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MCE 国际站:Keap1-p-p62-IN-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-184204
生物活性:Keap1-p-p62-IN-1 是一种高效且选择性的 Keap1-p-p62 抑制剂,IC50 值为 0.11 μM。Keap1-p-p62-IN-1 对 Keap1-Nrf2 相互作用的选择性高出 18.73 倍。Keap1-p-p62-IN-1 可使 Nrf2 泛素化恢复正常,并增强细胞对索拉非尼 (HY-10201) 诱导的铁死亡的敏感性。Keap1-p-p62-IN-1 可用于 p62 异常肝细胞癌的研究[1]。
体外研究(In Vitro):Keap1-p-p62-IN-1 (compound 13) (0.625-5 μM; 48 h) 以 Keap1 依赖的方式在 p62 异常的 Huh-1 肝癌细胞中诱导铁死亡,这一点可通过铁死亡相关蛋白/基因的浓度依赖性下调、GSH 耗竭、铁过载以及脂质过氧化 (MDA、4-HNE、Liperfluo) 增强得到证明[1]。Keap1-p-p62-IN-1 (0.03-5 μM; 24-72 h) 可呈剂量和时间依赖性地选择性破坏 Keap1-p-p62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI),从而导致 HEK293T 和 Huh-1 细胞中 Nrf2 泛素化水平升高[1]。Keap1-p-p62-IN-1 (0.625-5 μM; 24-72 h) 可特异性抑制存在 p62 依赖性 Nrf2 过度激活的肿瘤细胞 (Huh-1;Huh-7;AML 12;A549) 中的 Nrf2 活性[1]。Keap1-p-p62-IN-1 (1.25-10 μM; 48 h) 可在特定肝癌 (HCC) 细胞中诱导铁死亡[1]。Keap1-p-p62-IN-1 (1.25-10 μM; 14 days) 可剂量依赖性地抑制 Huh-1 肝癌细胞的集落形成[1]。Keap1-p-p62-IN-1 (1.25-10 μM; 24-72 h) 通过 p62 依赖的 Nrf2 过度激活,在 Huh-1 肝癌 (HCC) 细胞中选择性诱导铁死亡[1]。Keap1-p-p62-IN-1 (2.5-10 μM; 24 h-14 days) 可通过协同诱导铁死亡,使携带 p62 介导的 Nrf2 过度激活的 Huh-1 细胞对 Sorafenib 增敏[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Keap1-p-p62-IN-1 (compound 13) (20-40 mg/kg;腹腔注射;每日一次;连续 28 天) 在 p62 异常的 Huh-1 异种移植小鼠中可抑制肿瘤生长,同时可降低肿瘤组织中 Nrf2 通路的活性并诱导铁死亡相关变化[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:613.73
Formula:C33H35N5O5S
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:Keap1-p-p62-IN-1 是一种强效且选择性的 Keap1-p-p62 抑制剂,其 IC50 为 0.11 μM。Keap1-Nrf2-IN-30 对 Keap1-Nrf2 相互作用的选择性达到 18.73 倍。Keap1-p-p62-IN-1 可使 Nrf2 泛素化恢复正常,增强细胞对 Sorafenib (HY-10201) 诱导的铁死亡 (ferroptosis) 的敏感性。Keap1-p-p62-IN-1 可用于 p62 异常肝细胞癌的研究。
相关产品:L-Selenocystine | XRK3F2 | Clemastine fumarate | YOK-1304 | P62-mediated mitophagy inducer | PTX80 | P62-RNF168 agonist-1 | Microcolin H | Isoschaftoside | YOK-2204 | Dusquetide | SW083688
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Zhao Z, et al. Discovery of a Biased Kelch-like ECH-Associated Protein 1-p62 (Keap1-p62) Protein-Protein Interaction (PPI) Inhibitor for the Management of p62 Aberrant Hepatocellular Carcinoma. J Med Chem. 2026 Jun 11;69(11):13141-13164.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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