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SM-06-09

MCE 国际站：SM-06-09

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184203

生物活性：SM-06-09 是一种高效、高选择性、口服有效的四唑酮类 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 0.49 nM。SM-06-09 可促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 向抗肿瘤 M1 样表型极化，并增强巨噬细胞的吞噬作用、抗原呈递和 T 细胞活化。SM-06-09 可重塑肿瘤免疫微环境，在黑色素瘤模型中表现出抗肿瘤活性，并增强抗 PD-1 免疫检查点阻断疗法的疗效[1]。

体外研究(In Vitro)：SM-06-09 (Compound 3m) 对 HDAC6 的 IC50 值为 0.49 nM，对 HDAC10 (16.9 nM)、HDAC2 (173 nM)、HDAC3 (258 nM)、HDAC1 (338 nM) 和 HDAC8 (453 nM) 具有良好选择性[1]。 SM-06-09 (0.15-10 μM) 在 RAW264.7 巨噬细胞中剂量依赖性抑制总 HDAC 活性，在 10 μM 时抑制率约 85%[1]。 SM-06-09 (0.5-10 μM；24小时) 在 RAW264.7 巨噬细胞中可升高乙酰化 α- 微管蛋白水平，证实其细胞内 HDAC6 抑制作用[1]。 SM-06-09 (0.15-20 μM；24小时) 在 RAW264.7 细胞中几乎无明显细胞毒性，在最高浓度下细胞生长抑制率 [1]。 SM-06-09 (5 μM；极化后 16小时) 在骨髓来源巨噬细胞 (BMDMs) 中促进 M1 型极化，上调 Tnf 和 Nos2 并下调 Arg1 和 Fizz1，同时 SM-06-09 (5 μM) 降低 Arg1 蛋白表达并维持 iNOS 水平[1]。 SM-06-09 (5 μM) 在 M1 和 M2 极化的骨髓来源巨噬细胞 (BMDMs) 中诱导转录组重编程，下调 Arg1 和 Retnla 等 M2 相关基因表达，同时上调 Cxcl3、Cxcl5 和 C3 等促炎基因表达。SM-06-09 促进与抗原呈递、T 细胞活化及 TNF/IFN 炎症信号相关通路的富集，并抑制与细胞外基质组织和间充质分化相关通路[1]。 SM-06-09 (5 μM) 在 BMDMs 中诱导持续性 HDAC6 抑制作用，单次处理后乙酰化 α-微管蛋白水平可持续升高至 120 小时，同时 SM-06-09 增强 SM1 黑色素瘤细胞吞噬作用，抑制 M2 巨噬细胞迁移 (2.5 μM；24 小时)，并促进抗原呈递、CD8+ T 细胞活化与增殖[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：SM-06-09 (Compound 3m) (25 mg/kg；腹腔注射；隔日一次，10-23 天) 在 C57BL/6 小鼠 SM1 黑色素瘤模型中显著抑制肿瘤生长并重编程肿瘤微环境，该处理显著降低肿瘤内 M2 型巨噬细胞比例[1]。 SM-06-09 (25, 50, 100 mg/kg；口服灌胃；每日一次，2 周) 在 C57BL/6 小鼠 SM1 黑色素瘤模型中未观察到明显体重下降或器官毒性，提示具有良好的体内安全性与耐受性[1]。 SM-06-09 (100 mg/kg；口服灌胃；每日一次，11-25 天) 联合 anti-PD-1 抗体 (10 mg/kg；腹腔注射；每周两次) 在 C57BL/6 小鼠 SM1 黑色素瘤模型中显著增强抗肿瘤效应并改善肿瘤免疫微环境。联合给药显著增加肿瘤内 CD45+ 免疫细胞与 F4/80+ 巨噬细胞浸润，提高 M1 型巨噬细胞比例及 M1/M2 比值，并增强 CD8+ T 细胞浸润，同时效应记忆与中央记忆 CD8+ T 细胞比例升高[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：367.32

Formula：C16H13N7O4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：SM-06-09 是一种高效、高选择性、具有口服活性的四唑酮类 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 0.49 nM。SM-06-09 促进肿瘤相关巨噬细胞 (Tumor-Associated Macrophages，TAMs) 向抗肿瘤 M1 样表型极化，并增强巨噬细胞吞噬作用、抗原呈递及 T 细胞活化。SM-06-09 可重塑肿瘤免疫微环境，在黑色素瘤模型中表现出显著抗肿瘤活性，并增强抗 PD-1 免疫检查点阻断的活性。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Gajendran N, et al. Macrophage-Centric Phenotypic Screening Identifies Tetrazolone-Based HDAC6 Inhibitors That Reprogram the Tumor Immune Microenvironment and Improve Immune Checkpoint Blockade. J Med Chem. 2026 Jun 11;69(11):12870-12897.