MedChemExpress(MCE) |
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MCE 国际站:M9101
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-184193
生物活性:M9101 是一种选择性 Aurora A PROTAC 降解剂,其 DC50 为 2.3 nM。M9101 可诱导三阴性乳腺癌细胞发生 G2/M 期阻滞,并能有效抑制多种肿瘤细胞系的增殖。M9101 可用于包括三阴性乳腺癌在内的多种癌症的研究[1]。(粉色:Aurora A 靶蛋白配体;蓝色:Cereblon 配体 (HY-W248665);黑色:连接子)。
体外研究(In Vitro):M9101 (0.01-1000 nM; 4 h) 可在 BT549 和 BT20 三阴性乳腺癌细胞中诱导 Aurora A 发生选择性的、剂量依赖性降解[1]。M9101 (10-100 nM; 4 h) 在 MDA-MB-231 细胞中对 Aurora A 具有高选择性;在针对 4680 种蛋白质的全局蛋白质组学分析中,仅观察到 Aurora A 发生显著降解,而未发现已知的 TP0903 脱靶激酶出现降解[1]。M9101 (72 h) 可强效抑制多种癌细胞系的增殖,在包括三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、黑色素瘤、多发性骨髓瘤、膀胱癌、淋巴瘤及横纹肌肉瘤在内的受试模型中,其 IC50 值范围为 11.7 nM 至 80.1 nM[1]。M9101 (10-100 nM;12 h) 可在 MDA-MB-231 细胞中诱导呈剂量依赖性的 G2/M 期阻滞[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):M9101 (10-20 mg/kg;腹腔注射;每日 1 次;连续 5 天) 可选择性降解 MDA-MB-231 异种移植瘤中的 Aurora A,在 10 mg/kg 和 20 mg/kg 剂量下的最大降解率分别达到 86.9% 和 94.2%,同时对 Aurora B 的降解作用极弱,且未检测到体重变化[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:784.28
Formula:C38H38ClN9O6S
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:M9101 是一种选择性的 Aurora A PROTAC 降解剂,其 DC50 为 2.3 nM。M9101 诱导三阴性乳腺癌细胞 G2/M 阻滞,并强效抑制多株肿瘤细胞增殖。M9101 可用于三阴性乳腺癌等多种癌症研究。 (粉色: Aurora A 靶蛋白配体;蓝色: Cereblon 配体 (HY-W248665);黑色: 连接子)。
相关产品:PROTAC AURKA degrader 2 | AurAP14 | GSK-1070916 | dAurAB5 | Ceftriaxone sodium salt | TCS7010 | GSK-1070916 | Ceftriaxone | Ceftriaxone (Standard) | AT9283 | BI-847325 | dAURK-4 hydrochloride
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Mao Y, et al. Discovery of a Potent, Selective and In Vivo Active Aurora A PROTAC Degrader from a Promiscuous Kinase Inhibitor. J Med Chem. 2026 Jun 11;69(11):13207-13221. doi: 10.1021/acs.jmedchem.6c00183. Epub 2026 May 29. PMID: 42214088.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
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