。EYE1090 可用于年龄相关性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、脉络膜新生血管的相关研究。
相关产品:MET kinase-IN-4 | SCR-1481B1 | AMG-47a | NRPa-308 | JNJ-38158471 | AZD2932 | VEGFR-2-IN-5 hydrochloride | EYE1118 | SCR-1481B1 free base | Takeda-6D | Bevacizumab vedotin | VEGFR-2-IN-12
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Besztercei B, Antal R, Tähtivaara L, et al. Three nitrogen atoms turn old kinase inhibitors into new targetable remedy. bioRxiv, 2026: 2026.04. 11.717649.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
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