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FGFR-IN-28

MCE 国际站：FGFR-IN-28

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184250

CAS 号：2634677-16-8

生物活性：FGFR-IN-28 是一种 FGFR 抑制剂，对 FGFR 家族的多种亚型均具有抑制活性，对 FGFR4 的 IC50 值为 4.4 nM。FGFR-IN-28 可抑制激酶活性和磷酸化过程，并阻断下游的 MAPK 和 AKT 信号通路。FGFR-IN-28 可诱导细胞 DNA 损伤、细胞周期阻滞、细胞凋亡和铁死亡，并降低癌细胞的黏附、侵袭和转移能力。FGFR-IN-28 在体外结肠癌细胞实验中表现出抗肿瘤活性，并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。FGFR-IN-28 可用于结肠癌相关研究[1]。

体外研究(In Vitro)：FGFR-IN-28 (F1-7) 可剂量依赖性地抑制重组 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 蛋白的激酶活性，其 IC50 值分别为 10、21、50 和 4.4 nmol/L[1]。FGFR-IN-28 (48 h) 可剂量依赖性地降低 HCT-116、RKO 和 SW620 人结肠癌细胞的活力，IC50 值分别为 1.271 μM、2.046 μM 和 1.433 μM[1]。FGFR-IN-28 (1.0-4.0 μM; 24 h) 可剂量依赖性地抑制 HCT-116、RKO 和 SW620 人结肠癌细胞中 FGFR、AKT 及 MAPK 的磷酸化水平，且不改变总 FGFR 蛋白水平[1]。FGFR-IN-28 (2.0 μM; 12 h) 改变人结肠癌细胞 HCT-116 的转录组，显著富集 MAPK 信号通路、细胞凋亡通路和铁死亡通路中的基因[1]。FGFR-IN-28 (1.0-4.0 μM; 24 h) 可剂量依赖性地抑制 HCT-116、RKO 和 SW620 人结肠癌细胞的集落形成[1]。FGFR-IN-28 (1.0-4.0 μM; 48 h) 呈剂量依赖性诱导 HCT-116、RKO 和 SW620 人结肠癌细胞发生凋亡[1]。FGFR-IN-28 (1.0-4.0 μM; 24 h) 可呈剂量依赖性调控 HCT-116、RKO 和 SW620 人结肠癌细胞中凋亡相关蛋白的表达，增加剪切型 PARP 和 Bax 的表达，同时降低 Bcl-2 的表达[1]。FGFR-IN-28 (4.0 μM) 可通过凋亡和铁死亡两种途径诱导人结肠癌细胞 HCT-116 发生细胞死亡；分别与 Z-VAD (HY-164388) 或 ferrostatin-1 (HY-100579) 共处理时细胞死亡减少的结果可证明这一点[1]。FGFR-IN-28 (1.0-4.0 μM; 24 h) 可呈剂量依赖性上调 DNA 损伤生物标志物 γ-H2AX 在人结肠癌细胞 HCT-116 和 RKO 中的表达，处理时长为 24 h[1]。FGFR-IN-28 (1.0-4.0 μM; 24 h) 可剂量依赖性诱导 HCT-116、RKO 和 SW620 人结肠癌细胞的 DNA 片段化，该效应通过彗星尾形成增加来检测，处理 24 h 后即可观察到该现象[1]。FGFR-IN-28 (2.0-4.0 μM; 24 h) 可剂量依赖性地降低人结肠癌细胞 HCT-116 的 DNA 合成与细胞增殖能力，该效应通过处理 24 h 后 EdU 掺入量的减少得以验证[1]。FGFR-IN-28 (1.0-4.0 μM; 24 h) 可呈剂量依赖性地诱导 HCT-116、RKO 和 SW620 人结肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞，同时伴随 CyclinB1、MDM2 和 CDK1 的表达下调[1]。FGFR-IN-28 (1.0-4.0 μM; pretreatment duration not specified; 1 h adhesion incubation) 可剂量依赖性地抑制 HCT-116、RKO 和 SW620 人结肠癌细胞的黏附能力[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：F1-7 (20-40 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续 14 天) 在结肠癌异种移植模型中表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性，在 40 mg/kg 剂量下可通过抑制 FGFR 通路、诱导 DNA 损伤及促进癌细胞凋亡实现近乎完全的肿瘤生长抑制[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：533.79

Formula：C24H19Cl3N4O4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：FGFR-IN-28 是一种 FGFR 抑制剂，对 FGFR 家族多种亚型均具有抑制活性，其中对 FGFR4 的 IC50 为 4.4 nmol/L。FGFR-IN-28 可抑制激酶活性与磷酸化过程，阻断下游 MAPK 和 AKT 信号通路。FGFR-IN-28 可诱导细胞 DNA 损伤、细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 与铁死亡 (ferroptosis)，并降低癌细胞的黏附、侵袭及转移能力。FGFR-IN-28 在结肠癌细胞的体外实验中表现出抗肿瘤活性，且可抑制结肠癌异种移植模型中的肿瘤生长。FGFR-IN-28 可用于结肠癌的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Liu Y, et al. The novel FGFR inhibitor F1-7 induces DNA damage and cell death in colon cells. Br J Cancer. 2022;127(6):1014-1025.