MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Syk/HDAC6-IN-1

MCE 国际站：Syk/HDAC6-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184415

生物活性：Syk/HDAC6-IN-1 是一种双重选择性 SYK/HDAC6 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.19 nM (SYK) 和 0.66 nM (HDAC6)。Syk/HDAC6-IN-1 通过下调 p-SYK 水平阻断下游 AKT/FOXO1 信号通路，并通过抑制 HDAC 活性上调乙酰化组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的水平，抑制 SREBF1 介导的脂质生物合成途径，诱导白血病细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞，并诱导线粒体依赖性 caspase-3 介导的细胞凋亡。Syk/HDAC6-IN-1 可用于 FLT3 突变型急性髓系白血病的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Syk/HDAC6-IN-1 (化合物 14) 对 SYK 具有显著抑制活性，IC50为 0.19 nM[1]。 Syk/HDAC6-IN-1 (48 h) 可抑制携带 FLT3-ITD 突变的 MV4-11 细胞增殖，IC50为 0.11 μM[1]。 Syk/HDAC6-IN-1 对 HDAC6 亚型具有优先抑制活性，虽对 HDAC1、2、3 等其他 HDAC 亚型同样具备抑制效果，但抑制活性弱于 HDAC6[1]。 Syk/HDAC6-IN-1 (0.5-2.5 μM; 24 h) 可有效抑制 MV4-11 细胞内 SYK 活化，并调控 HDAC 抑制相关标志物[1]。 Syk/HDAC6-IN-1 通过大量极性与非极性相互作用紧密结合 SYK 结合口袋[1]。 Syk/HDAC6-IN-1 对 SYK 具有高度选择性；在 60 种受试激酶中，仅对 FLT1、SLK、JAK2、LCK 存在微弱抑制效果[1]。 Syk/HDAC6-IN-1 占据 HDAC6 催化通道，并形成氢键、疏水作用以及催化锌离子配位结合[1]。 Syk/HDAC6-IN-1 (0.25-1 μM; 24 h) 不会诱导 MV4-11 细胞周期阻滞，主要通过降低线粒体膜电位、剪切 caspase-3 诱导凋亡，同时具备中等自噬诱导活性[1]。 Syk/HDAC6-IN-1 (0.5 μM; 48 h) 可在转录组水平显著抑制 MV4-11 细胞的胆固醇与脂肪酸代谢[1]。 Syk/HDAC6-IN-1 (0.25-1 μM; 24 h) 可剂量依赖性下调 MV4-11 细胞中 SREBF1 mRNA 并抑制脂合成相关信号通路[1]。 Syk/HDAC6-IN-1 (0.25-1 μM; 24 h) 抑制 MV4-11 细胞中 AKT 活化，降低 FOXO1 磷酸化水平，进而激活 FOXO1[1]。 Syk/HDAC6-IN-1 (10-20 μM; 24 h) 可剂量依赖性抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的血管管腔形成与迁移能力[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Syk/HDAC6-IN-1 (化合物 14) (25-50 mg/kg; 腹腔注射; 每日一次; 持续 24 天) 在 FLT3-ITD 阳性 AML 异种移植小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制潜力和良好的全身耐受性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：512.56

Formula：C27H28N8O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Syk/HDAC6-IN-1 是一种 SYK/HDAC6 双重选择性抑制剂，其对 SYK 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 nM 和 0.66 nM。在白血病细胞中，Syk/HDAC6-IN-1 可下调 p-SYK 水平从而阻断下游 AKT/FOXO1 信号传导，通过抑制 HDAC 提高组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化水平，抑制 SREBF1 介导的脂质生物合成途径，并诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞以及强烈的线粒体依赖性、caspase-3 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。Syk/HDAC6-IN-1 可用于 FLT3 突变型急性髓系白血病的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Mishra A, et al. Dual SYK-HDAC Inhibitor Elicits Striking Efficacy against Acute Myeloid Leukemia: Rational Design, Synthesis, and Biological Evaluation. J Med Chem. 2026 Jun 25;69(12):14275-14308.