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AU403

MCE 国际站：AU403

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184474

生物活性： AU403 是一种强效、可穿透血脑屏障且具有亚型选择性的 LXRβ/PPARδ 双重激动剂（LXRβ 的 EC50 ≈ 45 nM，PPARδ 的 EC50 ≈ 40 nM）。AU403 的设计旨在避免 LXRα 介导的肝毒性。AU403 可显著改善 3xTg-AD 小鼠的认知功能并减少其脑内淀粉样蛋白 β 斑块负荷。AU403 是一种有前景的用于阿尔茨海默病研究的双重作用激动剂[1]。

体外研究(In Vitro)：AU403 (1-20 μM；24 小时) 在 HEK293 细胞中表现出强效的、剂量依赖性的 LXRβ 激活作用，EC50 为 45 nM，同时对 LXRα 的效力显著降低 (EC50 = 400 nM)[1]。 AU403 (1-20 μM；24 小时) 在HEK293 细胞中对 PPARδ 表现出部分激动活性 (EC50 值约为 40 nM)；对 PPARα 的活性较弱 (EC50 值约为 10 μM)；并对 PPARγ 表现出中等强度的激动活性 (EC50 约为 350 nM)[1]。 AU403 (1-20 μM；24 小时) 能显著诱导 HEK293 细胞中关键胆固醇转运蛋白的启动子活性并驱动其表达[1]。 AU403 (5-20 μM；24 小时) 在人原代肝细胞中调节了肝细胞生物学的核心通路，包括细胞色素 P450 (CYP) 酶、脂质代谢和胆固醇稳态，但并未促进关键脂肪生成驱动因子 (FASN 和 SREBF1) 的转录，从而成功缓解了与 LXR 激活相关的脂肪生成风险[1]。 AU403 (0.01-100 μM) 在 LD50 为 55 μM 时，对中性粒细胞减少症或总红系细胞水平无显著影响，同时在不影响骨髓来源红系祖细胞的红细胞生成的情况下，维持造血祖细胞活性[1]。 AU403 在 hERG 检测中未显示出心脏毒性，IC50 为 22 μM[1]。 AU403 (1-10 μM) 显著抑制了 APP-CHO 细胞 Aβ 的分泌；该机制可能与 ABC 转运体的上调协同作用，从而促进中 APP-CHO 细胞 Aβ 斑块的清除[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：AU403 (10 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续 3 个月) 显著上调 3xTg-AD 小鼠包括 Abca1、Abcg1、Abcb1 和 ApoE 4 在内的重要脂质外排和转运基因，并同时诱导 Srebf1 (SREBP1C) 和 Srebf2 (SREBP2C) 以及 CYP46A1/ABCA1 的表达[1]。 AU403 (10 mg/kg；腹腔注射；每日一次；30 天) 可有效减轻C57BL/6 小鼠中 LXR 激活相关的脂肪生成风险[1]。 AU403 (10 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续 3 个月) 可改善 3xTg-AD 小鼠在行为学试验（新物体识别 (NOR) 和 Y 迷宫）中的识别记忆，并在海马场电位记录中恢复海马突触可塑性并可降低 3xTg-AD 小鼠体内的 Aβ1-42 水平[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：403.37

Formula：C22H17F4NO2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：AU403 是一种强效的、可穿透血脑屏障、亚型选择性的 LXRβ/PPARδ 双重激动剂 (LXRβ 的 EC50 ≈ 45 nM，PPARδ 的 EC50 ≈ 40 nM)。AU403 旨在绕过 LXRα 介导的肝毒性。AU403 在 3xTg-AD 小鼠中可显著改善认知功能并减少β-淀粉样蛋白斑块负荷。AU403 是一种有前景的用于研究阿尔茨海默病的双重作用激动剂。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Singh M, et al. Design and Development of a Novel LXRβ/PPARδ Dual Agonist for Memory Impairment and Pathology in 3xTg-AD Animal Model of Alzheimer's Disease. ACS Chem Biol. 2026 Jun 15.