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Mcl1 Degrader-1

MCE 国际站：Mcl1 Degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184160

生物活性： Mcl1降解酶-1是一种自噬靶向嵌合体（AUTAC），可选择性降解Mcl1蛋白。Mcl1降解酶-1通过TRAF6/UBC13介导Mcl1的K63泛素化，并通过p62/SQSTM1将其转运至自噬溶酶体进行降解，并激活Beclin1依赖性自噬。Mcl1降解酶-1可用于多发性骨髓瘤和非小细胞肺癌的相关研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Mcl1 Degrader-1 (AUTAC) 相对于 Bcl2 和 Bclxl 选择性结合 Mcl1[1]。Mcl1 Degrader-1 (100 nM-10 μM; 24-48 h) 可在体外 U266B1 细胞中以剂量和时间依赖的方式选择性降解 Mcl1，但不降解 Bcl2 或 Bclxl，同时还能激活自噬[1]。Mcl1 Degrader-1 (5 μM; 24 h) 需要自噬才能在 U266B1 细胞中降解 Mcl1[1]。Mcl1 Degrader-1 (0.1-10 μM; 24-72 h) 可降低 U266B1 和 RPMI-8226 多发性骨髓瘤细胞的活力并诱导细胞死亡，该作用呈时间依赖性；在 U266B1 细胞中作用 48 h 时其 IC50 为 5 μM[1]。Mcl1 Degrader-1 (10 μM; 24 h) 可在 U266B1 细胞中使 Mcl1 与 Beclin1 解离，并提高 Beclin1 的磷酸化水平，从而激活依赖 Beclin1 的自噬[1]。Mcl1 Degrader-1 (5-10 μM; 16-24 h) 可在 U266B1 细胞中促进 Mcl1 的 K63 连接泛素化及其与 p62/SQSTM1 的结合，进而与 LC3B 共定位以实现选择性自噬降解[1]。Mcl1 Degrader-1 (5 μM; 24-72 h) 降解 Mcl1 并诱导 U266B1 细胞发生凋亡性细胞死亡的过程需要 p62/SQSTM1、TRAF6 和 UBC13 的参与；对这些蛋白进行基因敲低后，该化合物的活性会被消除，这一结果证实了上述结论[1]。Mcl1 Degrader-1 (5 μM; 16-72 h) 联合 Carfilzomib (HY-10455) 在 U266B1 细胞中增强 Mcl1 降解的过程依赖于 NRF1、功能性自噬 (通过 ATG5) 以及 p62/SQSTM1[1]。Mcl1 Degrader-1 (500 nM-5 μM; 16-72 h) 在野生型及蛋白酶体抑制剂耐药的多发性骨髓瘤和 NSCLC 细胞中，可通过自噬流的增强来被 Carfilzomib 提升其 Mcl1 降解作用[1]。Mcl1 Degrader-1 (5 μM; 72 h) 与 Carfilzomib 可协同降低野生型及蛋白酶体抑制剂耐药的多发性骨髓瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的活力并诱导其凋亡，且该协同作用依赖于 p62/SQSTM1[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Mcl1 Degrader-1 (AUTAC) (50 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；第 6 天开始给药直至研究终点)，与 Carfilzomib 联用时，相较于溶媒对照组可使 U266B1 多发性骨髓瘤异种移植瘤体积显著降低约 75%，同时伴随 Mcl1 降解及自噬诱导，且未观察到急性毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：1066.00

Formula：C51H54BrFN10O8S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Mcl1 Degrader-1 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTAC)，可选择性降解 Mcl1 蛋白。Mcl1 Degrader-1 通过 TRAF6/UBC13 介导 Mcl1 发生 K63 泛素化，经 p62/SQSTM1 转运至自噬溶酶体降解，并激活 Beclin1 依赖性自噬 (autophagy)。Mcl1 Degrader-1 可用于多发性骨髓瘤、非小细胞肺癌的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Elshazly AM, et al. Proteasome inhibition enhances lysosome-mediated targeted protein degradation. Cell Death Dis. 2026.