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SphK1-IN-5

MCE 国际站：SphK1-IN-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184271

CAS 号：3116900-85-4

生物活性：SphK1-IN-5 是一种口服有效的选择性鞘氨醇激酶 1 (SphK1) 抑制剂，其 IC50 为 0.87 μM，Ki 为 1.05 μM。SphK1-IN-5 直接结合 SphK1 的 ATP 结合口袋，增强该蛋白的热稳定性。SphK1-IN-5 调节鞘脂稳态：它通过抑制 SphK1 介导的鞘氨醇 (Sph) 向鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的转化，提高 Sph 水平并降低 S1P 水平。SphK1-IN-5 可诱导 MC38 结肠癌细胞凋亡，导致细胞周期阻滞，抑制细胞迁移，并对多种肿瘤细胞发挥广谱抗增殖作用。SphK1-IN-5 在小鼠结肠肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。 SphK1-IN-5 可用于结肠癌的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：SphK1-IN-5 (compound 9d) 可强效且选择性地抑制纯化的 SphK1，其 IC50 为 0.87 μM，对 SphK2 仅表现出微弱活性；也是 ATP 竞争性的纯化 SphK1 抑制剂，其 Ki 值为 1.05 μM；可直接结合 MC38 细胞中的内源性 SphK1，提高其热稳定性[1]。SphK1-IN-5 对 SphK1 具有高特异性，在 10 μM 浓度下对其他 27 种经测试的纯化激酶无显著抑制作用[1]。SphK1-IN-5 (1-10 μM) 可通过抑制 SphK1 活性，以剂量依赖方式升高 HepG2 细胞中的 Sph 水平并降低 S1P 水平[1]。SphK1-IN-5 对 HCT-116、MC38、Hepa1-6 和 HepG2 肿瘤细胞表现出抗增殖活性，而对非肿瘤细胞 NIH-3T3 或乳腺癌细胞 MCF-7 无活性[1]。SphK1-IN-5 (1-10 μM; 48 h) 可剂量依赖性诱导 MC38 细胞凋亡，其在 10 μM 浓度下的活性优于参照抑制剂 PF-543 (HY-15425)[1]。SphK1-IN-5 (1-10 μM; 24 h) 可诱导 MC38 细胞发生 G2/M 期和 S 期细胞周期阻滞[1]。SphK1-IN-5 (1-10 μM; 12, 24 h) 可呈浓度依赖性和时间依赖性抑制 MC38 细胞迁移，在等效浓度下其活性优于 PF-543 (HY-15425)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：SphK1-IN-5 (compound 9d) (1 mg/kg；静脉注射；单次给药) 可显著降低健康雌性 C57BL/6J 小鼠的血清 S1P 水平[1]。SphK1-IN-5 在小鼠 MC38 结肠肿瘤模型中展现出高效且耐受性良好的抗肿瘤活性，作为单药治疗时疗效与 5-Fluorouracil (HY-90006) 相当，与 5-Fluorouracil 联合使用时可增强疗效[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：427.86

Formula：C19H14ClN5O3S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：SphK1-IN-5 是一种具有口服活性的鞘氨醇激酶 1 (SphK1) 的选择性抑制剂，其 IC50 为 0.87 μM，Ki 为 1.05 μM。SphK1-IN-5 可直接结合 SphK1 的 ATP 结合口袋，提高该蛋白的热稳定性。SphK1-IN-5 可调节鞘脂平衡，通过抑制 SphK1 介导的鞘氨醇 (Sph) 向 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的转化，提高 Sph 水平并降低 S1P 水平。SphK1-IN-5 可诱导 MC38 结肠癌细胞凋亡 (apoptosis)，引发周期阻滞，抑制细胞迁移，对多种肿瘤细胞均存在广谱抗增殖作用。SphK1-IN-5 对小鼠结肠肿瘤模型具有抗肿瘤作用。SphK1-IN-5 可用于结肠癌的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Zhang M, et al.. Discovery of 1,3-disubstituted indole derivatives as ATP-competitive inhibitors of sphingosine kinase for tumor therapy. European journal of medicinal chemistry. 2026 May 22;316:118983.